作为mGluR5 正变构调节剂的邻苄基烟酰胺制造技术

技术编号:7684310 阅读:232 留言:0更新日期:2012-08-16 08:25
在一个方面,本发明专利技术涉及邻苄基烟酰胺类似物、其衍生物以及相关化合物,其可用作代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂;制备所述化合物的合成方法;包含所述化合物的药物组合物;以及利用所述化合物及组合物治疗与谷氨酸功能紊乱相关的神经与精神病症的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为mGluR5正变构调节剂的邻苄基烟酰胺相关申请的交叉引用该申请要求于2009年9月21日提交的美国申请第61/244,417号的权益,该美国申请通过引用以其整体并入本文。确认本专利技术是在政府资助下进行的,即国立神经病及中风研究所(NINDS)授予的基金编号5R01NS031373-15以及国家精神卫生研究所(NMH)授予的基金编号5R01MH073676-04。美国政府对本专利技术拥有一定的权利。
技术介绍
L-谷氨酸是中枢神经系统中最常出现的神经递质,其在大量生理过程中起作用。谷氨酸依赖性刺激受体分成两个主要组。第一主要组形成配体受控的离子通道。第二主要组是代谢型谷氨酸受体(mGluR),其属于G-蛋白偶联受体家族。包括mGluR5在内的代谢型谷氨酸受体参与很多生物学功能,表明mGluR5受体在哺乳动物的多种疾病过程中有潜在作用。代谢型谷氨酸受体的配体可用于治疗或预防与谷氨酸功能紊乱相关的急性和/或慢性和/或神经和/或精神病症,诸如精神病、精神分裂症、年龄相关的认知减退等。选择性正变构调节剂是本身不直接激活受体的化合物,但是这些化合物的结合会增加谷氨酸位点激动剂在其胞外N-端结合本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:P·杰弗里·康恩C·W·林德斯列C·D·韦弗肖恩·R·斯托弗R·威廉斯格雷戈里·詹姆斯·麦克唐纳乔斯·曼纽尔·巴托洛梅内夫雷达周亚
申请(专利权)人:范德比尔特大学杨森一希拉克公司
类型:发明
国别省市:

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