头孢丙烯的制备方法技术

本发明专利技术叙述了一种经济、有效地制备头孢丙烯的方法，它包括：以7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸为起始原料，在溶剂中与对羟邓钾盐和特戊酰氯形成的混酐进行酰化反应，水解后精制得到头孢丙烯。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及，属于药物抗生素领域。
技术介绍
头孢丙烯(Cefprozil)，化学名为(6R，7R) _7__8_氧代-3-(1-丙烯基)-5-硫代-1-氮杂二环羊-2-烯-2-羧酸，药用为一水合物，是美国百时美施贵宝公司研制的头孢菌素类光谱抗菌药，对G+、G-菌和厌氧菌的抗菌活性均很强，对G+菌活性尤为突出，临床用于敏感菌所致的轻、中度感染，包括上下呼吸道感染，以及皮肤和皮肤软组织感染。关于头孢丙烯的合成，按起始原料划分主要分为GCLE和7-ACA两条路线。其中US4694079, US2004132992和CN1694888均报道了以GCLE为起始原料的合成路线，如下权利要求1.一种制备头孢丙烯的方法，其特征在于，其包括以下步骤 a、在一定温度下，在有机溶剂中，对羟邓钾盐和特戊酰氯形成混酐； b、在一定温度下，在有机溶剂中，步骤a中得到的混酐和7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸进行酰化反应得到头孢丙烯DMF复合物； C、在一定温度下，在水中，步骤b中得到的头孢丙烯DMF复合物水解得到头孢丙烯。2.根据权利要求I所述的制备头孢丙烯的方法，其特征在于步骤a中所用的溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、N, N- 二甲基甲酰胺、N, N- 二甲基乙酰胺、二甲亚砜、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、乙腈等有机溶剂中的一种或两种；反应温度为-80 20°C，优选-60 0°C。3.根据权利要求I所述的制备头孢丙烯的方法，其特征在于步骤b中所用的溶剂为二氯甲烷、二氯乙烷、N, N- 二甲基甲酰胺、N, N- 二甲基乙酰胺、二甲亚砜、丙酮、乙酸乙酯、四氢呋喃、乙腈等有机溶剂中的一种或两种；所用的调节PH值的酸为盐酸、硫酸、甲酸和醋酸等有机酸或无机酸中的一种或两种；所用的调节PH值的碱为碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、氢氧化钾、氢氧化钠、三乙胺、三甲胺、氨水、环己胺、二环己胺、苯胺、苯甲胺、吡啶、哌啶等有机碱或无机碱中的一种或两种；反应温度为-80 20°C，优选-60 0°C。4.根据权利要求I所述的制备头孢丙烯的方法，其特征在于步骤c中反应温度为-20 80°C，优选O 60°C。全文摘要本专利技术叙述了一种经济、有效地制备头孢丙烯的方法，它包括以7-氨基-3-丙烯基头孢烷酸为起始原料，在溶剂中与对羟邓钾盐和特戊酰氯形成的混酐进行酰化反应，水解后精制得到头孢丙烯。文档编号C07D501/22GK102633814SQ20111003797公开日2012年8月15日 申请日期2011年2月15日 优先权日2011年2月15日专利技术者吴彬, 胡国刚 申请人:吴彬, 胡国刚本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴彬，胡国刚，
申请(专利权)人：吴彬，胡国刚，
类型：发明
国别省市：