6-喹喔啉甲酸酰胺化合物，结构如式（Ⅰ）所示，式中的R1和R2分别独立地选自甲基，环丙基，环丁基、环戊基、环己基或H，但R1和R2不同时为H或同时为甲基或二者中之一为H且另一个为甲基。实验显示，这些化合物能对人或动物产生中枢兴奋效应，抵抗睡眠，使人或动物的活动能力长时间得到保持。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种具有中枢兴奋性作用的化合物，特别是6-喹喔啉甲酸类化合物，以及该化合物的制备方法和药学应用。
技术介绍
中枢兴奋药物是指暂时提高警觉与意识的药物，因为常常带来一些增效类的副作用(即兴奋效果的过度增加，甚至并非仅局限于中枢而可导致产生如心跳加快过多，血压过度上升等外周神经也兴奋的副作用)而被当做处方药物或违禁药物。兴奋剂可能增加交感神经系统的活动或中枢神经系统(CNS)，或者两者均增加。一些兴奋剂通过作用于中枢神经系统而产生兴奋的感觉。兴奋剂用于在不能睡觉的情况下(如汽车运营)以增加或保持警 觉，抵消疲劳，对抗异常状态(如猝睡症)，或用来减肥(芬特明)，或增加注意力缺陷伴多动症(ADHD)人群的注意力集中，偶尔也被用来治疗抑郁症。兴奋剂有时也用来提高耐力和生产能力，因为可以抑制食欲，如果滥用可能引起厌食症。一些兴奋剂产生的兴奋导致其娱乐性使用，这样的使用大多数是非法的。最近，在兴奋剂药理学方面的改进，生产出安帕金类化合物(ampakines或eugeroics)。这些兴奋剂可以增加警觉性,而对于传统兴奋剂的外周或中枢副作用比较轻微。他们对睡眠结构影响甚微，且不会引起反弹效，他们增加中枢的多巴胺和去甲肾上腺素，同时具有抑制GABA的作用，目前尚未完全阐明其作用机制。AMPA ( a -amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionicacid)受体激动剂，是近年来在新型安帕金类药物的研究中的一个研究热点。AMPA受体是离子型谷氨酸受体中重要的一类亚型，在中枢神经系统内主要介导快速的兴奋性突触传递。较新的安帕金如安帕来斯(CX516，CAS :154235-83-3)和 CX717 (CAS :867276-98-0, US6110935 报道)已经合成出来，它们具有明显而温和的中枢兴奋作用，能使动物或人长时间抵抗睡眠。
技术实现思路
在上述研究基础上，本专利技术首先提供了一种具有对中枢神经的长时间温和兴奋作用的6-喹喔啉甲酸衍生物，并进一步提供该化合物的制备方法，以及该化合物的药学应用。本专利技术的6-喹喔啉甲酸酰胺化合物，结构如式(I )所示权利要求1.6-喹喔啉甲酸酰胺化合物，结构如式(I )所示，式中的R1和R2分别独立地选自甲基，环丙基，环丁基、环戊基、环己基或H，但R1和R2不同时为H或同时为甲基或二者中之一为H且另一个为甲基，2.如权利要求I所述的化合物，其特征是所说式(I)结构中的R1和R2分别为环戊基和氢。3.如权利要求I所述的化合物，其特征是所说式(I)结构中的R1和R2分别为环戊基和甲基。4.权利要求I所述化合物的制备方法，其特征是将相应的6-喹喔啉甲酸与特戊酰氯在非质子碱性环境中与取代胺反应，得到式(I )产物，反应过程如下，式中Rp R2的范围同权利要求I :5.权利要求I至3之一所述化合物在制备具有中枢兴奋性药物中的应用。全文摘要6-喹喔啉甲酸酰胺化合物，结构如式(Ⅰ)所示，式中的R1和R2分别独立地选自甲基，环丙基，环丁基、环戊基、环己基或H，但R1和R2不同时为H或同时为甲基或二者中之一为H且另一个为甲基。实验显示，这些化合物能对人或动物产生中枢兴奋效应，抵抗睡眠，使人或动物的活动能力长时间得到保持。文档编号C07D241/42GK102633731SQ20121006506公开日2012年8月15日 申请日期2012年3月13日 优先权日2012年3月13日专利技术者刘进, 张文胜, 杨俊 申请人:四川大学华西医院本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张文胜，刘进，杨俊，
申请(专利权)人：四川大学华西医院，
类型：发明
国别省市：
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