本发明专利技术涉及医药领域，具体涉及齐墩果烷型皂苷在制备治疗和/或预防血吸虫病药物中的应用。3-O-β-D-葡萄糖-(1→4)-β-D-葡萄糖-(1→3)-α-L-鼠李糖-(1→2)-α-L-阿拉伯糖齐墩果酸-28-O-β-D-葡萄糖-(1→6)-β-D-葡萄糖酯具有较强的抗血吸虫作用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药领域，特别涉及齐墩果烷型皂苷在制备治疗和/或预防血吸虫病药物中的应用。
技术介绍
血吸虫病是一种人和动物都能受传染的寄生虫病。血吸虫的生活史比较复杂。成 虫寄生在人、牛、猪或其它哺乳动物的肠系膜静脉和门静脉的血液中，因此人和这类动物被称为成虫宿主或终宿主。虫卵从宿主的粪便中排出，如粪便进入河水，虫卵便在水中孵化成毛蝴。毛蝴并不感染人，而要先钻进钉螺体内寄生，钉螺被称为中间宿主。一条毛蝴在钉螺体内可发育、繁殖成上万条尾蝴。尾蝴离开钉螺后在浅表的水面下活动，遇到人或哺乳动物的皮肤便钻人体内，进入血液，使人或动物感染血吸虫病。有尾蝴的水称为疫水。在我国的血吸虫病流行区，人、牛和不圈养的猪是主要的传染源。不论男女老少都容易感染血吸虫病。不经药物治疗，血吸虫病不可能自然痊愈，得过病后也不产生免疫力，治愈后的人如接触疫水，还可以再次得病。血吸虫发育的不同阶段，尾蝴、童虫、成虫和虫卵均可对宿主引起不同的损害和复杂的免疫病理反应。由于各期致病因子的不同，宿主受累的组织、器官和机体反应性也有所不同，引起的病变和临床表现亦具有相应的特点和阶段性。尾蝴及童虫所致损害尾蝴穿过皮肤可引起皮炎，局部出现丘疹和瘙痒，是一种速发型和迟发型变态反应。病理变化为毛细血管扩张充血，伴有出血、水肿，周围有中性粒细胞和单核细胞浸润。实验证明，感染小鼠的血清和淋巴细胞被动转移到正常小鼠，再用尾蝴接种(初次接触尾蝴)，也可产生尾蝴性皮炎。说明这种免疫应答在早期是抗体介导的。童虫在宿主体内移行时，所经过的器官(特别是肺)出现血管炎，毛细血管栓塞、破裂，产生局部细胞浸润和点状出血。当大量童虫在人体移行时，患者可出现发热、咳嗽、痰中带血、嗜酸性粒细胞增多，这可能是局部炎症及虫体代谢产物引起的变态反应。成虫所致损害成虫一般无明显致病作用，少数可引起轻微的机械性损害，如静脉内膜炎等。可是，它的代谢产物、虫体分泌物、排泄物、虫体外皮层更新脱落的表质膜等，在机体内可形成免疫复合物,对宿主产生损害。虫卵所致的损害血吸虫病的病变主要由虫卵引起。虫卵主要是沉着在宿主的肝及结肠肠壁等组织，所引起的肉芽肿和纤维化是血吸虫病的主要病变。随着病程发展，卵内毛蝴死亡，其毒素作用逐渐消失，坏死物质被吸收，虫卵破裂或钙化，其周围绕以类上皮细胞、淋巴细胞、异物巨细胞，最后类上皮细胞变为成纤维细胞，并产生胶原纤维，肉芽肿逐渐发生纤维化，形成疤痕组织。白头翁药材取自毛茛科白头翁属植物白头翁(Pulsatilla chinensis (Bunge)Regel)的干燥根，味苦，性寒。归胃、大肠经，具清热解毒，凉血止痢的功效。用于热毒血痢，阴痒带下，阿米巴痢。白头翁属植物具有广泛的药理及生物活性，主要表现在抗肿瘤、抗炎抗菌、抗病毒、细胞凋亡、抗生物酶、杀虫、杀精等作用。研究发现白头翁煎剂对杀灭溶组织内阿米巴的效果较好。目前，还未发现白头翁药材及其有效组分具有抗血吸虫活性的文献报道。研究发现，白头翁中含原白头翁素(Protoanemonin)、白头翁素(Anemonin)、白头翁灵(Okinalin, C32H46O2)、白头翁英(Okinalein, C4H6O2)等,近年来国内外学者从白头翁属植物中分离鉴定出几十种五环三萜皂苷成分，这些皂苷主要为齐墩果烷型和羽扇豆烷型两种。 3-0- ^ -D-葡萄糖-(I — 4) - ^ -D-葡萄糖-(I — 3) - a -L-鼠李糖-(I — 2) - a -L-阿拉伯糖齐墩果酸-28-0- ^ -D-葡萄糖-(I — 6) - P -D-葡萄糖酯为齐墩果烷型皂苷中的一种，结构如式I所示。权利要求1.3-0- 3 -D-葡萄糖-(I — 4) - e -D-葡萄糖-(I — 3) - a -L-鼠李糖-(I — 2) - a -L-阿拉伯糖齐墩果酸-28-0- ^ -D-匍萄糖-(I — 6) - 0 -D-匍萄糖酯在制备治疗和/或预防血吸虫病药物中的应用。2.根据权利要求I所述的应用，其特征在于，所述药物包括3-0-0-D-葡萄糖-(I — 4)-3-D-葡萄糖-(I — 3)-a-L-鼠李糖-(I — 2)-a-L-阿拉伯糖齐墩果酸-28-0- ^ -D-葡萄糖-(I — 6) - P -D-葡萄糖酯及药学上可接受的辅料。3.根据权利要求I所述的应用，其特征在于，所述药物为片剂、胶囊剂、滴丸剂、溶液剂或注射剂。4.根据权利要求I所述的应用，其特征在于，所述药物为注射剂。5.根据权利要求I所述的应用，其特征在于，所述注射剂为冻干粉针剂或水针剂。6.含有 3-0-0-D-葡萄糖-(I — 4)-D-葡萄糖-(I — 3)-a-L-鼠李糖-(I — 2) - a -L-阿拉伯糖齐墩果酸-28-0- ^ -D-葡萄糖-(I — 6) - P -D-葡萄糖酯的白头翁提取物在制备治疗和/或预防血吸虫病药物中的应用。全文摘要本专利技术涉及医药领域，具体涉及齐墩果烷型皂苷在制备治疗和/或预防血吸虫病药物中的应用。3-O-β-D-葡萄糖-(1→4)-β-D-葡萄糖-(1→3)-α-L-鼠李糖-(1→2)-α-L-阿拉伯糖齐墩果酸-28-O-β-D-葡萄糖-(1→6)-β-D-葡萄糖酯具有较强的抗血吸虫作用。文档编号A61P33/12GK102631360SQ201210036790公开日2012年8月15日 申请日期2012年2月17日 优先权日2012年2月17日专利技术者何文君, 刘艳丽, 李笑然, 杨世林, 许琼明, 陈重 申请人:苏州大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：许琼明，刘艳丽，陈重，何文君，李笑然，杨世林，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：
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