制备(11β，16α)-9-氟-11-羟基-16,17-[1-甲基-亚乙基二氧基]-21-[1-氧代-[4-(硝基氧基甲基)苯甲酰氧基]]孕-1,4-二烯-3,20-二酮的方法技术

本发明专利技术涉及制备(11β，16α)-9-氟-11-羟基-16,17-[1-甲基-亚乙基二氧基]-21-[1-氧代-[4-(硝基氧基甲基)苯甲酰氧基]]孕-1,4-二烯-3,20-二酮的新方法，包括下述步骤：(i)将曲安奈德与4-(硝基氧基甲基)苯甲酸，4-二甲基氨基吡啶和N-N’-二异丙基碳二亚胺反应，(ii)结晶，和(iii)受控沉淀。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,17--21-[1-氧代-[4-(硝基氧 ...的制作方法
本专利技术涉及制备化合物(lie，16 a)-9-氟-11-羟基-16，17_-21- ]孕-1，4- 二烯-3，20- 二酮的 新方法，用作局部(topic)抗炎性药物。
技术介绍
式(I)化合物(11@，16 0)-9-氟-11-羟基-16，17--21-]孕-1，4- 二烯-3，20- 二酮是预先 描述于申请W02007025632(实施例1)的皮质类固醇。该化合物特别用于治疗某些炎性疾病比如皮质类固醇敏感性皮肤病，特应性皮炎，接触性皮炎，牛皮癣和脂溢性皮炎。权利要求1.，17_氧代-]孕-1，4-二烯-3，20-二酮(I)的方法2.根据权利要求I的方法，其中步骤⑴的溶剂选自二氯甲烷，二甲基甲酰胺，四氢呋喃，丙酮，乙腈，乙酸乙酯，乙酸异丙酯，甲基异丁基酮，二甲基乙酰胺和二甲亚砜。3.根据权利要求2的方法，其中所述溶剂是二氯甲烷。4.根据权利要求I的方法，其中所述酸化用选自盐酸，硫酸，乙酸，三氟乙酸，氢溴酸， 甲酸，甲烷磺酸，三氟甲烷磺酸和对-甲苯磺酸的酸来进行。(I)包括下述步骤⑴在惰性溶剂中，将曲安奈德(II)5.根据权利要求4的方法，其中所述酸是盐酸。6.根据权利要求I的方法，其中所述中和用选自碳酸氢钠，碳酸氢钾，碳酸钠和碳酸钾的碱来进行。7.根据权利要求6的方法，其中所述碱是碳酸氢钠。8.根据权利要求I的方法，其中步骤(i)的抗溶剂选自乙醇，甲醇，异丙醇，甲苯和水。9.根据权利要求8的方法，其中所述抗溶剂是乙醇。10.根据权利要求I的方法，其中步骤(ii)的溶剂选自二氯甲烧，二甲基甲酰胺，四氢呋喃，丙酮，乙腈，乙酸乙酯，乙酸异丙酯，甲基异丁基酮，二甲基乙酰胺和二甲亚砜。11.根据权利要求10的方法，其中所述溶剂是二氯甲烷。12.根据权利要求I的方法，其中步骤(ii)的抗溶剂选自乙醇，甲醇，异丙醇，甲苯和水。13.根据权利要求12的方法，其中所述抗溶剂是乙醇。14.根据权利要求I的方法，其中步骤(iii)的溶剂选自乙酸乙酯，二甲基甲酰胺，四氢呋喃，丙酮，乙腈，二氯甲烷，乙酸异丙酯，甲基异丁基酮，二甲基乙酰胺和二甲亚砜。15.根据权利要求14的方法，16.根据权利1的方法，要求其中步骤(iii)的抗溶剂选自庚烷，异丙基醚和异丙醇。17.根据权利要求16的方法，其中所述抗溶剂是庚烷。，全文摘要本专利技术涉及,17--21-]孕-1,4-二烯-3,20-二酮的新方法，包括下述步骤(i)将曲安奈德与4-(硝基氧基甲基)苯甲酸，4-二甲基氨基吡啶和N-N’-二异丙基碳二亚胺反应，(ii)结晶，和(iii)受控沉淀。文档编号C07J71/00GK102612522SQ201080051734 公开日2012年7月25日 申请日期2010年11月15日 优先权日2009年11月16日专利技术者A·帕洛莫, C·阿尔瓦雷斯, L·安格拉达, L·索博拉尔 申请人:尼考斯股份公司, 菲尔若国际公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：L·安格拉达，A·帕洛莫，L·索博拉尔，C·阿尔瓦雷斯，
申请(专利权)人：菲尔若国际公司，尼考斯股份公司，
类型：发明
国别省市：