一种拉氧头孢氯化铝（锡）苯甲醚络合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及合成拉氧头孢的一种中间体及其制备方法。本发明专利技术所说的中间体为一类拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物，其制备方法简便，分离容易，含量、收率高，稳定性高，成本低廉，现用时可方便的转化为拉氧头孢酸(钠)，从而克服了现有技术合成拉氧头孢酸(钠)的纯度不足的困难。以此络合物为原料水解制得的拉氧头孢钠的纯度高于99％，远高于中国药典的标准(单一杂质不超过2％，总杂质不超过5％)，也高于日本药典标准。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于拉氧头孢中间体及其制备方法

技术介绍
拉氧头孢是日本盐野义制药株式会社研发的氧头孢烯类抗生素，1981年其二钠盐首先以商品名“Festmoxin”在德国上市，1982年后王要在日本和韩国销售用于临床，商品名为“shiomarin”。拉氧头孢具有抗菌谱广、抗菌活性与第三代头孢相仿，对革兰氏阴性杆菌的作用比一般头孢菌素强4 16倍，对厌氧菌，特别是脆弱拟杆菌的作用明显优于一、二、三代头孢菌素；对内酰胺酶高度稳定，对产酶耐药阴性杆菌、金黄色葡萄球菌具有很强的抗菌作用；Τ1/2长、血药浓度维持时间长，脑脊液中含量高等特点。拉氧头孢钠化学名为(6R，7R)-7__7_甲氧基-3--8-氧代-5-氧杂-I-氮杂双环 辛-2-烯-2-甲酸二钠盐权利要求1.下式的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)2.如权利要求I所说的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)的制备方法，该方法是在反应溶剂条件下，化合物IV在苯甲醚和氯化铝(锡)的作用下反应得到化合物I :3.如权利要求2所述的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)的制备方法，其特征在于=R1包括对甲氧基苄基，二苯甲基，三苯甲基，叔丁基，四氢吡喃基和四氢呋喃基。4.如权利要求3所述的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)的制备方法，其特征在于=R1为对甲氧基节基。5.如权利要求2所述的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)的制备方法，其特征在于=R2包括对甲氧基苄基，，三苯甲基，叔丁基，四氢吡喃基和四氢呋喃基。6.如权利要求3所述的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)的制备方法，其特征在于=R2为对甲氧基苄基，二苯甲基。7.如权利要求2所述的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)的制备方法，其特征在于所说的反应溶剂为二氯甲烷或氯仿。8.如权利要求2所述的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)的制备方法，其特征在于苯甲醚的用量为O. 5 100 1，以每毫升苯甲醚比每克化合物IV计。9.如权利要求8所述的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)的制备方法，其特征在于苯甲醚的用量为I 10 1，以每毫升苯甲醚比每克化合物IV计。10.如权利要求2所述的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)的制备方法，其特征在于反应温度为_70°C 30°C。11.如权利要求10所述的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)的制备方法，其特征在于反应温度为_30°C 20°C。12.如权利要求2所述的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)的制备方法，其特征在于氯化铝(锡)和化合物IV的摩尔质量比为100 2 I。13.如权利要求2所述的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)的制备方法，其特征在于氯化铝(锡)和化合物IV的摩尔质量比为10 3 I。14.权利要求I所述的拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物(I)在制备拉氧头孢酸或拉氧头孢钠中的应用。全文摘要本专利技术涉及合成拉氧头孢的一种中间体及其制备方法。本专利技术所说的中间体为一类拉氧头孢氯化铝(锡)苯甲醚络合物，其制备方法简便，分离容易，含量、收率高，稳定性高，成本低廉，现用时可方便的转化为拉氧头孢酸(钠)，从而克服了现有技术合成拉氧头孢酸(钠)的纯度不足的困难。以此络合物为原料水解制得的拉氧头孢钠的纯度高于99％，远高于中国药典的标准(单一杂质不超过2％，总杂质不超过5％)，也高于日本药典标准。文档编号C07D505/20GK102603784SQ20121009935公开日2012年7月25日 申请日期2012年4月6日 优先权日2012年4月6日专利技术者方秀炜, 钱静杰 申请人:杭州科锐迪药物研究有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：钱静杰，方秀炜，
申请(专利权)人：杭州科锐迪药物研究有限公司，
类型：发明
国别省市：