本发明专利技术提供奥拉西坦用于治疗癫痫的新临床应用。奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，是一种吡咯烷酮衍生物，目前临床用于改善老年性痴呆和记忆障碍患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，本品尤其是其左旋异构体——左奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。本研究发现能有效抑制大脑神经元突发性异常放电，从而治疗癫痫的部分性发作。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药
，具体涉及一种奥拉西坦或其光学异构体在治疗癫痫症的新的临床用途。
技术介绍
癫痫是大脑神经元突发性异常放电，导致短暂的大脑功能障碍的一种慢性疾病。 而癫痫发作是指脑神经元异常和过度超同步化放电所造成的临床现象。其特征是突然和一过性症状，由于异常放电的神经元在大脑中的部位不同，而有多种多样的表现。治疗癫痫的药物有很多种，根据癫痫发作类型选择安全、有效、价廉和易购的药物。例如大发作选用苯巴比妥、丙戊酸钠、卡马西平等。失神发作选用氯硝安定等。奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，是一种吡咯烷酮衍生物，目前临床用于改善老年性痴呆和记忆障碍患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，本品可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供奥拉西坦尤其是左奥拉西坦在制药领域的用途，具体是提供左奥拉西坦在治疗癫痫症的新的临床用途。本专利技术具体涉及左奥拉西坦作为制备治疗癫痫症药物的新的临床应用。左奥拉西坦在制备或治疗癫痫药物中的应用，具体来说可以制备成活性成分为左奥拉西坦的药物组合物，剂型可以是口服制剂，如颗粒剂、普通片、咀嚼片、分散片、口崩片、 口含片、胶囊、软胶囊、滴丸剂、口服溶液、口服糖浆、缓释片、缓释胶囊等；注射剂如小容量注射液、大容量注射液、注射用冻干粉等剂型。以上剂型均可以按照常规方法制得。上述剂型优选为口服胶囊剂、片剂和注射剂。上述口服制剂的给药量为每次O. 1-1. 6g，优选O. 4-0. 8g。为了进一步验证本左奥拉西坦治疗癫痫症的效果，专利技术人进行了以下实验。试验方法成年SD大鼠30只，雌雄各半，体重170 250g。大鼠随机分为模型组，左乙拉西坦组、左奥拉西坦组，每组10只，各组均灌胃给药，每日两次，连续7天，模型组则不喂药，仅按正常状况给予饲料与水。给药结束后，采用红藻氨酸(KA)腹腔注射的方法制备癫痫模型，经预备试验确定剂量为10mg/kg体重。KA腹腔注射后对SD大鼠进行连续2h的行为观察和记录。造模前与造模后120min各描记I次脑电图。实验结果行为观察KA腹腔注射后对SD大鼠进行连续2h的行为观察和记录，模型组9只出现IV级以上癫痫全身发作，I只表现为III级部分性发作；左乙拉西坦组7只出现IV级以上癫痫全身性发作，III级2只，II级I只；左奥拉西坦组有5只表现为IV级，II级3只， I级I只。模型组IV级U上的最多，左奥拉西坦组IV级以上的最少。表I是各组大鼠癫痫发作潜伏期情况，从结果可以看出模型组的潜伏时间最短， 左乙拉西坦组居中，左奥拉西坦组的潜伏时间最长。表I 3组大鼠癫痫发作潜伏时间的比较()(土S，min)权利要求1.奥拉西坦或其光学异构体的新临床用途，其特征在于，用于治疗癫痫症的新的临床用途。2.权利要求I所述的新临床用途，其特征在于，用于治疗癫痫部分性发作的临床用途。3.权利要求I所述的新临床用途，其特征在于，奥拉西坦的光学异构体优选左旋奥拉西坦。4.权利要求I所述的新临床用途，其特征在于，奥拉西坦或其光学异构体可以通过静脉滴注给药。5.权利要求I所述的新临床用途，其特征在于，奥拉西坦或其光学异构体可以通过口服给药。6.权利要求4所述的新临床用途，其特征在于，奥拉西坦或其光学异构体静脉滴注的剂量为每次l_12g，优选4-6g。7.权利要求5所述的新临床用途，其特征在于，口服的剂量为每次O.l_1.6g，优选O.4-0. 8g。8.权利4所述的通过静脉滴注给药的奥拉西坦或其光学异构体，其特征在于，是以小容量注射液、大容量注射液、注射用冻干粉的形式存在。9.权利5所述的通过口服给药的奥拉西坦或其光学异构体，其特征在于，是以口服制剂形式存在，包括片剂、胶囊剂、滴丸剂、口服溶液、口服糖浆等。全文摘要本专利技术提供奥拉西坦用于治疗癫痫的新临床应用。奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，是一种吡咯烷酮衍生物，目前临床用于改善老年性痴呆和记忆障碍患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，本品尤其是其左旋异构体——左奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和核酸的合成增加。本研究发现能有效抑制大脑神经元突发性异常放电，从而治疗癫痫的部分性发作。文档编号A61K31/365GK102600130SQ20121008217公开日2012年7月25日 申请日期2012年3月26日 优先权日2012年3月26日专利技术者不公告专利技术人 申请人:北京阜康仁生物制药科技有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：北京阜康仁生物制药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：
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