本发明专利技术公开了五味子丙素简化物、类似物及其制备方法和应用，涉及联苯类化合物7位取代的嘧啶类核苷衍生物、其制备方法及其在抗病毒方面的应用，属药物化学领域。该五味子丙素简化物、类似物具有如下结构通式：?A????????????????????BR1=CH3，C2H5,i-C3H7；当R2=CH3时R3+R4=-CH2-；当R4=CH3时R2+R3=-CH2-。此类化合物具有抗病毒抗传染及抗增生扩散等活性，制备方法可行，将其应用于治疗病毒药物，具有好的应用前景。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及五味子丙素简化物、类似物及其制备方法和应用，尤其涉及联苯类化合物7位取代的嘧啶类核苷衍生物、其制备方法及其在抗病毒方面的应用，属药物化学领域。
技术介绍
各种病毒，如乙肝、丙肝和艾滋病等，给人类带来的危害极为严重。禽流感来临时期，几乎无药能够治疗。在全球60亿人口中，1/2的人生活在乙型肝炎病毒(HBV)高流行区， 约20亿人被证明有HBV感染，3 4亿人为HBV慢性感染，其中15% 25%最终将死于肝硬化和肝癌。在全球前10位疾病死因中，乙肝占第7位，每年因乙肝死亡者约为100万例。 乙型肝炎病毒是威胁人类健康的重大疾病。在治疗HBV药物中面临着许多难题，如耐药性， 药物靶点不清楚，产生耐药性等。仍然需要研究开发高效、低毒的抗HBV新药。丙型肝炎呈全球性流行，是欧美及日本等国家终末期肝病的最主要原因。据世界卫生组织2009年统计全球约I. 8亿人患丙肝，而且每年新发丙型肝炎病例约3. 5万例。全球由丙肝相关肝病引起的死亡人数每10年约增加一倍，目前丙肝死亡率在全球所有疾病中排在第十位。目前还没有丙肝疫苗。美国Valeant专利技术的利巴韦林(三氮唑核苷)和聚乙二醇化干扰素a -2b联合治疗慢性丙肝，已被认为是常规治疗，HCV病毒应答率(SVR)仅为47% 54%，而且还有部分病人不得不因其严重的副作用而停止用药。还有众多病人没药可用。因此，研究开发高效、低毒抗丙肝新药迫在眉睫。艾滋病毒(HIV)是严重威胁人类健康的重大疾病。虽然已有药物用于减缓艾滋病人的痛苦，但大都疗效不高，毒副作用大，而且非常容易产生耐药性。因此，研究新药仍然是人类战胜严重疾病的重要领域。国内外研究表明五味子丙素及简化物具有较好的抗病毒作用，天然产物脱氧核酸DNA和核酸RNA单体核苷经修饰改性而得到的天然产物类药物，毒副作用较低。到目前为止，有70多个核苷类药物被广泛地用于治疗癌症、病毒等疾病。然而，仍然不能满足维护人类健康的需要，仍需研究开发出更好的新药，最理想的药物应该是可以治疗病毒，对人类健康会起到更为重要的作用。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一类新的具有抗病毒活性的五味子丙素简化物及类似物 ’另一目的在于提供其制备方法；又目的在于提供其在制备抗病毒药物方面的应用。为实现本专利技术目的，本专利技术对联苯类化合物进行了结构修饰，合成了联苯类化合物7位取代的嘧啶类核苷衍生物(A)和(B)，并包括其在药学中可使用的各种盐及衍生物。 其具有如下结构通式A、B并通过如下反应路线合成，该类化合物包括其药学中可以使用的盐，酯，前药或其代谢物。权利要求1.五味子丙素简化物、类似物或其盐，其特征在于，该五味子丙素简化物、类似物具有如下结构通式2.如权利要求I所述的五味子丙素简化物、类似物或其盐，其特征在于，其为如下化合物之一3.如权利要求I所述的五味子丙素简化物、类似物的合成方法，其特征在于，通过如下步骤合成4.如权利要求I或2所述的五味子丙素简化物、类似物或其盐在制备抗病毒药物中的应用，其特征在于，将其作为活性成分应用于制备治疗、预防或缓解抗病毒药物和药物制剂。5.如权利要求4所述的五味子丙素简化物、类似物或其盐在制备抗病毒药物中的应用，其特征在于，以其为活性成份制备成口服或非肠道途径给药形式，或通过体内移植药物泵的给药形式。6.如权利要求4或5所述的五味子丙素简化物、类似物或其盐在制备抗病毒药物中的应用，其特征在于，活性成份为一种或两种以上本专利技术化合物。7.如权利要求4或5所述的五味子丙素简化物、类似物或其盐在制备抗病毒药物中的应用，其特征在于，将其应用于制备乙型肝炎(HBV)、丙型肝炎(HVC)、爱滋病(HIV)毒、黄热病毒(YFV)、呼吸道合胞病毒(RSV)、单纯疱疹病毒(HSV)、牛病毒性腹泻病毒(BVDV)、庚型肝炎病毒(HGV)、GB病毒-B (GBV-B)、登革病毒(Dengue)、人鼻病毒(HRV)、脊髓灰质炎病毒 (Poliovirus)、水痘-带状疱疹病毒(VZV)或EB病毒(EBV)、细胞巨化病毒(CMV)药物或药物制剂制备。全文摘要本专利技术公开了五味子丙素简化物、类似物及其制备方法和应用，涉及联苯类化合物7位取代的嘧啶类核苷衍生物、其制备方法及其在抗病毒方面的应用，属药物化学领域。该五味子丙素简化物、类似物具有如下结构通式 ABR1=CH3，C2H5,i-C3H7；当R2=CH3时R3+R4=-CH2-；当R4=CH3时R2+R3=-CH2-。此类化合物具有抗病毒抗传染及抗增生扩散等活性，制备方法可行，将其应用于治疗病毒药物，具有好的应用前景。文档编号A61P31/18GK102603836SQ20121002964公开日2012年7月25日 申请日期2012年2月10日 优先权日2012年2月10日专利技术者宋传军, 常俊标, 杨庆华 申请人:郑州大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：常俊标，宋传军，杨庆华，
申请(专利权)人：郑州大学，
类型：发明
国别省市：
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