本发明专利技术属于医药技术领域，涉及一种雷公藤红素长链醇酯的制备方法。本发明专利技术方法按下述反应式将原料雷公藤红素溶于有机溶剂，依次加入缚酸剂、卤代烃，在溶剂中搅拌反应，结束后加水，用有机溶剂萃取，有机相浓缩柱层析分离得产物雷公藤红素长链醇酯。本发明专利技术的优点在于，采用低毒、安全性好的溶剂，反应条件温和，产物收率高，产品质量好，适合大规模生产。其中，RX为C10～C20的饱和或不饱和卤代烃，X＝Cl，Br，I。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属医药
，涉及。
技术介绍
现有技术公开了雷公藤红素为中药雷公藤中的主要成份之一，具有抗炎、抗肿瘤、 抗氧化、抗真菌及免疫调节等多种药理活性，但由于雷公藤红素存在有水溶性差、毒副作用大等缺点，因此，限制了其在临床上的使用。专利文献报道(CN 101311187A)，将雷公藤红素制备成其长链醇酯，得到的衍生物较雷公藤红素具有显著的前列腺靶向性，而且抗肿瘤、抗炎活性得到了提高。国内外已公开的关于雷公藤红素长链醇酯的制备方法包括中国专利CN 101311187A 该方法使用长链醇为原料，与雷公藤红素在脱水剂(如二环己基碳二亚胺DCC)的作用下，得到雷公藤红素长链醇酯。此方法的缺点是产率较低，通常只有43% 65%。王家强等该方法使用长链醇为原料，与雷公藤红素在1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐(EDCI)作用下，经高温脱水而得到雷公藤红素长链醇酯。此方法的缺点是产率较低，通常只有 36%，且反应条件较为昔刻，不适于大规模制备。由于雷公藤红素原料价格昂贵，因此在酯化的过程中如何充分提高其转化率显得极为重要。
技术实现思路
本专利技术的目的是克服现有技术的缺陷，对现有技术的制备雷公藤红素长链醇酯中存在的技术问题进行改进，具体涉及一种新的雷公藤红素长链醇酯的制备方法。本专利技术的雷公藤红素长链醇酯的制备方法，采用更为温和的反应条件，使之适于大规模制备；采用长链卤代烃代替长链醇，使原料雷公藤红素转化率大幅度提高，由文献报道的M% 65%提高到80% 90%，明显节约生产成本。具体而言，本专利技术的雷公藤红素长链醇酯的制备方法，其特征在于，其包括步骤 将原料雷公藤红素溶于有机溶剂，依次加入缚酸剂、卤代烃，在溶剂中搅拌反应，结束后加水，用有机溶剂萃取，有机相浓缩柱层析分离得产物雷公藤红素长链醇酯，权利要求1. ，其特征在于，其包括步骤 按下述反应式将原料雷公藤红素溶于有机溶剂，依次加入缚酸剂、卤代烃，在溶剂中搅拌反应，结束后加水，用有机溶剂萃取，有机相浓缩柱层析分离得产物雷公藤红素长链醇2.按权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂选自A二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、丙酮、乙腈、氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃、二氧六环或以上溶剂的组合。3.按权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的有机溶剂是二甲基甲酰胺。4.按权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的缚酸剂选自碳酸氢钠、碳酸氢钾、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、二异丙基乙胺或吡啶。5.按权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的缚酸剂是碳酸氢钠。6.按权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的卤代烃RX与雷公藤红素的摩尔比为0.5 :1 10 :1。7.按权利要求1所述的方法，其特征在于，所述的卤代烃RX与雷公藤红素的摩尔比为1.1 :1 1. 5 :1。全文摘要本专利技术属于医药
，涉及。本专利技术方法按下述反应式将原料雷公藤红素溶于有机溶剂，依次加入缚酸剂、卤代烃，在溶剂中搅拌反应，结束后加水，用有机溶剂萃取，有机相浓缩柱层析分离得产物雷公藤红素长链醇酯。本专利技术的优点在于，采用低毒、安全性好的溶剂，反应条件温和，产物收率高，产品质量好，适合大规模生产。其中，RX为C10～C20的饱和或不饱和卤代烃，X＝Cl，Br，I。文档编号C07J63/00GK102532238SQ20101059656公开日2012年7月4日 申请日期2010年12月20日 优先权日2010年12月20日专利技术者丁宁, 张伟, 李英霞 申请人:复旦大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：李英霞，张伟，丁宁，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：
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