本发明专利技术属于医药和基因工程领域，提供了一种抑制肿瘤细胞增殖的组合物。所述的抑制肿瘤细胞增殖的组合物，包括活性成分表没食子儿茶素没食子酸酯和5-氟脲嘧啶以及药剂学上必要的辅料，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯和5-氟脲嘧啶的摩尔比为2.5∶1-0.3∶1。本发明专利技术经实验证实，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯与5-FU制成的组合物，或在给予5-FU时联合使用表没食子儿茶素没食子酸酯可显著提高5-FU抑制肿瘤细胞增殖的治疗效果；对裸鼠肝脏和肾脏基本没有毒性，且活性成分中的表没食子儿茶素没食子酸酯资源丰富，价格低廉，在提高肿瘤的抑制率的同时，降低了肿瘤患者的治疗成本。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药及基因工程领域，涉及抑制肿瘤细胞增殖的组合物，尤其涉及由表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)与5-FU (5-氟脲嘧啶)制成的抑制肿瘤细胞增殖的组合物。
技术介绍
5-FU，5-Fluorouraci 1，即5_氟尿嘧啶。其作用原理为在体内先转变为 5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入 RNA，达到抑制RNA合成的作用。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期细胞。其抗瘤谱较广，主要用于治疗消化道肿瘤，或较大剂量氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌。亦常用于治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌、宫颈癌、膀胱癌及皮肤癌等。口服吸收不规则，需采用静脉给药。吸收后分布于全身体液，肝和肿瘤组织中浓度较高，主要在肝代谢灭活，变为C02和尿素，分别由呼气和尿液排出，tlA为l(T20min。对骨髓和消化道毒性较大，常见不良反应有1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2 3周内达最低点，约在3 4周后恢复正常)，血小板减少罕见。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。2.长期应用可导致神经系统毒性。 3.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。如经证实心血管不良反应(心律失常，心绞痛，ST段改变)则停用。茶叶(tea ,camellia sinensis)是深受人们喜爱的饮品之一。全世界每年生产大约250万吨，其中20%为绿茶、78%为红茶、洲为乌龙茶。茶叶的种类虽然很多，但以绿茶为人瞩目。大量的体外研究及动物实验证明绿茶提取物有多种生物活性和药理效应，如防癌抗癌、抗血管生成、抗突变、抗氧化、抗衰老、抗菌、抗炎、降血脂、抗血小板聚集等等，其中与癌症的关系是研究最为广泛、也是最复杂的有意义的重要课题。绿茶中的主要成分为茶多酚，占茶叶干重的30%左右，茶多酚中大部分为儿茶素， 表没食子儿茶素没食子酸酯〔(-)epigallocatechin gallate ( EGCG)〕含量最高，占儿茶素的80%左右。EGCG分子式为C22H18O11,分子量为458. 4。它是一种高效广谱无毒副作用的生物抗氧化剂，俗称没食子儿茶素没食子酸酯。没食子酸酯能有效清除引发多种疾病和衰老的体内自由基和过氧化物，提高人体免疫力，延缓衰老，具有优异的抗病毒、降血脂、 保鲜、美容等效能，在医药、保健、食品、日化等行业有广泛的用途。但是绿茶提取物毕竟不是细胞毒类药物，在体外对肿瘤细胞的直接杀伤作用不明显。绿茶提取物及其主要成分不会也不能取代现有的抗肿瘤药物，其独特价值在于作为肿瘤化疗中的生化调节剂，有望增强现有抗肿瘤药物的抗肿瘤活性，降低抗肿瘤药物的毒性。到目前为止，尚未见有关EGCG与5-FU联合使用的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种抑制肿瘤细胞增殖的组合物，尤其涉及由表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)与5-FU (5-氟脲嘧啶)制成的抑制肿瘤细胞增殖的组合物。本专利技术实验证实，表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)与5-FU (5_氟脲嘧啶)制成的组合物，或在给予5-FU (5-氟脲嘧啶)时联合使用表没食子儿茶素没食子酸酯可显著提高5-FU抑制肿瘤细胞增殖的治疗效果。本专利技术所述的抑制肿瘤细胞增殖的组合物，包括活性成分和药剂学上必要的辅料，其特征在于，所述的活性成分是以下物质1)表没食子儿茶素没食子酸酯，2) 5-FU ；所述的表没食子儿茶素没食子酸酯和5-FU的摩尔比为2. 5 1-0. 3:1。本专利技术中，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯其分子式为C22H18O11,分子量为 458.4。例如，本专利技术的EGCG购自Sigma公司，货号5(^99，英文全称()-cis_2-(3，4，5-Trihydroxyphenyl)-3, 4-dihydro-l(2H)-benzopyran-3, 5, 7-triol 3-gallate, ( )_cis -3, 3' , 4' ,5，5' , 7-Hexahydroxy-flavane-3-gallate, EGCG ;CAS号989-51-5。MDL号 MFCD00075940。本专利技术中，所述的5-FU通用名5-氟脲嘧啶；5-FU是胸苷酸合成酶抑制剂。权利要求1.一种抑制肿瘤细胞增殖的组合物，包括活性成分和药剂学上必要的辅料，其特征在于，所述的活性成分是以下物质1)表没食子儿茶素没食子酸酯，2)5-氟脲嘧啶；所述的表没食子儿茶素没食子酸酯和5-氟脲嘧啶的摩尔比为2. 5 :1 0. 3 :1。2.如权利要求1所述的抑制肿瘤细胞增殖的组合物，其特征在于，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯其分子式为C22H18O11,分子量为458. 4。3.如权利要求1所述的抑制肿瘤细胞增殖的组合物，其特征在于，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯和5-氟脲嘧啶的摩尔比为2:1 0. 3:1。4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯和 5-氟脲嘧啶的摩尔比为2:1 0.5:1。5.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯和 5-氟脲嘧啶的摩尔比为1:1。6.权利要求1所述的组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。7.如权利要求6所述的应用，其特征是，所述的肿瘤是肝癌。8.一种抑制肿瘤细胞增长的方法，其特征在于，在肿瘤细胞中加入权利要求1所述组合物。9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述的肿瘤细胞是L02细胞。全文摘要本专利技术属于医药和基因工程领域，提供了一种抑制肿瘤细胞增殖的组合物。所述的抑制肿瘤细胞增殖的组合物，包括活性成分表没食子儿茶素没食子酸酯和5-氟脲嘧啶以及药剂学上必要的辅料，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯和5-氟脲嘧啶的摩尔比为2.5∶1-0.3∶1。本专利技术经实验证实，所述的表没食子儿茶素没食子酸酯与5-FU制成的组合物，或在给予5-FU时联合使用表没食子儿茶素没食子酸酯可显著提高5-FU抑制肿瘤细胞增殖的治疗效果；对裸鼠肝脏和肾脏基本没有毒性，且活性成分中的表没食子儿茶素没食子酸酯资源丰富，价格低廉，在提高肿瘤的抑制率的同时，降低了肿瘤患者的治疗成本。文档编号A61P35/00GK102552270SQ20101059656公开日2012年7月11日 申请日期2010年12月20日 优先权日2010年12月20日专利技术者丁丽娅, 余龙, 刘祖龙, 张明君, 朱恒锐 申请人:复旦大学本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：余龙，张明君，刘祖龙，朱恒锐，丁丽娅，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。