正变构调节剂(PAM)制造技术

本发明专利技术涉及式(I)的苯基乙炔基衍生物，其中R1是氢、卤素、低级烷基或被卤素取代的低级烷基；R2是氢、低级烷基、＝O、低级烷氧基、苯基、羟基或被羟基取代的低级烷基；X是N、CF或CH；L是-NR3-、-NHC(R3)2-、-O-、-OC(R3)2-、-CR4R4’-；R3是氢或低级烷基；R4/R4’彼此独立地是氢或低级烷基；cyc是环烷基或杂环烷基，或是选自7-氧杂-二环[2.2.1]庚-1-基或二环[2.2.1]庚-1-基的非芳族双环；n是1，2或3；或它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。现已经惊奇地发现通式I化合物是代谢型谷氨酸受体亚型5(mGluR5)的正变构调节剂(PAM)。它们可用于治疗精神分裂症或认知疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】正变构调节剂(PAM)本专利技术涉及下式的苯基乙炔基衍生物权利要求1.式I的苯基乙炔基衍生物，其中2.根据权利要求I的式IA化合物，其中R1是氢、卤素、低级烧基或被卤素取代的低级烧基；R2是氢！、低级烧基、=O、低级烧氧基、苯基、轻基或被轻基取代的低级烧基；X 是 N、CF 或 CH ;R3是氢或低级烷基；eye是环烷基或杂环烷基，或是选自7-氧杂-二环庚-I-基或二环 庚-I-基的非芳族双环； η是1、2或3 ;或它们的药用酸加成盐，外消旋混合物，或其对应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。3.根据权利要求I的式IA-I化合物，4.根据权利要求1的式IA-2化合物，5.根据权利要求1的式IA-3化合物，6.根据权利要求I的式IB化合物，7.根据权利要求I的式IC化合物，8.根据权利要求1的式ID化合物，9.根据权利要求1的式IE化合物，10.根据权利要求1的式IF化合物，11.根据权利要求1-3中任一项的式IA-I化合物，所述化合物是环戊基-(5-苯基乙炔基-嘧啶-2-基)-胺(5-苯基乙炔基-嘧啶-2-基)-(四氢-吡喃-4-基)-胺外消旋_(2，2- 二甲基-四氢-吡喃-4本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：卢克·格林，沃尔夫冈·古帕，乔治·耶施克，西内斯·若利顿，洛塔尔·林德曼，安东尼奥·里奇，丹尼尔·吕厄，海因茨·施塔德勒，埃里克·维埃拉，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：