生产防治动植物内.外寄生虫的13β-梅耳拜霉素衍生物的方法技术

本发明专利技术涉及式（Ⅰ）所示的高效杀寄生虫和杀昆虫的化合物的制备方法，以及由适当取代的１５－羟基－或１３β－羟基梅耳拜霉素（１３β－ｈｙｄｒｏｘｙ－ｍｉｌｂｅｍｙｃｉｎｓ）（式Ⅱ）的制备方法．式中Ｒ－［１］，Ｒ－［２］及Ｒ等如说明书中所述．（*该技术在2005年保护过期，可自由使用*）

Process for the production of an 13 - and - to - beta - antibiotic derivative for the prevention and control of animals and plants

The present invention relates to a preparation method of formula (I), kill parasites and kill insect compound shown, as well as by the appropriate substituted 15 hydroxy - or 13 beta hydroxy Mei ear kanamycin (13 beta, hydroxy - milbemycins) (type II) method for the preparation of R type. \1, R - 2 and R as defined in the specification.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
一种制备式（Ⅰ）所示的化合物的方法，其特征在于该方法包括用适当的试剂处理式（Ⅱ）所示的烯丙醇，以引入１３β－醚或１３β－硫醚基团，或是用卤代硫羰甲酸酯处理式（Ⅱ）的烯丙醇，以引入１３β－巯基基团，然后还原所得产品，就得到式（Ⅰ）的化合物，如果要求得到含自由羟基的化合物，可以继续通过水解来除去保护基Ｒ↓〔１〕，＊＊＊（Ⅰ）式中：Ｒ↓〔１〕：氢或一种保护基Ｒ↓〔２〕：甲基、乙基、异丙基或仲丁基；和Ｒ：由Ｒ↓〔３〕形成的基团，Ｒ↓〔３〕通过氧或硫与分子键联， 并选自：Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕卤代烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕羟烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕巯烷基、Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔１０〕烷氧基烷基、Ｃ↓〔３〕－Ｃ↓〔１０〕烷氧基烷氧基烷基、羟基或巯基取代的Ｃ↓〔３〕－Ｃ↓〔１０〕烷氧基烷氧基烷基、Ｃ↓〔４〕－Ｃ↓〔１５〕烷氧基烷氧基烷氧基烷基、羟基或巯基取代的Ｃ↓〔４〕－Ｃ↓〔１５〕烷氧基烷氧基烷氧基烷基、Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔１０〕链烯基、Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔１０〕卤代链烯基、Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔１０〕炔基、Ｃ↓〔２〕－Ｃ↓〔１０〕卤代炔基、未取代的苯基，或被卤素、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔２〕卤代烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕烷氧基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕卤代烷氧基、氰基和（或）硝基取代的苯基、以及未取代的苄基、或被卤素、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕卤代烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕烷氧基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕卤代烷氧基、氰基和（或）硝基取代的苄基，或者Ｒ是－ＳＨ基或－Ｓ－Ｃ（Ｏ）ＯＲ↓〔４〕基团中的一个，其中Ｒ↓〔４〕是Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔１０〕卤代烷基，或未被取代的苯基或苄基、以及被卤素、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕卤代烷基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕烷氧基、Ｃ↓〔１〕－Ｃ↓〔３〕卤代烷氧基、氰基和（或）硝基取代的苯基或苄基。＊＊＊（Ⅱ）其中Ａ是下列基团ａ或ｂ中的一个＊＊＊（ａ）或＊＊＊（ｂ）Ｒ↓〔１〕是一种保护基，Ｒ↓〔２〕的含义与式（Ⅰ）规定的相同。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：布鲁诺弗赖博士，安东尼科尼利厄斯奥沙利文，
申请(专利权)人：西巴盖尔基股份公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]