本发明专利技术涉及一种从红景天属植物中提取分离得到的有效部位、其制备方法、其药物组合物以及它们在制备抗代谢综合征药物中的用途。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，具体地涉及一种从红景天属植物中提取分离得到的有效部位、其制备方法、其药物组合物以及它们在制备抗代谢综合征药物中的用途。
技术介绍
红景天属植物为景天科(Crassulaceae)红景天属(Iihodiola)植物。全世界约有90种，多分布于喜马拉雅地区、亚洲西部至北部，经朝鲜、日本至北美洲，中国为红景天属植物的分布中心。我国红景天植物约有70种，主要分布在西南、西北、华北、华中及东北地区，西南及西北地区种类多，蕴藏量较大。其中，西藏产30余种，资源分布较丰富，种类及蕴藏量均占世界首位；其次为云南和四川，分别为观种和26种，蕴藏量仅次于西藏；青海、 新疆、甘肃蕴藏量较大；河北、黑龙江、吉林蕴藏量较少。多数红景天都生长于海拔2500 5000m的石灰岩、花岗岩山地冰川、山梁草地或山谷岩石上。红景天药用历史悠久，藏名“索罗玛宝”。《晶珠本草》上说，红景天的功效是养肺、 清热、滋补元气等。西藏民间更常用红景天来治疗咳血、咯血、肺炎咳嗽和妇女白带等症。我国最早的本草经典古籍《神农本草经》上品中即有景天的记载“味苦酸、平、无毒，主大热火疮，身烦热邪恶气，诸虫毒痂疮，寒热风痹，诸不足花，女主人漏下赤白，轻身明目，久服通神不老。，，明代李时珍《本草纲目》中称其为“本草上品”。清代康熙皇帝赐名为“仙赐草”，在红景天产区就有人将它用作滋补强壮药，消除疲劳，抵御寒冷。民间常用其作为补品和治疗疾病，用它煎水或泡酒来消除重体力劳动带来的疲劳及抵抗高寒山区的冬季寒冷。红景天属植物中所含化学成分的种类较多，根据文献报道从红景天属植物中分离得到的化合物约有100多个，可大致分为八类化合物，即萜类，黄酮类，氰苷类，苯丙烯类，苯乙醇苷及苄醇苷类，酚酸类，木脂素类以及其它类，其中酚酸类，苯乙醇苷类化合物为红景天属植物中的共有成分，且在植物中含量较高。代谢综合征是一系列慢性疾病，包括糖耐量受损/2型糖尿病及其并发症、肥胖症、血脂紊乱、非酒精性脂肪肝、冠心病等临床异常，已成为严重威胁人类健康的三大疾病之一。代谢综合征的发病率逐年增加，不仅严重影响病人的生活质量，甚至威胁患者的生命，给社会带来沉重的经济负担。胰岛素抵抗(insulin resistance)指机体对胰岛素的敏感性和(或)反应性降低，是代谢综合征主要的病理生理基础。胰岛素与细胞膜上的胰岛素受体结合后，激活细胞内胰岛素信号传导系统中一系列信号因子，最后产生相应的生物效应。在胰岛素信号传导系统中，胰岛素受体等许多因子均因发生酪氨酸磷酸化而激活；激活后的因子在蛋白酪氨酸磷酸酶的作用下去磷酸化而失活。蛋白酪氨酸磷酸酶IB(PTPlB) 是蛋白磷酸酶家族中的重要成员之一，可使胰岛素受体、胰岛素受体底物等许多激活的信号因子之磷酸化的酪氨酸去磷酸化，从而终止信号的进一步传递，被认为是胰岛素增敏剂的重要靶点之一。已上市的胰岛素增敏剂类药物主要的作用靶点为过氧化物酶增殖体激活受体 Y (PPAR Y)，可直接增强2型糖尿病患者的外周组织对胰岛素的敏感性，降低其空腹和餐后血糖，如罗格列酮和匹格列酮。该类药物的主要副作用是水肿和体重增加。已上市的α -葡萄糖苷酶抑制剂类药物主要有阿卡波糖、伏格利波糖和米格列醇 3种。其主要作用靶点在小肠α -葡萄糖苷酶，通过抑制双糖、多糖分解成单糖，从而延缓碳水化合物的吸收。随着德国拜耳拜唐平于上世纪90年代初的上市，这类药被公认为治疗糖尿病的新途径，现已成为我国治疗糖尿病的一线药物，并进一步扩大适应症到糖耐量减低和肥胖症病人。目前临床上治疗糖尿病的口服药物有胰岛素增敏剂、促葡萄糖代谢剂、促胰岛素分泌剂、和α-葡萄糖苷酶抑制剂等。治疗肥胖症的药物主要有食欲抑制药、营养吸收抑制药、脂质代谢调节药物和能量代谢促进药等几大类。脂质代谢紊乱调节药物主要包括阿托伐他汀等他汀类药物和非诺贝特等贝特类药物。前者通过选择性抑制3-羟基3-甲基-戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶，后者通过激活过氧化物酶增殖因子激活受体α (PPARa)，从而影响脂质代谢的多个环节。该类药物的常见副作用为胃肠道反应、肝功能损伤、肌痛、过敏等。为了开发新的纯天然的抗代谢综合征药物，本专利技术通过对红景天属植物进行了系统的提取分离研究，制备得到了一种新的红景天有效部位，其具有明显的增加胰岛素敏感性、改善糖代谢紊乱以及调节脂代谢紊乱的作用。
技术实现思路
本专利技术的一方面提供了一种红景天有效部位。本专利技术的另一方面提供了制备所述红景天有效部位的制备方法。本专利技术的又一个方面涉及一种药物组合物，其包括所述红景天有效部位以及药学上可接受的载体。本专利技术的又一方面涉及所述的红景天有效部位在制备治疗和/或预防代谢综合征的药物中的应用。本专利技术的又一方面涉及所述的红景天有效部位在制备胰岛素增敏剂类药物中的应用。本专利技术的又一方面涉及所述的红景天有效部位在制备胰岛素增敏剂类保健品中的应用。本专利技术的又一方面涉及所述的红景天有效部位在制备治疗和/或预防糖尿病的药物中的应用。本专利技术的又一方面涉及所述的红景天有效部位在制备治疗和/或预防糖尿病的保健品中的应用。本专利技术的又一方面涉及所述的红景天有效部位在制备治疗和/或预防肥胖症和高血脂的药物中的应用。本专利技术的又一方面涉及所述的红景天有效部位在制备治疗和/或预防肥胖症和高血脂的保健品中的应用。本专利技术的再一方面涉及所述的红景天有效部位在制备治疗和/或预防代谢综合征的复方中的应用。为解决本专利技术的技术问题，本专利技术采用如下技术方案一种红景天有效部位的制备方法，其特征在于包括以下步骤(1)将红景天属植物的干燥根茎粉碎，用甲醇、乙醇或丙酮进行提取，提取液减压回收溶剂，得浸膏；将浸膏调整到合适的密度，在纯水中进行水沉，将沉淀过滤，滤液减压浓缩，得红景天总提取物；(2)将红景天总提取物用大孔吸附树脂进行分离，用水、乙醇体系进行梯度洗脱， 将洗脱液减压浓缩，冷冻干燥后得红景天有效部位。其中，步骤(1)中提取溶剂的浓度优选为30%至95%，其用量优选为药材重量的 6至12倍；提取过程可重复2至3次，每次提取时间为1至3小时；优选将浸膏密度调整为1. 15至1. 19 ；浸膏密度调整是指在20°C下，用纯水来调整浸膏的密度；水沉步骤在4至 10°C下静置M至96小时，所需的纯水的量为浸膏重量的4至10倍；步骤(2)中所述的大孔吸附树脂为弱极性或中性大孔树脂，其型号选自Diaion HP-10、Diaion HP-20、Diaion HP-30、Diaion HP-40、Diaion HP-50、DM301、NKA-9、AB-8、 D101、DM130、LSA-10、LSA-20、DM-18 和 D312 等；优选为 Diaion HP-20,Diaion HP_40、D101、 AB-5 ；梯度洗脱首先用水进行洗脱，然后用乙醇、水混合溶剂进行梯度洗脱；优选依次采用水、5%乙醇、50%乙醇和95%乙醇四个梯度进行洗脱；每个梯度的洗脱剂用量优选为2至4 个柱体积；优选收集50%乙醇洗脱液得到的洗脱物。本专利技术所述的大孔吸附树脂的生产厂家分别为日本三菱公司、安徽三星树脂科技有限公司、沧州宝恩吸附材料科技有限公司和天津市海光化工有限公司。本专利技术所述的红景天属植物包括但不限于大花红景天、狭叶红景天本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张培成，叶菲，杨桠楠，田金英，冯子明，张晓琳，姜建双，陈玲，刘照振，贺伊博，陈钟，韩静，刘峻玚，
申请(专利权)人：中国医学科学院药物研究所，
类型：发明
国别省市：
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