除莠剂制造技术

结构式（Ｉ）的噻二唑氧基乙酰胺类除莠剂：式中：Ｒ为一个任意取代的烷基、环烷基或芳基；Ｒ＋［１］和Ｒ＋［２］可能相同，也可能不同，各自代表氢、烷基、环烷基、烷氧基、链烯基、芳基、芳烷基或芳氧基、任意取代的上述烷基或芳基、或Ｒ＋［１］和Ｒ＋［２］及与其相连的氮原子一起代表一个杂环基或苯杂环基、此杂环是五元或六元环，可由一个或更多的烷基取代；Ｘ为氧、硫或－Ｓ（Ｏ）－［ｎ］－，这里ｎ为１或２，这类除莠剂的制备方法及含有它们的组合物．（*该技术在2006年保护过期，可自由使用*）

Herbicide

The structure of type (I) Thiadiazolen two triazole oxygen acetyl amine herbicides: Type: R is an optionally substituted alkyl, cycloalkyl or aryl; R + 1 and R + 2 may be the same, may be different, each represents hydrogen, alkyl, cycloalkyl, alkoxy base, alkenyl, aryl, aralkyl or aryloxy, optionally substituted alkyl or aryl, or the R + 1 and R + 2 and connected with the nitrogen atoms together represent a heterocyclic group or a heterocyclic group, the heterocyclic benzene is five yuan or six yuan, can substituted by one or more alkyl; X for oxygen, sulfur or S (O) - N, where n is 1 or 2, this kind of herbicides preparation methods and compositions containing them.

【技术实现步骤摘要】
本专利技术是关于具有除莠剂活性的噻二唑氧基乙酰胺、制备方法及含有它们的组合物。一方面，本专利技术提供结构式(Ⅰ)的噻二唑氧基乙酰胺 式中R为一个任意取代的烷基、环烷基或芳基;R1和R2可能相同，也可能不同，各自代表氢、烷基、环烷基、烷氧基、链烯基、芳基、芳烷基、芳氧基，任意取代的上述烷基或芳基，或R1和R2及与其相连的氮原子一起代表一个杂环基或苯杂环基，其中杂环是五元或六元环，可由一个或更多的烷基取代;X是氧、硫或-S(O)n-，这里n为1或2。当R、R1或R2中任何一个为或含有一个烷基部分时，它最好是带有1-8个碳原子，特别是带有1-6个碳原子。它最好是未取代的，然而如果要取代，它最好由一个或更多的卤素原子，特别是氟、氯或溴原子取代或者由1-4个碳原子的烷氧基，尤其是甲氧基或乙氧基取代。当R、R1和R2中任何一个为或含有一个环烷基时，它最好是3-7个碳原子，理想的是5个或6个碳原子，特别好的环烷基是环戊基和环己基。当R、R1和R2中任何一个为或含有一个芳基部分时，它最好是苯基。如若取代，最好由一个或更多的卤素原子，尤其是氯或溴原子取代，或由1-4个碳原子的一个或更多的烷基或烷氧基，尤其是甲基、乙基、甲氧基或乙氧基取代，或者由一个或更多的硝基取代。当R1和/或R2代表芳烷基时，它最好是苄基而且最好是未取代的。当R1和/或R2代表链烯基时，它最好是2-6个碳原子的，特别是烯丙基。当R1和R2及与其相连的氮原子一起形成或含有一个杂环时，那个杂环如果需要的话，可以进一步被取代，如由1-4个碳原子的烷基，特别是甲基或乙基取代，或者可能含有另一个杂原子，特别是一个氧原子或另一个氮原子。这个环可能是饱和的，也可能是不饱和的。R最好是代表1-6个碳原子的烷基、5或6个碳原子的环烷基、2-6个碳原子的链烯基、苯基或由一个或更多的卤素原子或者1-4个碳原子的烷基取代的苯基。R可能代表的特别好的基包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、叔戊基、2-甲基丁基、环己基、烯丙基、苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、3-甲基苯基和2，4-二氯苯基。R1和R2两者最好都不是氢。当R1和R2及与其相连的氮原子一起形成一个环时，它最好是一个六元饱和环，尤其是哌啶环，特别是由一个或更多的1-4个碳原子的烷基取代的哌啶环，如2-甲基哌啶、3-甲基哌啶、4-甲基哌啶、2-乙基哌啶、2，6-二甲基哌啶或者3，5-二甲基哌啶。然而，当R1和R2代表独立基时，各自最好都是1-6个碳原子的未取代的烷基、5或6个碳原子的环烷基、烯丙基、苯基或由一个或更多的卤素原子或者1-4个碳原子的烷基取代的苯基。这些特别好的基包括甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、环己基、烯丙基、苯基、2-氯苯基、4-氯苯基、2-甲基苯基、3-氟苯基、4-甲基苯基和苄基。结构式Ⅰ的特别好的化合物是下文中提出的实例中的化合物，特别是1-〔5-〔二氟(异丙硫基)甲基〕-1，3，4-噻二唑-2基氧乙酰基〕-2-乙基哌啶;N-N-二烯丙基-2-〔5-〔二氟(苯氧基)甲基〕-1，3，4-噻二唑-2基氧〕乙酰胺;2-〔5-(乙硫基)二氟甲基〕-1，3，4-噻二唑-2-基氧〕-N-甲基乙酰苯胺;N，N-二烯丙基-2-〔5-〔叔丁硫基二氟甲基〕-1，3，4-噻二唑-2-基氧〕乙酰胺;2-〔5-(乙硫基)二氟甲基〕-3′-氟-1，3，4-噻二唑-2-基氧〕-N-甲基乙酰苯胺;和2′-氯-2-〔5-〔二氟(苯氧基)甲基〕-1，3，4-噻二唑-2-基氧〕-N-甲基乙酰苯胺。结构式Ⅰ化合物可由结构式(Ⅱ)的2-卤代噻二唑，(图见下页)(式中R和X如上所限定，Y为氯或溴。)与结构式(Ⅲ)的化合 物在碱的存在下反应制备所要的化合物。 式中R1和R2如上所限定。碱最好是无机碱，特别是碱金属，尤其是钠，锂或钾的氢氧化物、醇盐、氢化物或碳酸盐。结构式Ⅱ的化合物可采用常规的重氮化技术，例如用亚硝酸钠在适当的溶剂如醋酸和适当的氢卤酸HY存在下由相应的结构式(Ⅳ)的2-氨基噻二唑制备而成。 而结构式Ⅳ的化合物可用已知的2-氨基-5-氯二氟甲基-噻二唑化合物制备而成，其方法是使这种化合物在适当的溶剂如乙醇中与适当的碱金属的醇盐、芳醇盐或硫醇盐作用。X代表S(O)n的结构式Ⅰ的化合物可采用已知的氧化技术，由相应的X代表S的结构式Ⅰ化合物制备而成。例如，可以使这些化合物受到氧化剂作用，如高锰酸盐、铬酸盐、过氧化物或过酸，特别是高锰酸钾、铬酸钾、过氧化氢或间氯过苯甲酸。结构式Ⅰ的化合物具有除莠剂活性。对禾本科杂草尤其有效，虽然对许多种阔叶草确实也有显著的作用。此外，这些化合物对许多作物，特别是对非温带作物如棉花、大豆、稻和玉蜀黍比较安全，对小麦和大麦等谷物也是安全的。可把它们用作选择性除莠剂。在另一方面，本专利技术还提出一种除草方法，这种方法包括将正如上文所限定的结构式Ⅰ中一种或一种以上的化合物，以有效量施用于受害或可能受侵害的地方。在被清除的杂草中有稗、蟋蟀草、石茅高梁草、狐尾草、婆婆纳、臭甘菊、猪殃殃和鼠尾看麦娘。这些化合物可用于作物和杂草出苗前后，通常用量为0.005-2公斤/公顷，最适用量为0.05-1公斤/公顷，一般采用组合物形式。因此，在另一方面，本专利技术还提供除莠剂组合物，这种组合物包括本专利技术的一种或一种以上的化合物与适当的载体和/或表面活性剂所组成。这些组合物按重量计，通常含有0.01-99%的这些化合物，在正常情况下，最初生产的浓缩物，按重量计含有0.5-99%，最好含有0.5-85%，特别是含有10-50%的这些化合物。这些浓缩物如有必要，在施用到将要处理的地块以前加以稀释，这样有效成分按所用组合物中化合物的重量计算，含有0.01-5%。载体可能是水，在这种情况下，可能还存在一种有机溶剂，虽然通常并不采用。用水、润湿剂和悬浮剂如呫吨胶与化合物一起研磨，可形成一种可流动悬浮液浓缩物。载体也可能是一种与水不混溶的有机溶剂，如碳氢化合物，沸点范围为130-270℃，如二甲苯，这种化合物在二甲苯中溶解或悬浮。用表面活性剂可形成一种含与水不混溶的溶剂的可乳化浓缩物，这样，浓缩物即可在与水相混合时，起到自乳化油的作用。载体也可能是一种与水混溶的有机溶剂，如2-甲氧基乙醇、甲醇、丙二醇、二甘醇、二甘醇-单乙醚、甲基甲酰胺或二甲基甲酰胺。载体也可能是固体。这种固体可以是细粉，也可以是颗粒。石灰石、粘土、砂土、云母、白垩、绿坡缕石、硅藻土、珍珠岩、海泡石、硅石、硅酸盐、木质磺酸盐和固体肥料等都是合适固体的实例。载体可以是天然物质也可以是合成物质，或是改良的天然物质。在水中溶解或分散的可湿性粉剂可用下列任一种方法制成，即将微粒状化合物与微粒状载体混合或者将熔化的化合物喷雾在微粒状载体上，与润湿剂和分散剂混合，再将全部粉状混合物研细。将化合物与挥发剂如多卤化链烷(如二氯氟甲烷)，最好再加一种溶剂混合制成气溶胶组合物。“表面活性剂”一词在广义上包括各种称作乳化剂、分散剂和润湿剂的物质。这些助剂在这门技术中已为人们熟知。所采用的表面活性剂可能包括阴离子表面活性剂，例如，磷酸和脂肪醇乙氧化物的单酯或二酯，或这些酯的盐类、脂肪族醇硫酸盐诸如十二烷基硫酸钠、乙氧基化脂肪族醇硫酸盐，乙氧基化烷基酚硫酸酯、木素本文档来自技高网...

【技术保护点】
结构式（Ｉ）的噻二唑氧基乙酰胺的制备方法，＊＊＊（Ｉ）式中：Ｒ为一个任意取代的烷基、环烷基或芳基；Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］可能相同，也可能不同，各自代表氢、烷基、环烷基、烷氧基、链烯基、芳基、芳烷基或芳氧基，任意取代的上述的烷基或芳基，或 者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］及与其相连的氮原子一起代表一个杂环基或苯杂环基，此杂环是五元或六元环，可由一个或更多的烷基取代；Ｘ为氧、硫或－Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］－，这里ｎ为１或２，在此制备方法中结构式（Ⅱ）的卤代噻二唑，＊＊＊（ＩＩ）（式中Ｒ和Ｘ 如上文所限定，Ｙ为氯或溴）在碱存在下与结构式（Ⅲ）的化合物作用，即得到所要化合物。＊＊＊（ＩＩＩ）（式中Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］如上文所限定）。

【技术特征摘要】
GB 1985-8-17 85/206551.结构式(Ⅰ)的噻二唑氧基乙酰胺的制备方法，式中R为一个任意取代的烷基、环烷基或芳基；R1和R2可能相同，也可能不同，各自代表氢、烷基、环烷基、烷氧基、链烯基、芳基、芳烷基或芳氧基，任意取代的上述的烷基或芳基，或者R1和R...

【专利技术属性】
技术研发人员：格雷厄姆彼得琼斯，
申请(专利权)人：FBC有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]