【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学和抗感染治疗学领域,具体涉及一类α -芳基丙氨酸类化合物、其合成与在制备PDF抑制剂类抗菌药物中的用途。
技术介绍
近年来,由于抗生素的滥用,细菌耐药性问题越来越严重,临床上迫切需要更有效的具有全新作用机制、新作用靶点或全新结构的新抗菌药来代替和补充。肽脱甲酰基酶 (PDF)是一类高效、低毒、广谱的新型理想抗菌靶点,PDF抑制剂通过抑制细菌蛋白合成所必需的PDF起到抗菌作用,是目前最有前途的抗菌药物之一。目前的PDF抑制剂主要是一些肽类抑制剂,而非肽类抑制剂则研究得不多。Fumimycin是从烟束曲霉A. fumisynnematus F746发酵液中得到一个新的非肽类代谢产物,对金葡菌(S. aureus) PDF具有显著抑制活性(IC50 4. ΙμΜ),并对金葡菌(S. aureus, MRC 100 μ g/mL)、耐喹诺酮金葡菌(QRSA,MRC 100 μ g/mL)和耐甲氧西林金葡菌(MRSA,MIC 100 μ g/mL)都显示出抗菌活性,具有很好的研究前景。ct芳基丙氨酸类化合物是制备Fumimycin的关键中间体,但现有方法存在成本高、步骤长、反应收率低、后处理及分离复杂等缺点。
技术实现思路
本专利技术的一个目的是提供α -芳基丙氨酸类化合物及其制备方法,该方法制备成本低,步骤简单,反应收率高。本专利技术是这样实现的,α-芳基丙氨酸类化合物,其特征是化学结构通式为(I ) 和(II ):权利要求1. a-芳基丙氨酸类化合物,其特征是化学结构通式为(I )和(II ):2.一种权利要求I所述a-芳基丙氨酸类化合物的制 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
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