The chemical formula (I) herbicide: R is a hydrogen atom or a lower alkyl, lower alkenyl, lower alkynyl, lower alkoxy, lower alkoxy alkyl, lower alkyl halides.R - 1, R - 2, R - 3 represents a hydrogen atom or a halogen atom or a lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl halide, lower alkoxy carbonyl.R - 4, R - 5 represents a lower alkyl, lower alkoxy, lower alkyl halides (preferable is methyl or methoxy) or a.X is a halogen atom or trivalent radical: CN = - N =.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及新的具有除草活性的磺酰脲以及其组成、含量、制备方法和应用。本专利技术的一个目的是提供具有除草活性的化合物。本专利技术的另一目的是提供具有选择性除草活性的化合物，特别是对于谷物、玉米、甜菜、向日葵、稻、大豆、棉和油菜。借助于本专利技术的化合物而部分地或完全地达到上述目的。根据本专利技术新的磺酰脲具有的化学式是后面专页给出的化学式(Ⅰ)，其中R是氢原子或一个低级烷基，低级链烯基，低级炔基，低级烷氧基，低级烷氧基烷基，低级卤代烷基。R1，R2，R3，相同的或不同的，表示一个氢原子或卤原子或一个低级烷基，低级烷氧基，低级卤代烷基，低级烷氧基羰基。R4，R5，相同的或不相同的，表示一个低级烷基(更可取的是甲基)，低级烷氧基(更可取的是甲氧基)，低级卤代烷基，一个卤原子(较可取的是氯)。X是一个三价基，-CH＝或-N＝R6表示氢原子或一个低级烷基(更可取的是甲基)，R6为氢原子是有利的。根据本专利技术的第一种有利派生方案，我们将根据其除草性质而选择化学式(Ⅰ)的化合物，其中R1，R3，是氢原子。根据本专利技术的第二种有利的派生方案，它可以和第一种方案共同结合和不共同结合，我们将根据其除草性质而选择化学式(Ⅰ)的化合物，其中R是氢原子或一个低级烷氧基烷基(更可取的是甲氧基甲基)或低级烷氧基(更可取的是甲氧基)以及X是-CH＝。按照第三种有利派生方案是和前述两种派生方案的一种或两种共同结合的或不共同结合的，其中R2是一个氢原子，一个卤原子(更可取的是氯)，一个低级烷氧基和X是-CH＝。按照第四种有利派生方案是和前述派生方案之一种共同结合和不共同结合的，R4，R...
【技术保护点】
磺酰脲类的化合物特别可用来作为除草剂的，其特征在于它们具有化学式（１），式中：＊＊＊Ｒ是氢原子或一个低级烷基，低级链烯基，低级炔基，低级烷氧基，低级烷氧基烷基，低级卤代烷基；Ｒ↓〔１〕，Ｒ↓〔２〕，Ｒ↓〔３〕表示一个氢原子或卤原 子或一个低级烷基，低级烷氧基，低级卤代烷基，低级烷氧基羰基；Ｘ是一个三价基：－ＣＨ＝或－Ｎ＝；Ｒ↓〔４〕，Ｒ↓〔５〕相同的或不相同的，表示一个低级烷基（较可取的是甲基），低级烷氧基（较可取的是甲氧基），低组卤代烷基，卤素（较可取的是 氯）；Ｒ↓〔６〕是Ｈ或低级烷基（更可取的是Ｈ）。
【技术特征摘要】
FR 1986-5-7 8606794;FR 1986-10-10 86142791里的产物。实例5N-(4，6-二甲氧基-2-嘧啶基)氨基羰基-2-(1，3，4-恶二唑啉-5-酮-4-基)苯磺酰胺(包括在化学式(Ⅰ)里的产物)。如同实例1所示的操作，而作以下变动用4.17克(0.027摩尔)2-氨基-4，6-二甲氧基嘧啶替代4.3克(0.027摩尔)2-氨基-4-氯-6-甲氧基嘧啶，获得在温度208℃融化和分解的2.4克白色结晶(收率＝21.0%);包括在化学式(Ⅰ)里的产物。实例6N-(4-甲基-6-甲氧基-2-嘧啶基)氨基羰基-2-(1，3，4-噁二唑啉-5-酮-4-基)苯磺酰胺(包括在化学式(Ⅰ)里的产物)。按实例1所示的操作，但作下述变动用3.74克(0.027摩尔)2-氨基-4-甲基-6-甲氧基嘧啶替代4.3克(0.027摩尔)2-氨基-4-氯-6-甲氧基嘧啶，从而获得在186℃融化和分解的5.6克淡黄色结晶(收率＝51.4%;包括在化学式(Ⅰ)里的产物)。实例7N-(4，6-二甲氧基-1，3，5-三嗪-2-基)氨基羰基-2-(1，3，4-噁二唑啉-5-酮-4-基)苯磺酰胺(包括在化学式(Ⅰ)里的产物)。如实例1一样的方法操作，但作下列变动用4.2克(0.027摩)2-氨基-4，6-二甲氧基-1，3，5-三嗪替代4，3克(0.027摩尔)2-氨基-4-氯-6-甲氧基嘧啶，从而获得在198℃融化和分解的2.4克白色结晶(收率＝21.0%;包括在化学式(Ⅰ)里的产物)。用相同的方法制备8～17的产物，都是包括在化学式(Ⅰ)里的产物，基R，R1，R2，R3，R4，R5和X是化学式(Ⅰ)的基，其中R1＝R3＝H和X＝CH。这些产物的特征概括在后页中，此外，为了清楚表达的目的，包括1到7和18，19的产物。实例18N-(4，6-二甲氧基-2-嘧啶基)氨基羰基-2-(1，3，4-噁二唑啉-5-酮-4-基)-3-氯代苯磺酰胺(包括在化学式(Ⅰ)里的产物)。3.3克(0.012摩尔)2-(1，3，4-噁二唑啉-5-酮-4-基)-3-氯代苯磺酰胺，3.3克(0.012摩尔)(4，6-二甲氧基-2-嘧啶基)苯基氨基甲酸酯和1.8克(0.012摩尔)1，8-重氮基-[5，4，0]双环-7-十一碳烯悬浮在60毫升的无水乙腈中，且在环境温度下搅拌3小时。将反应介质慢慢地倒进120毫升盐酸的当量溶液中。形成的结晶被过滤，用水洗涤和干燥;获得在193℃融化的1.9克白色结晶(收率＝34.5%)。实例19N-(4，6-二甲基-2-嘧啶基)氨基羰基-2-(2-甲氧基-1，3，4-噁二唑啉-5-酮-4-基)苯磺酰胺(包括在化学式(Ⅰ)里的产物)。3.25克(0.012摩尔)的2-(2-甲氧基-1，3，4-噁二唑啉-5-酮-4-基)苯基氨基甲酸酯和1.8克(0.012摩尔)的1，8-二重氮基-[5，4，0]双环-7-十一碳烯悬浮在50毫升乙腈中，且按上述实例进行处理。 dec.分解 H氢 Cl氯Me甲基 OMe甲氧基获得在208℃融化和分解的0.5克白色结晶(收率＝10%)。实例20植物品种的芽前除草应用。在装满耕作用疏松土的7×7×8厘米的钵中，根据植物品种和种子的大小播种一定数量的种子。通过喷洒浆液来处理培养钵，而浆质液的数量相当于施加500升/公顷的体积剂量且含有所需浓度的活性物质。浆液处理是对没有覆盖土壤的种子进行的(浆液的术语一般是指稀释于水中的组成，如施加于植物上的药液那样)。用于处理的浆液是一种活性物质的含水悬浮液，它含有0.1%重量的Cemulsol N P10(塞茂索NP10，由多乙氧基化的烷基苯酚，特别是多乙氧基化的壬基苯酚所构成的表面活性剂)和0.04%重量的Tween20(脱文20，由聚氧乙烯山梨糖醇所衍生的油酸酯构成的表面活性剂)。此悬浮液是由将拼份在一台微粒化装置中进行混合和磨碎而得到的，为此而取得的粒子平均尺寸小于40微米。浆液的活性物质的各种浓度被使用，这相当于施加活性物质的不同剂量。有关施用剂量为125克/公顷的结果已在本文中说明。经过处理后，在种子上重新覆盖一层约3毫米厚的土壤。同时，将钵放在准备用于接受灌溉(地下渗灌)水量的容器内，且在70%相对湿度和环境温度下保持24天。24天后，计算在由含有待测试活性物质的浆液处理过的钵中活着的植物数目，且按同样条件计算，经不含有活性物质的浆液处理过的对照组钵内活着的植物数目。如此确定了处理过植物相对于未处理过对照组的破坏百分率。破坏百分率为100%表示所有考察的植物品种是完全破坏的，而0%破坏率表示处理过的钵中活着的植物数目与对照组钵中活着的数目是相同的。所得的结果在例子21之后列出。实例21植物品种的芽后除草剂应用。7×7×8厘米的钵中满装耕作用疏松土，根据植物品种和种子大小播种一定数量的种子。然后，在种子上重新覆盖一层约3毫米的土壤，让种子发芽直到它在适当阶段时生出一个胚芽为止。对于禾本科植物的处理阶段叫做“次生叶形成”阶段。对于双子叶的处理阶段是“展开子叶，初生叶真正在发育中”的阶段。此时，通过喷洒浆液来处理培养钵，而浆液的数量相当于使用500升/公顷的体积剂量且含有所需浓度的活性物质。浆液的制取方法与实例20是一样的。浆液的活性物质的各种浓度被利用，这相当于施加活性物质的不同剂量。有关使用剂量为125克/公顷的结果已在本文中列出。然后，将处理过的钵放在准备用于接受(地下渗溉)灌溉水量的容器内，并将钵置于70%相对湿度和环境温度下保持24天。24天后，计算在由有待测试的活性物质的浆液处理过的钵中活着的植物数目，并按同样条件计算，经不含有活性物质的浆液处理过的对照组钵内活着的植物数目。如此，确定了处理过植物相对于未处理过的对照组的破坏百分率。破坏百分率为100%表示所有考察的植物品种是完全破坏的，而0%破坏百分率表示处理过的钵中活着的植物数目与对照组钵中活着的数目是相同的。用于实例20和21的植物品种为缩写 中文名称AVE 野燕麦ECH 稗子LOL 多花黑麦草CYP 铁荸荠CEN 矢车菊IPO 圆叶牵牛SIN 芥菜ABU 麻DAU 胡萝卜PHS 菜豆芽前(实例20的施用方式)取得结果如下 芽后(实例21的施用方式)取得结果如下 实现的试验表明根据本发明的化合物具有明显的有利性能，对于作物芽前处理和芽后处理，对野生单子叶植物(禾本科)和双子叶植物都是一样地显出化合物的有利性能。为了实际使用，根据本发明的化合物是很少单独使用的。这些化合物往往成为组成的一部分。这些组成可用来作为除草剂，具有作为活性物质的一种如上所述按照本发明的化合物并结合农业上可接受的固态或液态载体，以及农业上亦可接受的表面活性剂。特别是惰性和常用的载体以及常用的表面活性剂都是可以采用的。这些组成也成为本发明的一部分。这些组成还可含有各种其它拼份，例如，保护胶体、粘合剂、增稠剂、摇溶剂、渗透剂、稳定剂、多价螯合剂等……，以及其它已知的具有杀灭害物性能的活性物质(特别是杀虫剂、杀菌剂或除草剂)或具有作物生长调节性能的活性物质。最常见的是本发明中用的化合物可以对应于加工制剂的常规工艺与所有固态或液态添加剂结合。在本发明中所用的化合物的使用剂量可作大范围变动，特别是根据所需消灭的莠草性质以及这些莠草对作物的经常侵扰程度。一般说来，根据本发明的组成通常含有约0.05～95%(重量)的本发明的一种或几种活性物质，约1%～95%的一种固态或液态载体以及或许含有约0.1～50%的一种或数种表面活性剂。根据以上所述，在本发明中使用的化合物一般是与载体结合的，以及或许还与表面活性剂结合的。本文中的术语“载体”表示一种有机的或无机的、天然的或合成的物质，活性物质与之结合以便于其在植物、种子或土壤上施用。此载体通常是惰性的，而且是农业上可接受的，特别是处理作物可接受的。载体可以是固态的(粘土、天然或合成硅酸盐、硅石、树脂、蜡、固态肥料等……)或液态(水;醇类，特别是丁醇;酯类，特别是乙二醇醋酸甲酯;酮类，特别是环己酮和异佛尔酮;石油馏分;芳烃，特别是二甲苯，或链烷烃;脂族氯化烃，特别是三氯乙烷，或芳族氯化烃，特别是氯苯;水溶性溶剂，如二甲基甲酰胺、二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮;液化气体等……)。表面活性剂可为乳化剂，分散剂或润湿剂;它们是属于离子型或非离子型或者是这些活性剂的混合剂。我们可列举诸如聚丙烯酸盐、木质磺酸盐、苯酚磺酸盐或萘磺酸盐、环氧乙烷对脂肪醇或脂肪酸或脂肪胺的缩聚物、取代的苯酚(特别是烷基(苯)酚或芳基(苯)酚)、磺基琥珀酸酯盐、牛磺酸衍生物(特别是烷基牛磺酸盐)、多乙氧基化的醇类或酚类的磷酸酯、脂肪酸酯和多元醇酯，前述化合物的具有硫酸盐、磺酸盐和磷酸盐官能的衍生物。当活性物质和/或惰性载体不是可溶解于水中以及使用的媒介剂是水时，通常至少有一个表面活性剂是必要的。有关其使用，化学式(Ⅰ)的化合物一般是处于组成的形式，根据本发明的这些组成本身是处于颇为多样的形式的，固态的或液态的。作为固态的组成形式，我们可列举喷撒用粉剂(化学式(Ⅰ)的化合物含量甚至可达到100%)和颗粒剂，特别是通过挤压、压制、粒状载体的浸渍、从粉剂开始的成粒作用而获得的颗粒剂(后面这些条件下，这些颗粒剂中化学式(Ⅰ)的化合物含量是在0.5～80%之间)。作为液态的组成形式，或者当使用时准备用于构成液态组...
【专利技术属性】
技术研发人员：博络居伊，吉格法朗索瓦，
申请(专利权)人：罗讷普朗克农业化学公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]
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