杀微生物剂制造技术

技术编号:75450 阅读:220 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
新的式(Ⅰ)化合物式中各基团如说明书所示。这种化合物的制备方法及用途。上式化合物是控制微生物和虫害有效的制剂,特别是在农业化学领域。(*该技术在2008年保护过期,可自由使用*)

Microbicide

The new formula (I) compounds in each group as shown in the specification. Process for the preparation of such compounds and uses thereof. The upper compound is an effective preparation for controlling microorganisms and pests, especially in the field of agricultural chemistry.

【技术实现步骤摘要】
杀微生物剂的制作方法专利说明 本专利技术涉及下式Ⅰ的新的2-苯胺基嘧啶衍生物类。本专利技术还涉及这些物质的制备方法,以及含有这些化合物中至少一种作为活性成份的农业化学组合物。本专利技术还涉及上述组合物的制备方法和使用该活性成份或组合物控制瘟疫、特别是有害的昆虫和毁灭植物地微生物,最好是控制半知菌。 按照本专利技术的化合物以下述通式Ⅰ表示 式中 R1和R2相互无关,各为氢,囟素,C1~C3烷基,C1~C2囟代烷基,C1~C3烷氧基或C1~C3囟代烷氧基;R3为氢,C1~C4烷基;由囟素或由羟基取代的C1~C2烷基;环丙基,或由囟素和/或由甲基取代的环丙基;R4为C1~C8烷基;由囟素、羟基、氰基、C1~C4烷氧基、C3~C4烷氧基烷氧基或由C1~C3烷硫基取代的C2~C6烷基;C3~C6链烯基;C3~C6炔基;C3~C7环烷基;或由甲基取代的C3~C7环烷基;X为氧或硫。 根据所指出的碳原子数,烷基本身或作为另一取代基的一部分,例如囟代烷基、烷氧基或囟代烷氧基,可以理解为例如甲基,乙基,丙基,丁基,戊基,己基,庚基和辛基以及它们的异构体类,例如异丙基,异丁基,叔丁基,异戊基等。囟素为氟,氯,溴,碘。囟代烷基和囟代烷氧基为一囟代基到全囟代基,例如CHCl2,CH2F,CCl3,CH2Cl,CHF2,CH2CH2Rr,C2Cl5,CHBr,CHBr Cl等,最好为CF3。举例来说,链烯基为戊烯-1-基,烯丙基,丁烯-1-基,丁烯-2-基或丁烯-3-基,也可以是具有若干双键的链。举例来说,炔基为丙炔-2-基,丁炔-1-基,丁炔-2-基,戊炔-4-基等,最好是炔丙基。根据所指出的碳原子数,环烷基为例如环丙基,环丁基,环戊基,环己基或环庚基。 具有N-嘧啶基苯胺结构的化合物类已公知。例如,日本专利申请56-65804和GDR专利说明书15404对具有这种基本结构的化合物有效地抑制植物虫害作了描述。然而,迄今公知的化合物还不能在实际过程中充分满足它们应有的要求。本专利技术式Ⅰ化合物和公知化合物性质上的区别在于苯胺基嘧啶结构中引入了特殊取代基及其混合物,结果用新的化合物得到了出乎意料的高的杀真菌活性和杀虫效果。 式Ⅰ化合物是在室温下稳定且以重要的杀真菌性为特征的油,树脂或固体。它们可在农业领域或有关的田地预防或治疗性使用,以便控制毁灭植物的微生物类。本专利技术式Ⅰ化合物以在低浓度施用中不仅具有优良的杀虫和杀真菌作用,而且植物对它们具有特别好的耐药力而出名。 重要的一组杀植物真菌剂是由式Ⅰ中R1和R2为氢的化合物形成的。 特殊的一组苯胺基嘧啶衍生物是由其中各基团如下的式Ⅰ化合物形成的 R1和R2相互无关,各为氢,囟素,C1~C3烷基,C1~C2囟代烷基,C1~C3烷氧基或C1~C3囟代烷氧基,R3为氢,C1~C4烷基或环丙基;R4为C1~C8烷基;囟素、羟基、氰基、C1~C4烷氧基、C3~C4烷基氧基烷氧基或由C1~C3烷硫基取代的C2~C6烷基;C3~C6链烯基;C3~C6炔基;C5~C7环烷基;或由甲基取代的C5~C7环烷基;X为氧或硫。 推荐下述各组活性成份,这是因为它们具有显著的生物活性,特别是杀植物真菌活性 1a组式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各代表氢,氟,氯,溴,C1~C3烷基,C1~C2囟代烷基,C1~C3烷氧基或C1~C2囟代烷氧基;R3为氢,C1~C3烷基或环丙基;R4为C2~C4烷基;由卤、羟基、氰基、C1~C3烷氧基、C3~C4烷氧基烷氧基或由C1~C2烷硫基取代的C2~C4烷基;C3链烯基,C3炔基;或未取代的C6~C7环烷基或由甲基取代的C6~C7环烷基;X为氢或硫。 上述化合物中,最佳一组是由其中R1=R2=氢的那些化合物(1aa组)组成。 1b组式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各为氢,氟,氯,溴,C1~C3烷基,C1~C3烷氧基,三氟甲基,-OCHF2,-OCF2CFF2,-OCF2CFCl F,-OCF2CFCl2或-OCF2CCl2F;R3为氢,甲基,乙基或正丙基;R4为C1~C4烷基;由囟素、羟基、氢基、C1~C2烷氧基或由C1~C2烷硫基取代的C2~C3烷基;C3~C6链烯基;C3~C6炔基;或环己基;X为氧或硫。 上述化合物中,最佳一组是由其中R1=R2=氢的化合物(1bb组)组成。 1c组式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各为氢,氟,氯,溴,C1~C2烷基,C1~C2烷氧基,三氟甲基,-OCHF2,-OCF3,-OCF2CHF2或-OCF2CHClF;R3为氢或C1~C2烷基;R4为C1~C3烷基;由囟素、羟基、氰基、C1~C2烷氧基或由C1~C2烷硫基取代的C2-烷基;C3~C4链烯基;或C3~C4炔基;X为氧或硫。 上述化合物中,最佳一组是由其中R1=R2=氢且X为氧的化合物[1cc组)组成。 1d组式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各为氢,氟,氯,溴,碘,C1~C2烷基,C1~C2烷氧基,三氟甲基或-OCHF2;R3为甲基;R4为C1~C2烷基;由氟、氯、溴、碘、氰基、C1~C2烷氧基或由甲硫基取代的C2烷基;烯丙基;或炔丙基;X为氧或硫。 上述化合物中,最佳一组是由其中R1=R2=氢且X为氧的化合物(1dd组)组成。 2a组式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各为氢,囟素,C1~C2烷基,囟代甲基,C1~C2烷氧基或C1~C2囟代烷氧基;R3为氢;C1~C3烷基;由囟素或由羟基取代的C1~C2烷基;环丙基;由相同或不同的选自囟素和甲基的取代基-到三-取代的环丙基;R4为C1~C4烷基;由囟素、氰基、C1~C2烷氧基或由C1~C2烷硫基取代的C2~C3烷基;C3~C6链烯基;C3~C6炔基;或C3~C7环烷基;X为氧或硫。 上述化合物中,最佳一组是由其中R1=R2=氢的化合物(2aa组)组成。 2b组式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各为氢,氟,氯,溴,甲基,三氟甲基,甲氧基或二氟甲基氧基;R3为氢;C1~C3烷基;由囟素或由羟基取代的C1~C2烷基;环丙基;或由相同或不同的选自囟素和甲基的取代基一到三-取代的环丙基;R4为C1~C3烷基;由氟、氯、或由C1~C2烷氧基取代的C2~C3烷基;C3~C6链烯基;C3~C6炔基;或C3~C6环烷基;X为氧或硫。 上述化合物中,最佳一组是由其中R1=R2=氢的化合物(2bb组)组成。 2c组式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各为氢,氟,氯,甲基,三氟甲基,甲氧基或二氟甲氧基;R3为C1~C3烷基;由囟素或由羟基取代的甲基;环丙基;或由囟素或由甲基一到三-取代的环丙基;R4为C1~C3烷基;由氟、氯、或由甲氧基取代的C2~C3烷基;C3~C4链烯基;C3~C4炔基;环丙基;或环己基;X为氧。 上述化合物中,最佳一组是由其中R1=R2=氢的化合物(2cc组)组成。 2d组式Ⅰ化合物,其中R1和R2为氢;R3为C1~C3烷基;由氟、氯或溴取代的甲基;环丙基;或由氯或由甲基取代的环丙基;R4为C1~C3烷基,2-氯乙基;2,2,2-三氟乙基,烯丙基或炔丙基;X为氧。 最受推荐的单独物质为例如2-苯基氨基-4-甲基-6-甲氧基甲基嘧啶(1号化合物);2-苯基氨基-4-环丙基-6-甲氧基嘧啶(10本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物类,***,(Ⅰ)其中:R↓[1]和R↓[2]相互无关,各为氢,囟素,C↓[1]-C↓[3]烷基,C↓[1]-C↓[2]囟代烷基,C↓[1]-C↓[3]烷氧基或C↓[1]-C↓[3]囟代烷氧基;R↓[3]为氢;C↓[1]- C↓[4]烷基;由囟素或由羟基取代的C↓[1]-C↓[2]烷基;环丙基;或由囟素和/或由甲基取代的环丙基;R↓[4]为C↓[1]-C↓[8]烷基;由囟素、羟基、氰基、C↓[1]-C↓[4]烷氧基、C↓[3]-C↓[4]烷氧基烷氧基或由C↓[1]-C↓[3]烷硫基取代的C↓[2]-C↓[6]烷基;C↓[3]-C↓[6]链烯基;C↓[3]-C↓[6]炔基;C↓[3]-C↓[7]环烷基;或由甲基取代的C↓[3]-C↓[7]环烷基;X为氧或硫。

【技术特征摘要】
CH 1988-4-11 1318/88-9;CH 1987-6-11 2188/87-91、式Ⅰ化合物类,其中R1和R2相互无关,各为氢,囟素,C1-C3烷基,C1-C2囟代烷基,C1-C3烷氧基或C1-C3囟代烷氧基;R3为氢;C1-C4烷基;由囟素或由羟基取代的C1-C2烷基;环丙基;或由囟素和/或由甲基取代的环丙基;R4为C1-C8烷基;由囟素、羟基、氰基、C1-C4烷氧基、C3-C4烷氧基烷氧基或由C1-C3烷硫基取代的C2-C6烷基;C3-C6链烯基;C3-C6环烷基;C3-C7环烷基;或由甲基取代的C3-C7环烷基;X为氧或硫。2、按照权利要求1的式Ⅰ化合物,其中R3、R4和X具有给出的定义,R1和R2为氢。3、按照权利要求1的式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各为氢,囟素,C1-C3烷基,C1-C2囟代烷基,C1-C3烷氧基或C1-C3囟代烷氧基,R3为氢,C1-C4烷基或环丙基;R4为C1-C8烷基;由囟素、羟基、氰基、C1-C4烷氧基、C3-C4烷氧基烷氧基或由C1-C3烷硫基取代的C2-C6烷基;C3-C6链烯基;C3-C6炔基;C5-C7环烷基;或由甲基取代的C5-C7环烷基;X为氧或硫。4、按照权利要求3的式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各为氢,氟,氯,溴,C1-C3烷基,C1-C2囟代烷基,C1-C3烷氧基或C1-C2囟代烷氧基;R3为氢,C1-C3烷基或环丙基;R4为C1-C6烷基;由囟素、羟基、氰基、C1-C3烷氧基、C3-C4烷氧基烷氧基或由C1-C2烷硫基取代的C2-C4烷基;C3链烯基;C3炔基;或由甲基取代或未取代的C6-C7环烷基;X为氧或硫。5、按照权利要求3的式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各为氢,氟,氯,溴,C1-C3烷基,C1-C3烷氧基,三氟甲基,-OCHF2,-OCF2CHF2,-OCF2CHCl F,-OCF2CHCl2或-OCF2CCl2F;R3为氢,甲基,乙基或正丙基;R4为C1-C4烷基;由囟素、羟基、氰基、C1-C2烷氧基或由C1-C2烷硫基取代的C2-C3烷基;C3-C6链烯基;C3-C6炔基;或环己基;X为氧或硫。6、按照权利要求4的式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各为氢,氟,氯,溴,C1-C2烷基,C1-C2烷氧基,三氟甲基,-OCHF2,-OCF3,-OCF2CHF2或-OCF2CHCl F;R3为氢或C1-C2烷基;R4为C1-C3烷基;由囟素、羟基、氰基、C1-C2烷氧基或由C1-C2烷硫基取代的C2烷基;C3-C4链烯基;或C3-C4炔基;X为氧或硫。7、按照权利要求6的式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各为氢,氟,氯,溴,C1-C2烷基,C1-C2烷氧基,三氟甲基或-OCHF2;R3为甲基;R4为C1-C2烷基;由氟,氯,溴,氰基,C1-C2烷氧基或由甲硫基取代的C2烷基;烯丙基;或炔丙基;X为氧或硫。8、按照权利要求1的式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各为氢,囟素,C1-C2烷基,囟代甲基,C1-C2烷氧基或C1-C2囟代烷氧基;R3为氢;C1-C3烷基;由囟素或由羟基取代的C1-C2烷基;环丙基;或由相同或不同的选自囟素和甲基的取代基单一到三-取代的环丙基;R4为C1-C4烷基;由囟素、氰基、C1-C2烷氧基或由C1-C2烷硫基取代的C2-C3烷基;C3-C6链烯基;C3-C6炔基;或C3-C7环烷基;X为氧或硫。9、按照权利要求8的式Ⅰ化合物,其中R1和R2相互无关,各为氢,氟,氯,溴,甲基,三氟甲基,甲氧基或二氟甲氧基;R3为氢;C1-C3烷基;由囟素或羟基取代的C1-C2烷...

【专利技术属性】
技术研发人员:阿道夫胡贝拉
申请(专利权)人:希巴盖吉股份公司
类型:发明
国别省市:CH[瑞士]

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