梅尼埃病治疗药制造技术

技术编号:7540203 阅读:187 留言:0更新日期:2012-07-13 04:35
本发明专利技术提供一种梅尼埃病处理剂,其以糖或糖醇类为有效成分,含有相对于糖或糖醇类为5~50重量%的多糖类,通过消除源于糖或糖醇类的泻下作用,保证迷路积水减轻效果,进而具有增强效果。该处理剂能够以凝胶制剂、粉末剂、颗粒剂等的形态供给。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及梅尼埃病(Meniere’ s disease)治疗药,特别是以糖或糖醇为有效成分,并消除了作为副作用的泻下作用的梅尼埃病治疗药
技术介绍
虽然梅尼埃病的病因尚有很多不清楚的部分,但是根据梅尼埃病患者的剖检例的组织学检验结果,众所周知其病态是迷路积水。一般认为该迷路积水是由于迷路液的产生过剩或吸收障碍等、内耳的水代谢异常而引起迷路液潴留从而形成的,引起耳鸣、听力减退、眩晕、耳塞感等梅尼埃病的特征性症状。因此,可以理解减轻该迷路积水与梅尼埃病治疗相关。大多数糖和糖醇在给药后呈现渗透压作用,因此一直以来被用作渗透压利尿剂、渗透压泻剂。作为利用渗透压效果而具有脱水作用的药剂,有具有泻下作用的山梨醇、甘露醇等、具有利尿作用的甘露醇、甘油等。在病态为迷路积水的梅尼埃病的治疗中,也认为能够通过该脱水作用减轻积水。即,这些药剂由于在口服给药后产生内外淋巴液的渗透压梯度,因此认为迷路腔的容积减少,产生迷路腔萎陷效果或迷路积水减轻效果。实际上,作为渗透压利尿剂的糖或糖醇的一部分被用于梅尼埃病的诊断(切替一郎、耳鼻咽喉科学、P174、L34-P175、L2、非专利文献1),在该检查中,通过作为检查药的渗透压利尿剂,观察到听力改善效果(小松岐笃编、Client 21、P368、右L23-M、非专利文献2),因此期待治疗效果,并进行了各种尝试。但是与预想相反,这些尝试全都以失败告终,其原因仍未阐明。如Angelborg C. etal的P201、表1所示,观察到听力改善在半数以上的病例只有甘油(非专利文献3),对豚鼠口服给予该甘油2. 8g/kg,结果在给药后2小时在正常耳内观察到萎陷,但是在第6小时反而观察到轻度积水形成(非专利文献4)。即,观察到组织学上的回跳现象。在为了诊断梅尼埃病而进行的甘油测试中,在给药约2小时后暂时地看到听力的改善后,在6小时后听力反而恶化,产生所谓的“回跳现象”(非专利文献5),这在组织学上得到证实。现在由于该回跳现象,在日本已经不用甘油作为治疗药。二十世纪九十年代以后,在各脏器中逐渐确认了水通道的存在。对于具有与肾脏比较相似的组织构造的内耳,进行与内耳液的产生、吸收的机制阐明相关的研究,在内耳中也确认了水通道蛋白(aquaporin)的存在(非专利文献6)。近年来,作为担当内耳的水代谢的机构之一,精氨酸升压素水通道蛋白2(arginine vasopressin-aquaporin 2)系统受到关注(非专利文献7)。然而,全身给予作为血管升压素II型受体拮抗剂的0PC31260之后,结果没有看到所期待程度的迷路积水减轻效果,反而成为在正常耳内形成迷路积水的结果(非专利文献8)。判断这是由于强大的利尿作用而陷入脱水状态(即,血浆中的作为抗利尿激素(antidiuretic hormone、以下记为 ADH)的精氨酸升压素(arginine vasopressin、以下记为AVP)上升的缘故。由此可见,尽管迄今为止进行了许多反复试验,但是仍没有获得能进行临床应用的成果。在临床上,报告有梅尼埃病患者在急性期AVP上升(非专利文献9)。该结果与认为梅尼埃病容易在应激时发病的疫病学上的事实非常符合。此外,采用微型泵在普莱尔反射(Preyer' s reflex)正常的豚鼠的皮下连续给予AVPlmu/kg/分钟,结果形成明显的迷路积水(非专利文献10)。如下述表1所示,血浆AVP与AVP给予量成比例地上升,在组织学上迷路腔的面积增加(迷路积水的形成)。连续给予AVPlmu/kg时,血清AVP上升到正常人的血浆AVP的数倍(与梅尼埃病急性期的血清AVP大致为相同值),成为极危险的状态(非专利文献10)。在梅尼埃病治疗时,必须特别留意,以使得AVP不会因应激或脱水等而上升。[表1]本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.一种梅尼埃病治疗药,其中,含有(a)选自单糖类和寡糖类以及它们的糖醇类中的至少一种、和(b)选自多糖类中的至少一种,相对于(a)成分100重量份,(b)成分约为2 50重量份。2.如权利要求1所述的梅尼埃病治疗药,其中,相对于(a)成分100重量份,(b)成分约为10 40重量份。3.如权利要求1或2所述的梅尼埃病治疗药,其中,(a)成分选自甘油、赤藓糖醇、木糖醇、木糖、山梨醇、异山梨醇和甘露醇。4.如权利要求3所述的梅尼埃病治疗药,其中,(a)成分是赤藓糖醇、木糖醇或异山梨5.如权利要求4所述的梅尼埃病治疗药,其中,(a)成分是异山梨醇。6.如权利要求1 5中任一项所述的梅尼埃病治疗药,其中,(b)成分选自果胶、黄原胶、瓜尔胶、阿拉伯胶、刺槐豆胶、刺云实胶、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、琼脂和角叉菜聚糖。7.如权利要求6所述的梅尼埃病治疗药,其中,(b)成分选自果胶、黄原胶、海藻酸钠、羧甲基纤维素钠和琼脂。8.如权利要求7所述的梅尼埃病治疗药,其中,(b)成分是果胶和/或黄原胶。9.如权利要求1 8中任一项所述的梅尼埃病治疗药,为凝胶制剂的形状。10.如权利要求9所述的梅尼埃病治疗药,其中,相对于(a)成分和(b)成分的总量,水分量约为10 55重量%。11.如权利要求1 8中任一项所述的梅尼埃病治疗药,为粉末制剂的形状。12.如权利要求1 8中任一项所述的梅尼埃病治疗药,为颗粒制剂的形状。13.一种凝胶形态的梅尼埃病...

【专利技术属性】
技术研发人员:竹田节子
申请(专利权)人:兴和株式会社竹田节子
类型:发明
国别省市:

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