【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种α -氰基-3-硝基-4-取代氨基苯丙烯酸类衍生物的制备方法, 具体地说涉及一种E- α -氰基-3-硝基-4-取代氨基苯丙烯酸酯类及酰胺类化合物的制备方法。
技术介绍
α -氰基-3-硝基-4-取代氨基苯丙烯酸酯类及酰胺类化合物是合成抗癌药物 EGFRis和HDACis以及其它化学品的重要中间体。E-α -氰基-3-硝基-4-氨基肉桂酸乙酯文献合成方法采取的是分步法,即先利用仲胺与3-硝基-4-氯苯甲醛反应,在Pd和联吡啶为催化剂生成3-硝基-4-哌啶苯甲醛,收率(Chinese Chemical Letters, 2010, 21 :935-938)权利要求1.一类如式I的结构所代表的是α -氰基-3-硝基-4-取代氨基苯丙烯酸衍生物,是合成抗癌药物EGFRis和HDACis的重要中间体,其是由3-硝基-4-卤素苯甲醛(其结构如式II所示)溶于机溶剂或离子液体中,加入氰乙酸酯或氰乙酰胺(结构如式III所示)与仲胺(结构如式IV所示),加热到50-10(TC,制得目标物(式I所示化合物)2.权利要求1所述的方法,所使用的醛类化合物(其结构如式II所示)中的X表示的是卤素F、Cl、Br、I ;3.权利要求1所述的方法,所使用的氰乙酰类(其结构如式III所示)中的Z表示的是-OCH3、-OOl2CH3、-NH2 ;4.权利要求1所述的方法,所使用的仲胺(其结构如式IV所示)中的R1R2可以分别是直链长度Cl C6的脂肪族碳链(主要指甲基、乙基、正丙基或是-CH2CH2-OH);或是R1R2 表示为同一条C4 C9的环状碳链,C4 C9含有 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:虞心红,罗婷,葛晶莹,王庆庆,江淼,薛大泉,马红梅,
申请(专利权)人:华东理工大学,
类型:发明
国别省市:
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