【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及天然化合物的衍生物制备领域,尤其涉及一种从桦木醇半合成30-卤代桦木酸的生产方法。
技术介绍
桦木酸(betulinic acid, II)、桦木醇(betulin,III)为五环三萜类植物次生代谢产物。桦木醇在白桦树皮中的含量很高,可达到10 35%,桦木酸可经由桦木醇半合成制得。桦木酸具抗疟、抗炎、抗HIV病毒活性,并且对一系列肿瘤细胞系显示出细胞毒活性,是一种应用开发前景广阔的抗癌和抗艾滋病药物的前体化合物。以桦木酸为先导化合物进行的结构修饰获得了生物活性优异的衍生物。根据桦木酸的结构特点,化学修饰部位主要集中于C-3位、C-19位和C-洲位,而30-卤代桦木酸(I)是C-19位结构修饰的重要中间体(N. 乂.收6111 ^已等,8土00印已11化&16(1土(^皿1 Chemistry Letters, 2005,41 692 J. Y. Kim等,Chemistry of Natural Compounds,2001,11 :2405)。权利要求1.,其特征在于使桦木醇经过选择性氧化卤化得到30-卤代桦木酸粗品,30-卤代桦木酸粗品经纯化得到30-卤代桦木酸产品。2.按照权利要求1所述的30-卤代桦木酸的生产方法,其特征在于所述的30-卤代桦木酸可以是30-氯代桦木酸、30-溴代桦木酸。3.—种30-卤代桦木酸的生产方法,其特征在于以桦木醇为原料,包括如下顺序进行的步骤(1)桦木醇氧化卤化制备30-卤代桦木酸粗品将桦木醇溶于一种有机溶剂中,依次加入2,2,6,6-四甲基-1-哌啶酮、碳酸氢钠、氧化卤化剂,在40 60°C下 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:阎秀峰,吴明江,王丽华,于萍,李楠,
申请(专利权)人:温州大学,
类型:发明
国别省市:
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。