【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成化工
，具体地涉及一种具有生物活性的3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物及其制备方法和应用。癌基因MDM2的蛋白可与抑癌蛋白p53结合并抑制p53的功能，促进p53的降解。 MDM2的过度表达是肿瘤发生和发展的重要因素之一。根据MDM2-p53复合物结构研制开发抗肿瘤药物具有良好的前景。国外有多篇文献报道了一些小分子的MDM2-p53抑制剂(J. Am. Chem. Soc. 2008， 130，12355-12369，Bioorg. Med. Chem. Lett. 15，2005，1515-1520，J. Med. Chem. 2006，49， 3759-3762)。3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物是一些天然活性化合物的骨架结构，同时其结构与一类具有活性的小分子的MDM2-p53抑制剂类似，因而是一类具有生物活性的化合物。本专利技术克服了现有技术3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物的制备方法中所存在的操作较为复杂，反应步骤多的缺陷，提出了一种3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物及其制备方法和应用，本专利技术制备方法具有高效原子经济，高选择性，高收率，操作简单安全等有益效果。 本专利技术制备的3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物对HCT116癌细胞有明显的抑制作用，对p53 蛋白水平具有一定上调作用，适用于抗肿瘤药物的制备应用。
技术实现思路
本专利技术提出了一种3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物的制备方法，以靛红、胺和重氮化合物为原料，以醋酸铑为催化剂，以有机溶剂为溶剂，经过一步反应，得到所述3-取代-3-羟基吲哚酮衍生物，如下反应式(I)所示权利要求...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：胡文浩，厉铭，郭鑫，周静，郭婧，杨琍苹，
申请(专利权)人：华东师范大学，
类型：发明
国别省市：
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