公开了一种有如下结构式的化合物；其中Ｒ和Ｒ＋［１］相同或不同，是氢或Ｃ－—Ｃ－［６］烷基；Ｒ＋［２］是氢、氯或溴；Ｒ＋［３］是气、Ｃ－［１］—Ｃ－［６］烷基、Ｃ－［１］—Ｃ－［６］烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基、氰基、苯基或苯氧基，或被Ｃ－［１］—Ｃ－［４］烷基或烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基或氰基取代的苯基或苯氧基；而且ｎ为０或１。还介绍了一种含杀真菌有效量的所说化合物及基人载体的组合物。此外，又提供了一种防治植物病原真菌的方法，其中包括在欲加保护的场所施用杀真菌有效量的所说化合物。（*该技术在2011年保护过期，可自由使用*）
2- (3- oxo pyridine group) -1,3- two o and o * * * compounds, compositions and methods for preventing and treating fungi ()
Disclosed is a compound of the formula; R and R + 1 is the same or different hydrogen or C - C - 6 + 2 alkyl; R is hydrogen, chlorine or bromine; R + 3 is gas, C - 1 - C 6 alkyl, C - 1 - C - 6 alkoxy, halogen, halogen, nitro three methyl, cyano, phenyl or phenoxy, or by C - 1 - C - 4 alkyl or alkoxy, halogen, halogen, nitro methyl three or cyano substituted phenyl or phenoxy; and N is 0 or 1. The invention also relates to a composition containing an effective amount of fungicide and a carrier. In addition, a method for preventing and controlling plant pathogenic fungi is provided, which comprises the application of an effective amount of fungicide in the place of protection.
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一类新的取代的2-(3-氧代吡啶基)-1，3-二氧戊环和-1，3-二噁烷化合物。具体说，本专利技术涉及一类新的、可以具体用作杀真菌剂的上面提到的化合物。防治植物病原真菌具有很大经济价值，这不仅是因为在植物或者在例如果实、花、叶、茎、块茎、根等植物局部上生长真菌会抑制植物的生产量，其中包括例如叶、果实和种子等植物上具有经济价值的局部生产量，而且还由于真菌会降低作物的总体质量。很久以来，人们一直用杀真菌剂处理植物，以便防治或者至少减小真菌的有害影响。但是，由已知真菌引起的巨大经济损失，以及一些对已知杀真菌剂具有耐药性的新真菌菌株的不断出现，一直需要开发出一些新的和更加有效的杀真菌剂，这些新的杀真菌剂对于保护各种植物来说具有治病、防病和系统性的作用。此外，这些新开发出的杀真菌剂不仅必须提供出对抗真菌有害作用的上面讨论的保护功能，而且消极地讲还必须不具有对欲加保护的植物产生有害影响的一些性质。此外，这些新的杀真菌剂对于被保护的作物在商业上使用来说必须没有有害影响。最后一点，所说的杀真菌剂必须没有对周围环境，其中包括土壤和真菌被引入的环境来说产生有害影响的特点。上述情况说明，在这个领域中需要一些与已有技术中所用化合物不同的新化合物，这些化合物具有更加有效的杀真菌活性，而对于欲加保护的植物或者植物生长的环境杜绝植物病原真菌的祸害来说无不利影响。已有技术包括关于使用可以用作杀真菌的氧化吡啶鎓化合物方面的一些教导。记载这种教导的一篇文献是授予Tobol等人的4，143，144号美国专利，其中披露了一些可以用作杀真菌剂的2-烷氧基-和2，6-二烷氧基-4-卤代甲基吡啶化合物。但是，应予强调的是虽然该专利的化合物是氧代吡啶嗡化合物，但是它们与任何一种取代的1，3-二氧戊环类和取代的1，3-二噁烷类无关。授予Schulz等人的第4，678，504号美国专利，同样介绍了另外一类可以用作杀真菌剂的氧代吡啶鎓化合物。Schulz等人的化合物是邻位取代的3-氧代吡啶鎓化合物的盐。具体讲，Schulz等人描述了3-十四烷基氧代吡啶、2，4′-二氟苄基羟基吡啶等的苄基溴化物盐。这类盐，与Tobol等人专利的化合物同样都指出使用氧代吡啶鎓化合物作为杀真菌剂。但是却没有披露、提议或者哪怕暗示过使用1，3-二氧戊环和1，3-二噁烷化合物〔其中包含取代和未取代的2-(3-氧代吡啶基)取代基〕。现在开发出了一类新的化合物，这种化合物不仅对植物病原真菌的破坏作用具有优良的保护功能，而且在保护的同时对欲加保护的植物没有不利的影响或者对这些真菌被引入的土壤和周围的环境条件无明显改变。本专利技术提供的一类新化合物具有下列结构式 其中R和R1相同或不同，是氢或C1-C6烷基;R2是氢、氯或溴;R3是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基、氰基、苯基，被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基或氰基取代的苯基、苯氧基或者被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基或氰基取代的苯氧基;而且n为0或1。此外，还提供了一种含杀真菌有效量的本专利技术化合物及其载体的组合物。最后，本专利技术还涉及一种防治植物病原真菌的方法，其中包括向欲加保护的场所施用杀真菌有效量的本专利技术化合物。本专利技术化合物具有式(Ⅰ)结构 其中R和R1相同或不同，是氢或C1-C6烷基;R2是氢、氯或溴;R3是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基、氰基、苯基，被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基或氰基取代的苯基、苯氧基或被C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基或氰基取代的苯氧基;而且n为0或1。要强调指出的是，具有结构式(Ⅰ)的化合物包括二氧戊环类，相当于n为0的结构式(Ⅰ)的化合物。属于本专利技术范围内的所说二氧戊环化合物，具有式(Ⅱ)结构 其中R、R1、R2和R3有针对结构式(Ⅰ)化合物所定义的含意。同样优选的二噁烷类(属于本专利技术范围)由其中n为1的结构式(Ⅰ)化合物加以限定。本专利技术的所说二噁烷类具有式(Ⅲ)结构 其中R、R1、R2和R3具有针对结构式(Ⅰ)化合物所定义的含意。本专利技术还包括结构式(Ⅰ)化合物的盐。属于本专利技术范围的盐，优选由结构式(Ⅰ)的化合物，以及属于结构式(Ⅰ)化合物类中结构式(Ⅱ)和(Ⅲ)的化合物，与各种酸形成的加成产物。可以用来制备本专利技术盐的优选酸，是盐酸、氢溴酸、硝酸和硫酸等无机酸。有机酸，其中包括磺酸、甲磺酸和对甲苯磺酸，也可以用于制备属于本专利技术范围中的盐。制备本专利技术的盐时，特别优选这些酸中的盐酸和甲磺酸。本领域中普通技术人员仔细观察结构式(Ⅰ)时显然知道，当R和R1不同时2位上的碳原子是不对称碳原子。因此这就给出了光学异构体。此外，在R和R1不是氢的情况下，结构式(Ⅰ)化合物或者属于式(Ⅰ)的子结构式(Ⅱ)或(Ⅲ)的化合物可能以几何异构体形式存在，其中R或R1相对于所说的二氧戊环或二噁烷环2-位上的取代基呈顺式或反式。因此，应当认为上面讨论的那种异构体以及其混合物属于本专利技术范围。结构式(Ⅰ)的化合物，优选这样一些化合物其中R和R1相同或不同，且是氢或C1-C4烷基;R2是氢或氯;R3是氢、卤素，或者被甲基、乙氧基、卤素或三氟甲基取代的苯基或苯氧基;而且n为0或1。结构式(Ⅰ)的化合物，更优选这样一些化合物其中R和R1是氢或C1-C3烷基;R2是氢，R3是氯、苯基或者被卤素或三氟甲基取代的苯氧基，而且n为0或1。对更优选的这种本专利技术化合物所作的后一定义，即n为0或1的定义，突出说明对于结构式(Ⅱ)和(Ⅲ)的化合物来说在它们二者之间没有哪个优先于哪个问题。结构式(Ⅰ)的化合物按两步法制备，其中如下结构式(Ⅳ)的α-卤化酮 (其中X是卤素，优选溴，而且R3具有在结构式(Ⅰ)定义中给出的含意)，通过与下列结构式(Ⅴ)的二元醇反应而得以环化 (其中R，R1和n有结构式(Ⅰ)定义时给出的含意)。这种环化反应的产物是如下结构式(Ⅵ)的2-卤代甲基酮缩醇 其中R、R1、R3、X和n具有上面给出的含意。要加以强调的是这种类型反应的细节是本领域中公知的;例如在<Synthesis>1，23(1974)中提供了此反应的具体情况。上面参照的文章通过参照并入本文。结构式(Ⅵ)的2-卤代甲基酮缩醇化合物，与如下结构式(Ⅶ)的3-羟基吡啶化合物反应 其中R2的含意与在结构式(Ⅰ)中该取代基的含意相同。在酸受体，最好是碳酸钾存在下发生此反应。而且，以其中的溶剂最好是N，N-二甲基乙酰胺的溶液形式将结构式(Ⅶ)的3-羟基吡啶化合物引入此反应中。此反应通常在使结构式(Ⅵ)和(Ⅶ)的化合物于溶剂(通常是N，N-二甲基乙酰胺)沸腾温度下迴流大约6～72(优选约18)小时的条件下发生。此反应的产物是结构式(Ⅰ)的化合物。本专利技术的另一内容是一种组合物，其中含杀真菌有效量的结构式(Ⅰ)化合物及其载体。属于本专利技术组合物范围内的载体是液体、固体或其混合物。首先看用来生产本专利技术组合物的液体载体，所说的液体载体可以是溶剂或分散剂。此外，也可以使用两种液体载体，其中一种用作溶剂，而另一种用作分散剂。在组合物为溶液的优选方案中，所说的溶剂载体通常是可以呈极性或非极性的有机化合物本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种化合物，其结构式为：＊＊＊其中Ｒ和Ｒ↑［１］相同或不同，是氢或Ｃ↓［１］－Ｃ↓［５］烷基；Ｒ↑［２］是氢、氯或溴；Ｒ↑［３］是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基、氰基、苯 基或由Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基或氰基取代的苯基、苯氧基或由Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基或氰基取代的苯氧基；而且ｎ为０或１。
【技术特征摘要】
US 1990-10-26 603,9691.一种化合物，其结构式为其中R和R1相同或不同，是氢或C1-C5烷基；R2是氢、氯或溴；R3是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基、氰基、苯基或由C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基或氰基取代的苯基、苯氧基或由C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤素、三卤代甲基、硝基或氰基取代的苯氧基；而且n为0或1。2.一种按照权利要求1所述的化合物，其中R和R1相同或不同，是氢或C1-C4烷基;R2是氢或氯;R3是氢、...
【专利技术属性】
技术研发人员：BT弗雷德里德，RA戴维斯，
申请(专利权)人：尤尼罗亚尔化学公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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