具有除草活性的1-取代苯氧亚甲基-8-烷硫基-10-甲硫基嘧啶并[5,4-e]-1,2,三唑并[1,5-c]嘧啶及制备方法技术

具有除草活性的1-取代苯氧亚甲基-8-烷硫基-10-甲硫基嘧啶并[5,4-e]-1,2,4-三唑并[1,5-c]嘧啶及制备方法，其通式为：式中，R1表示C1，C2，C3，C4，C5的烷基；R2表示苯基、邻甲基苯基、间甲基苯基、对甲基苯基、对氯苯基、2,4-二氯苯基等取代苯基。本发明专利技术所得嘧啶具有除草活性，对单子叶和双子叶植物的生长具有显著的抑制作用，是除草剂的有效成分。

【技术实现步骤摘要】
,4-e]-1,2,三唑并[1 ...的制作方法
本专利技术涉及具有除草活性的1-取代苯氧亚甲基-8-烷硫基-10-甲硫基嘧啶并 -l，2，4-三唑并嘧啶及其制备方法，以及它作为除草剂的生物活性。杂环类农药以其灵活多变的结构和高活性、低毒而与未来农药发展的要求相适应，且杂环化合物的研究趋向于复杂结构的杂环、双杂环以及多杂环的化合物。含氮杂环化合物因其具有良好的生物活性，在医药和农药等人类健康和农业生产中发挥着重要的作用。嘧啶类杂环衍生物是一类十分重要的含氮杂环化合物，广泛存在于动植物体内，并对动植物体的新陈代谢起着至关重要的作用，例如胞嘧啶、脲嘧啶和胸腺嘧啶等都是核糖核酸的重要组成部分。同时，嘧啶杂环作为十分有效的活性因子广泛存在于已经商品化的医药、 农药以及正在开发的医药和农药的品种结构中。嘧啶杂环在农药中的影响远远高于医药， 仅就已经商品化的高效含嘧啶农药可达数十乃至上百种之多，其专利已达400多项，商品化品种已超过30个，代表了除草剂的发展方向和前途。嘧啶并嘧啶类杂环衍生物由于其分子结构中同时包含了两个嘧啶活性结构单元， 并且以其显著的生物活性成为当今化学界研究的热点之一，药理学研究表明这类化合物在杀菌、抗真菌、抗肿瘤、抗癌症、抗过敏、抗心血管疾病、杀虫剂、抗叶酸、抗病毒等方面具有很好的药效作用。嘧啶并嘧啶类化合物尤以其抗肿瘤和杀菌而受到人们的关注，它们是二氢叶酸还原酶的(DHFR)抑制剂，可用于治疗各种肿瘤、癌症、白血病。嘧啶并三唑并嘧啶类化合物同时含有嘧啶并嘧啶及三唑并嘧啶两个高药理活性的骨架，从目前文献报道来看，此类化合物骨架非常新颖。通过我们对近几十年的文献跟踪发现，嘧啶并三唑并嘧啶类化合物在合成方法、 药理学及农药学活性等方面的报道非常少。因此我们对此类新型化合物的合成方法进行了研究，专利技术了一条比较成熟且环境友好的方法合成了嘧啶并三唑并嘧啶类化合物，并且对其进行了除草活性测试，从中找到了具有优良除草活性的化合物。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一类，4-e]"l, 2，4-三唑并嘧啶及制备方法，本专利技术的目的是这样来实现的，I"取代苯氧亚甲基-8-烷硫基-10-甲硫基嘧啶并 -l, 2，4-三唑并嘧啶的结构通式如I
技术介绍
式中，R1表示C1, C2, C3, C4, C5的烷基；R2表示苯基、邻甲基苯基、间甲基苯基、对甲基苯基、对氯苯基、2，4-二氯苯基等取代苯基。本专利技术的制备方法是用通式II所表示的化合物与原甲酸三乙酯反应生成中间体 ΙΙΙ,ΙΙΙ再与R20CH2C0NHNH2反应，在乙二醇甲醚中加热回流关环，即可获得目标产物I。权利要求1.具有除草活性的1-取代苯氧亚甲基-8-烷硫基-10-甲硫基嘧啶并 -l，2，4-三唑并嘧啶，其特征是通式为I所表示的结构式2.如权利要求1所述的，4-e]-l，2，4-三唑并嘧啶的制备方法，其特征是用通式II所表示的化合物与原甲酸三乙酯反应生成中间体III，III再与R20CH2C0NHNH2反应，在乙二醇甲醚中加热回流关环，即可获得目标产物I 3.如权利要求1所述，4-e]-l，2，4-三唑并嘧啶的应用，其特征是作为除草剂的有效成分。4.权利要求1所述，4-e]-l, 2，4-三唑并嘧啶的应用，其特征是作为单子叶植物除草剂的有效成分。5.权利要求1所述，4-e]-l, 2，4-三唑并嘧啶的应用，其特征是作为双子叶植物除草剂的有效成分。全文摘要,4-e]-1,2,4-三唑并嘧啶及制备方法，其通式为式中，R1表示C1，C2，C3，C4，C5的烷基；R2表示苯基、邻甲基苯基、间甲基苯基、对甲基苯基、对氯苯基、2,4-二氯苯基等取代苯基。本专利技术所得嘧啶具有除草活性，对单子叶和双子叶植物的生长具有显著的抑制作用，是除草剂的有效成分。文档编号A01N43/90GK102491977SQ20111038465公开日2012年6月13日 申请日期2011年11月28日 优先权日2011年11月28日专利技术者于丹红, 刘雪英, 徐晓明, 李志强, 汤君, 王文娟, 王涛, 罗劲, 顾成浩 申请人:江西师范大学本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王涛，罗劲，徐晓明，刘雪英，顾成浩，王文娟，李志强，汤君，于丹红，
申请(专利权)人：江西师范大学，
类型：发明
国别省市：