【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及抗感染剂、特别是噻吨和吩噻嗪衍生物,及其在治疗感染性疾病中的用途。此外,本专利技术涉及根据本专利技术的化合物作为化学敏感性化合物的用途。背景感染性疾病的治疗是世界范围重要的临床问题。随着抗感染药物对越来越多的抗生素化合物有抗性,新的和更有效的抗感染药物的开发是本领域的重要任务。在患有感染性疾病的患者中,对化学治疗的抗性是一个常见的临床问题。在治疗感染的过程中,经常发现原核或真核微生物细胞的药物靶标对具有不同结构和功能的多种药物是耐药的。这种现象被称为多重耐药性(MDR)。在医院/重症监护病房中导致感染的细菌的多重抗微生物剂耐药性的发生率正在增加,并且发现对10种以上的不同抗生素不敏感的微生物不是不常见的。这些耐药菌的实例包括耐甲氧西林和耐甲氧西林-万古霉素的金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus);耐万古霉素的肠球菌,例如粪肠球菌(Enterococcus faecalis)和屎肠球菌(Enterococcus faecium);耐青霉素的肺炎链球菌(Streptococcus pneumoniae),以及耐头孢菌素类和喹诺酮类的革兰氏阴性杆菌(大肠杆菌类),例如大肠杆菌(E.coli)、沙门菌(Salmonella)属、肺炎克雷伯氏菌(Klebsiella pneumoniae)、假单胞杆菌(Pseudomonas)属和肠杆菌(Enterobacter)属。近来,已 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.04.20 EP 09158229.6;2009.04.20 US 61/202,9181.通式(I)的化合物及其盐
其中
V选自S、SO2、SO、O和NH基团;
W是C=CH-(CHX)n-CX(R9)(R10)或W是C=CH-(CHX)n-1-CH=C(R9)(R10);
n为1至5的整数;
X各自单独地选自氢、卤素、羟基、氨基、硝基、任选被取代的C1-6烷基和
任选被取代的C1-6烷氧基;
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和R8各自单独地选自氢、卤素、羟基、氨基、
硝基、任选被取代的C1-6烷基、任选被取代的C2-6链烯基、任选被取代的C2-6炔基和任选被取代的C1-6烷氧基、任选被取代的C2-6链烯基氧基、羧基、任
选被取代的C1-6烷氧基羰基、任选被取代的C1-6烷基羰基、甲酰基、任选被
取代的C1-6烷基磺酰基氨基、任选被取代的芳基、任选被取代的芳基氧基
羰基、任选被取代的芳基氧基、任选被取代的芳基羰基、任选被取代的芳
基氨基、芳基磺酰基氨基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳基氧
基羰基、任选被取代的杂芳基氧基、任选被取代的杂芳基羰基、任选被取
代的杂芳基氨基、杂芳基磺酰基氨基、任选被取代的杂环基、任选被取代
的杂环基氧基羰基、任选被取代的杂环基氧基、任选被取代的杂环基羰基、
任选被取代的杂环基氨基、杂环基磺酰基氨基、单-和二-(C1-6烷基)氨基、
氨甲酰基、单-和二-(C1-6烷基)氨基羰基、氨基-C1-6烷基-氨基羰基、单-和二
-(C1-6烷基)氨基-C1-6烷基-氨基羰基、C1-6烷基羰基氨基、氨基-C1-6烷基-羰
基氨基、单-和二-(C1-6烷基)氨基-C1-6烷基-羰基氨基、氨基-C1-6烷基-氨基、
单-和二-(C1-6烷基)氨基-C1-6烷基-氨基、氰基、胍基、脲基、C1-6烷酰基氧
基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基亚磺酰基、C1-6烷基磺酰基氧基、氨基磺酰
基、单-和二-(C1-6烷基)氨基磺酰基和任选被取代的C1-6烷硫基;且
R9和R10各自独立地选自氢、任选被取代的C1-6-烷基、任选被取代的C2-6-
链烯基、任选被取代的C2-6-炔基、任选被取代的C1-6-烷氧基羰基、任选被
取代的C1-6-烷基羰基、任选被取代的芳基、任选被取代的芳基氧基羰基、
任选被取代的芳基羰基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳基氧基
羰基、任选被取代的杂芳基羰基、氨基羰基、单-和二(C1-6-烷基)氨基羰基;
或者,R9和R10连同它们连接的碳原子构成任选被取代的芳基基团,或
任选被取代的C3-6-环烷基或任选被取代的C3-6-杂环基,优选含氮杂芳基或
含氮的任选被取代的杂环基。
2.根据权利要求1的化合物,其中R2选自F、Cl、Br、I、CH2Y、CHY2和CY3,其中Y是卤素原子。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中V是S。
4.根据权利要求1-3的任意项的化合物,其中n为2、3或4。
5.根据权利要求1-4的任意项的化合物,其中R9和R10连同它们连接的
碳原子构成任选被取代的C3-6-环烷基或C3-6-杂环基,优选含氮杂芳基或含
氮的任选被取代的杂环基。
6.根据权利要求1-5的任意项的化合物,其中R9和R1...
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