增效杀虫组合物制造技术

公开了含有细胞色素Ｐ４５０酶抑制剂化合物和Ｎ，Ｎ′－二苯甲酰基－Ｎ′－叔烷基肼的杀虫组合物，它显示出比单独的Ｎ，Ｎ′－二苯甲酰基－Ｎ′－叔烷基肼的组合物提高的效力。（*该技术在2015年保护过期，可自由使用*）

Synergistic insecticidal composition

The invention discloses the cytochrome P450 enzyme inhibitor compounds and N, N '- two - N' - benzoyl TERT alkyl hydrazine insecticidal composition, it shows the ratio of individual N, N '- two - N' - benzoyl TERT alkyl hydrazine composition for improving the effectiveness of.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】含有N，N′-二苯甲酰基-N′-叔烷基肼的杀虫组合物是已知的，如USP4,985,461中所描述的，虽然这些组合物对某些昆虫有效，但需要对更广谱的昆虫更有效的组合物，且出于节约，环境和费用的考虑，需要更低量的N，N′-二苯甲酰基-N′-叔烷基肼。包含细胞色素P450酶抑制剂化合物和N，N′-二苯甲酰基-N′-叔烷基肼的组合物显示出作为杀虫剂的增效活性。优选，N，N′-二苯甲酰基-N′-叔烷基肼选自式N-(2-A-3-B-4-C-苯甲酰基)-N′-(3-D-5-E-苯甲基酰基)-N′-叔烷基肼的未取代的N，N′-二苯甲酰基-N′-叔烷基肼或取代的N，N′-二苯甲酰基-N′-叔烷基肼，其中，A，B，和C是独立地选自氢；(C1-C4)烷基，优选甲基或乙基；(C1-C4)烷氧基，优选甲氧基或乙氧基；和卤素，优选溴，氯或氟的取代基；和D和E是独立地选自氢；(C1-C2)烷基，优选甲基的取代基。最优选，取代基A，B，C独立地选自甲氧基，乙氧基，甲基，乙基。N′-叔烷基取代基的叔烷基优选是叔-(C4-C6)烷基，更优选叔丁基。优选的N，N′-二苯甲酰基-N′-叔丁基肼是N-(2，3-二甲基苯甲酰基)-N′-(3，5-二甲基苯甲酰基)-N′-叔丁基肼；N-(4-乙基苯甲酰基)-N′-(3，5-二甲基苯甲酰基)-N′-叔丁基肼或N′-(3，5-二甲基苯甲酰基)-N-(2-甲基-3-甲氧基苯甲酰基)-N′-叔丁基肼。本专利技术中有用的细胞色素P450酶抑制剂选自亚甲基二氧基苯基化合物(如芝麻素，肉豆蔻醚，芹菜脑，芝麻酚林，胡椒缩醛，胡椒基丁醚，亚砜和丙基增效剂)，胡椒乙醚，莳萝脑，芝麻素，N-癸基咪唑和WARF-增效剂(antiresistant)以及咪唑，吗啉，嘧啶和三唑。细胞色素抑制剂最好选自咪唑，吗啉，嘧啶和三唑。优选的咪唑选自1-〔(1，1′-二苯基)-4-基苯基甲基〕-1H-咪唑(例如bifonazole)；1-〔(2-氯苯基)二苯基甲基〕-1H-咪唑(例如氯三苯甲咪唑)；1-〔2-(2，4-二氯苯基)-2-丙烯氧基)乙基〕-1H-咪唑(例如抑霉唑)；顺-1-乙酰基-4-〔4-〔〔2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-咪唑-1-基甲基)-1，3-二氧戊环-4-基〕-甲氧苯基〕哌嗪(例如酮哌恶咪唑)；1-〔2-(2，4-二氯苯基)-2-〔(2-(2，4-二氯苯基)甲氧基〕乙基〕-1H-咪唑(例如micronazole)；1-(N-丙基-N-(2-(2，4，6-三氯苯氧)乙基)氨基甲酰基)咪唑(例如咪鲜安)。最优选的咪唑是咪鲜安。优选的吗啉是(+，-)-顺-4-〔3-(4-叔丁基苯基)-2-甲基丙基〕-2，6-二甲基吗啉(例如丁苯吗啉)。优选的嘧啶是3-(2-氯苯基)-3-(4-氯苯基)-5-嘧啶甲醇(例如氯苯嘧啶醇，也可以描述为(+，-)-2，4′-二氯-α-(嘧啶-5-基)二苯甲基醇)。优选的三唑是1-〔〔2-(2，4-二氯苯基)-1，3-二氧戊环-2-基〕甲基〕-1H-1，2，4-三唑(例如戊环唑)；(E)-(RS)-1-(2，4-二氯苯基)-4，4-二甲基-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-戊-1-烯-3-醇(例如唏唑醇)；(+，-)-α-〔2-(4-氯苯基)乙基〕-α-苯基-(1H-1，2，4-三唑)-1-丙腈(例如苯氰唑)；α-(2，4-二氟苯基)-α-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇(例如fluconazole)；(RS)-2-(2，4-二氯苯基)-1-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-己-2-醇(例如己唑醇)；4-〔4-〔4-〔4-〔2-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基甲基)-1，3-二氧戊环-4-基〕-甲氧基苯基〕-1-哌嗪基〕苯基〕-2，4-二氢-2-(1-甲基丙基)-3H-1，2，4-三唑-3-酮(例如itraconazole)；α-丁基-α-(4-氯苯基)-1H-1，2，4-三唑-1-丙腈(例如腈菌唑)；1-(2，4-二氯-β-丙基苯乙基)-1H-1，2，4-三唑(例如penconazole)；和(+，-)-1-〔〔2-(2，4-二氯苯基)-4-丙基-1，3-二氧戊环-2-基〕-1H-1，2，4-三唑(例如丙环唑)。更优选的三唑是烯唑醇，苯氰唑，己唑醇，腈菌唑，和丙环唑。实施组合物中的细胞色素P450酶抑制剂化合物的量与N，N′-二苯甲酰基-N′-叔烷基肼化合物的相对比例是作为杀虫剂显示意外增效效力的量的比例。在一些实施组合物中，一种或多种细胞色素P450酶抑制剂化合物和一种或多种N，N′-二苯甲酰基-N′-叔烷基肼的组合的存在与增强的效力有关，因而与没有细胞色素P450酶抑制剂化合物的组合物的效力相比，其存在意外的杀虫效果，那些没有细胞色素P450酶抑制剂化合物的组合物作为杀虫剂显示很小的效力或基本上没有效力。在其它的实施组合物中，不带细胞色素P450酶抑制剂化合物的带N，N′-二苯甲酰基-N′-叔烷基肼的组合物显示明显的杀虫活性，但是细胞色素P450酶抑制剂化合物与N，N′-二苯甲酰基-N′-叔烷基肼组合的组合物显示明显增高的杀虫活性或效力。对于这些组合物细胞色素P450酶抑制剂化合物的量与N，N′-二苯甲酰基-N′-叔烷基肼化合物增效的相对比例以重量计优选在0.1∶1至约1000∶1的范围。通常该范围是至少约相等(即1∶1)，优选至少为5倍(5∶1)，更优选至少为一百倍。根据所涉及的特定应用，该比例的范围有实际的上限，且通常会期望为完全杀伤所用的N，N′-二苯甲酰基-N′-叔烷基肼化物的比例，但是细胞色素P450酶抑制剂化合物与肼的最大比例是不重要的。优选的组合物包括一或多种N，N′-二苯甲酰基-N′-叔烷基肼化合物，优选N-(2，3-二甲基苯甲酰基)-N′-(3，5-二甲基苯甲酰基)-N′-叔丁基肼；N′-(3，5-二甲基苯甲酰基)-N-(4-乙基苯甲酰基)-N′-叔丁基肼或N′-(3，5-二甲基苯甲酰基)-N-(2-甲基-3-甲氧基苯甲酰基)-N′-叔丁基肼，和一或多种选自烯唑醇，氯苯嘧啶醇，苯氰唑，丁苯吗啉，腈菌唑，咪鲜安，和丙环唑的细胞色素P450酶抑制剂化合物，以增效的比例，其中相对于无抑制剂的组合物而言，抑制剂的量能有效地明显提高组合物的杀虫活性。本专利技术的实施组合物可以用于农业上可接受的组合物或制剂。这些农业上可接受的组合物可以用来溶解，扩散实施组合物的分散而不损害活性成分的效果且其本身对土壤，设备，作物，或农业环境没有明显的伤害作用。如果需要，也可以组合助剂如表面活性剂，稳定剂，消泡剂，和抗漂移剂，以及除草剂，杀菌剂和其它农业活性物质用于期望的应用。因此，本专利技术的实施组合物可以单独使用或以与一种其它的和/或与这些固体和/或液体分散载体赋形物和/或与其它已知相适的活性物，特别是植物保护剂，如其它的杀虫剂，杀节肢动物剂，杀线虫剂，杀真菌剂，杀细菌剂，杀鼠剂，除草剂，化肥，生长调节剂或其它增效剂的混合物形式使用。该活性化合物可以由通常采用的方法用作杀虫剂喷雾，如常规的大容量水压喷雾，小容量喷雾，弥雾，气雾，和喷粉。通常采用如大容量喷雾，超低容量喷雾，弥雾，气雾和喷粉。除了前述成分外，根据本专利技术本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种组合物，包含取代或未取代的Ｎ，Ｎ′－二苯甲酰基－Ｎ′－叔烷基肼和一种细胞色素Ｐ４５０酶抑制剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M西鲁内纳姆，
申请(专利权)人：道农业科学公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]