碘化芳族化合物的方法技术

本发明专利技术涉及制备碘化的苯胺的方法；具体地，它涉及包括用适当活化的碘将3，5-二取代的苯胺直接碘化成对应的3，5-二取代的-2，4，6-三碘苯胺的方法，后者是可用于合成X射线造影剂的中间体，也涉及对比剂本身的制备。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备多碘化的芳族化合物的方法。更具体地，涉及包括将3，5-二取代的苯胺直接碘化成对应的3，5- 二取代的-2，4，6-三碘苯胺的方法，后者是可用于合成X射线对比剂(contrast media)的中间体，也涉及对比剂本身的制备。
技术介绍
碘化的造影剂(contrast agent)是众所周知的广泛应用于X射线成像诊断技术的化合物。所述化合物的合适实例包括，例如，泛影葡胺、碘酞酸盐、ioxithalamate、甲泛影酸盐、碘海醇、碘美普尔、碘帕醇、碘喷托、碘普胺、碘佛醇、碘昔兰、碘克沙醇、碘沙考、 iogulamide、碘葡苯胺、iogluamide、醋碘苯酸盐、碘酰胺、iocetamide和甲泛葡胺(它们都具有单体结构)；以及碘克沙酸盐、碘曲仑、碘酞硫、胆影酸、碘卡明、碘氧胺酸葡胺、碘托葡甲胺、碘曲仑等(它们替代地是二聚体)。碘化的造影剂的其它实例描述在例如WO 94/14478 (Bracco)中。作为一个共同的特征，它们的化学结构都共有一个三碘化的芳族核，它提供增强的对比效果。所述化合物可以通过多种途径来制备，所述途径通常包括碘化给定的芳族底物， 例如合适的3，本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2009.04.21 EP 09158319.51.制备式(II)的5-氨基-2，4，6-三碘间苯二甲酸的方法2.根据权利要求1所述的方法，其中所述氧化剂选自硝酸、硫酸、碘酸、三氧化硫、过氧化氢和臭氧。3.根据权利要求2所述的方法，其中所述氧化剂是碘酸。4.根据权利要求3所述的方法，其中分子碘和5-氨基间苯二甲酸底物(I)之间的摩尔比是1-1. 3，且碘与碘酸的摩尔比是1 0. 5至1 0.8。5.根据权利要求4所述的方法，其中使用摩尔比为1 1.2 0.6的5-氨基间苯二甲酸底物碘碘酸，用碘和碘酸三碘化5-氨基间苯二甲酸底物。6.根据权利要求3-5中任一项所述的方法，其在选自磷酸、甲磺酸或硫酸的酸存在下， 在极性溶剂中进行。7.根据权利要求6所述的方法，其中所述极性溶剂选自水或水性溶剂、低级醇C1-C4及其含水醇混合物、二 Wl烷、二醇类及其水性混合物。8.根据权利要求6-7所述的方法，其中所述溶剂是水或水性溶剂。9.根据权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·奇泰里奥，L·拉图阿达，A·费里阿托，R·弗莱塔，R·马宗，G·梅利，G·莱奥纳尔迪，F·尤吉里，E·维格纳尔，M·维希加里，
申请(专利权)人：伯拉考成像股份公司，
类型：发明
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