保护作物免受由真菌引起的真菌病侵害的方法，该方法包括给作物或其所在地方施用含有有效剂量式（Ｉ）化合物或其盐的组合物，所述作物选自谷物、黄瓜、甜瓜、茎椰菜、花椰菜、球茎甘兰、向日葵、马铃薯、烟草、葡萄、棉花、结球甘兰、玉米、高粱、珍珠稗、稻、莴苣、蛇麻、鳄梨、柑桔类、大豆和洋葱，其用量足以引起作物产生局部和系统的抵抗力，以防治真菌病害，其中（ａ）Ｒ１和Ｒ２独立地为氢、Ｃ１－８烷基、苯基和苯基Ｃ１－４烷基；（ｂ）Ｒ３为氢；Ｃ１～２３烷基；羧基－Ｃ１－４烷基；苯基Ｃ１－４烷基，这里苯基部分是未被取代的或者由卤素单取代；或Ｃ２－２３烷氧基羰基Ｃ１－４烷基；（ｃ）Ｒ４和Ｒ５独立地为氢或Ｃ１－８烷基；（ｄ）Ｒ６和Ｒ７独立地为氢；Ｃ１－８烷基；Ｃ２－８链烷酰基；苯基Ｃ１－４烷基，，这里Ｒ８为氢、Ｃ１－８烷基、苯基苯基Ｃ１－４烷基；苯基Ｃ２－４烷氧基羰基；（ｅ）Ｘ为氧、硫或氮。２．按照权利要求１所述的方法，其中Ｒ１和Ｒ２独立地为氢、甲基或苯基，Ｒ３为氢，Ｒ４和Ｒ５独立地为氢或Ｃ１－３烷基，Ｒ６和Ｒ７独立地为氢、Ｃ１－６烷基或由卤素任意取代的苄基，并且Ｘ为氧。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）
A new method for protecting plants against fungal infection
Protect the crop from the method against fungal disease caused by the fungus. The method includes crop or its local application contains effective dose of type (I) composition compound or a salt thereof, wherein the crops, cucumber, muskmelon, grain from broccoli, cauliflower, cabbage, sunflower, corm potato, tobacco, grapes, cotton, cabbage, corn, sorghum, pearl millet, rice, lettuce, hops, avocado, citrus, soybean and onion, in an amount sufficient to cause crops to produce local and systemic resistance to control fungal diseases, including (a) R1 and R2 are independently hydrogen, alkyl, phenyl and C18 alkyl phenyl C14 (b); R3 is hydrogen; C1 ~ 23 alkyl; carboxyl alkyl phenyl C14; C14 alkyl, phenyl moiety is not replaced. Or by single or halogen substituted; C2 23 alkoxy carbonyl C1 4 alkyl; (c) R4 and R5 are independently hydrogen or C1 alkyl - 8; (d) R6 and R7 are independently hydrogen; C1 8 alkyl; C2 8 alkanoyl; C1 4 alkyl phenyl here, and R8 is hydrogen, C1 - 8, C1 - 4 phenyl alkyl phenyl alkyl phenyl; C24 alkoxy carbonyl; (E) X for oxygen, sulfur or nitrogen. 2 in accordance with the method described in claim 1, wherein R1 and R2 are independently hydrogen, methyl or phenyl, R3 is hydrogen, R4 and R5 are independently hydrogen or C1 alkyl - 3, R6 and R7 are independently hydrogen, C1 6 alkyl or substituted by halogen free benzyl, and X is oxygen.
【技术实现步骤摘要】
专利技术所属领域本专利技术涉及保护植物免受病原菌侵害的新方法。本专利技术尤其涉及给作物及其所在地方施用经选择的化合物和组合物以使作物对真菌病产生局部或系统抵抗力的方法，其中所述作用在本申请中称作为“引发植物产生防御”(以下简称IPD)。
技术介绍
作物中的IPD己由不同的防御机理，包括作物中可溶性蛋白(称为与发病机理有关的(PR)蛋白)的累积所证明。一些PR蛋白是水解酶，如壳多糖酶和β-1，3-gluconases，而另一些PR蛋白是过氧化物酶。具有分子量为约10-20千道尔顿的一组上述蛋白(称为P14蛋白)也累积，它们没有已知的生物作用。据信所有这些蛋白均参与作物的防御系统。在专利文献中报道，各种不同的异烟酰-吡啶基-肼类衍生物和苯并噻二唑类化合物可使健康的植物免疫以抗真菌病害(欧洲专利申请0268775，0288976和0313512)。已有报道应用DL-β-氨基丁酸防治由根腐丝囊霉引起的豌豆的根腐烂(Papavizas，Plant Disease Reporter，Vol.48，No.7，P 537-541(1964)，Papavizas，Plant Disease Reporter，Vol.51，No.2，P125-129(1967))。已有叙述应用DL-α-氨基丁酸(0.03M)防治由苹果黑星菌引起苹果黑星病(Kuc等，1959，Phytopathology 49313-315)。也有应用DL-α-氨基丁酸和DL-β-氨基丁酸作为抗黄瓜的真菌黄瓜科刺盘孢和葫芦科刺盘孢以及番茄的致病疫霉的化学治疗剂的报道(Oort，A.J.P.和Van Andel，O.M.，1960，Mededel，Landbouwhogeschool Opzoekingssta.Staat Gent 25981-992)。专利文献报道，各种DL-β-氨基丁酸和β-氨基巴豆酸可作为抗番茄的致病疫霉和葡萄的葡萄生单轴霉的杀真菌剂(DE-PS 1120802)。近来，Cohen，Niderman，Mosinger和Fluhr(Plant Physiol.(1994)10458-66)报道在番茄中PR蛋白与IPD有关。专利技术目的本专利技术的目的是提供引发IPD的新方法。本专利技术的另一目的是提供在有选择的作物中引发IPD的新方法。专利技术概述我们发现了保护作物抵抗由真菌引起的真菌病的新方法，该新方法包括给作物或其所在地方施用含有有效剂量式(I)化合物或其盐的组合物，所述作物系选自谷物、黄瓜、甜瓜、茎椰菜、花椰菜、球茎甘兰、马铃薯、结球甘兰、向日葵、烟草、葡萄、棉花、玉米、高粱、珍珠稗、稻、莴苣、蛇麻、鳄梨、柑桔类、大豆和洋葱， 其中R1和R2独立地为氢、C1-8烷基、苯基和苯基C1-4烷基；R3为氢；C1～23烷基；羧基-C1-4烷基；苯基C1-4烷基，这里苯基部分是未被取代的或由卤素单取代；或者C2-23烷氧基-羰基C1-4烷基；R4和R5独立地为氢或C1-8烷基；R6和R7独立地为氢；C1-8烷基；C2-8链烷酰基；苯基C1-4烷基，这里苯基部分是未被取代的或由卤素单取代；C2＝8烷氧基羰基；CONR8，这里R8为氢、C1-8烷基、苯基C1-4烷基；苯基C2-4烷氧基羰基；X为O、S或N。专利技术详述这里所应用的烷基是指直链、支链或环状形式的，并且优选含有1-4个碳原子。R1的R2独立地优选为氢、甲基或苯基，更优选的是R1为氢或甲基，R2为氢。R3优选为氢。R4和R5独立地优选为氢或C1-3烷基，更优选的是R4为氢或甲基，R5为氢或C1-3烷基，更优选的是R4为氢或甲基，R5为氢。R6和R7独立地优选为氢、C1-6烷基、由卤素任意取代的苄基，更优选的是R6为氢或甲基，R7为氢。X优选为氧。本专利技术优选的化合物是氨基丁酸类和氨基戊酸类化合物；最优选为氨基丁酸类化合物(结构式I)，尤其是R-β-氨基丁酸；结构式I α-氨基丁酸(称为“AABA”) β-氨基丁酸(称为“BABA”) γ-氨基丁酸(称为“GABA”)本申请的式(I)化合物的盐包括酸加成盐，如通过加入HCl、CF3CO2H、甲苯磺酸、甲磺酸和(CO2H)2所得到的盐； 其中Y为所述酸的残基，碱金属盐，如通过与NaOH、KOH或LiOH反应得到的盐， 其中M为碱金属如Na、K或Li；以及酸加成/胺盐，如通过与HCl和胺(如二乙胺、丙胺、苄胺)反应所得到的盐， 其中Ra和Rb为取代基。本专利技术的方法所应用的优选作物为黄瓜、甜瓜、茎椰菜、花椰菜、球茎甘兰、马铃薯、向日葵、烟草、葡萄、棉花、玉米、高粱、结球甘兰、珍珠稗、稻和蛇麻。最优选的作物为向日葵、葡萄、黄瓜、甜瓜、茎椰菜、球茎甘兰、花椰菜、马铃薯、烟草和玉米。由所列举的先有技术来看本专利技术方法是非显而易见的，尤其是关于番茄更是如此。其原因是报道的番茄中IPD的机理是通过形成PR蛋白。现已发现(Y.Cohen，尚未公布的结果)，在其他植物中的机理是不同的。例如，已发现在黄瓜和甜瓜中的机理是通过受侵染的细胞中胼胝质和木素的蓄积作用而不涉及PR蛋白。此外，在烟草中已证实〔Y.Cohen，Physiological and Molecular PlantPathology(1994)44273-288〕，抗真菌侵染的保护作用与PR蛋白或胼胝质或木素均无关。另外，对主要的市售化学抗真菌剂已经产生了抗性的真菌，本专利技术方法也是有效的。最后我们还发现，即使在侵染之后应用，本专利技术方法也是有效的，因此本专利技术方法是有疗效的IPD。生产方法本申请的新化合物在结构上与已知化合物有关，并且可以通过已知化合物的衍生，或如果需要，通过改变制备已知化合物的方法容易地制得。所述方法对熟悉本
的专业人员是明显的。下面详述该方法。其中R1和R4-7同前定义，R3代表氢或C1-8烷基的式(Ia)化合物可以由式(IIa)化合物得到 为了制备其中R6为氢，R7同前定义的式(Ia)化合物，将式(IIa)化合物与NR7H2(其中R7同前定义)反应。该类型的反应在文献(如A.Zilkha和J.Rivlin，Joc 1957，23，94)中已有叙述。为了制备其中R6和R7同前定义但不包括氢的式(Ia)化合物，将式(IIa)化合物与NR6R7Li(其中R6和R7同前定义但不包括氢)反应。该类型的反应在文献(如Davies等，TetrahedronAsymmetry，Vol.2，№.3，P183-186(1991))中已有叙述。式(IIa)化合物或者是已知的，或者可以由已知化合物按照一般的方法制得。很显然，如果R4和R5代表不相同的取代基，那么它们所连接的碳原子是手性的。制备各个对映体形式的方法或者可按文献(例如EP 0144980；Davies等上述文献)，或可按类似方法进行制备。已发现本专利技术方法抗各种植物病害是有效的。例如抗晚期凋萎病、霜霉病、青霉病、叶斑病、萎蔫病、茎腐病、水果褐腐病、立枯病、白锈病、黑胫病和疫霉属根腐病。通常可以在真菌侵害开始之前或开始之后或在真菌侵害初期之后，将本专利技术化合物施于作物或其所在地方，并且可将其施于作物叶子的表面。应用的活性成分的剂量应足以使作物产生系统的抵抗力以防治真菌的侵害，并且可依据下述因素进行改变需防治的真菌种类、处理的形式(例如喷雾、撒粉、种子处理、土本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：Y科恩，
申请(专利权)人：阿格罗吉恩有限公司，
类型：发明
国别省市：
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