本发明专利技术公开了一种油茶皂苷控释片及其制备方法。所述的油茶皂苷控释片的原料由油茶皂苷、干酪素和辅料组成，且油茶皂苷、干酪素和辅料按质量比计算即油茶皂苷:干酪素:辅料的质量比为60～400:5～70:3～60。其制备方法，即将油茶皂苷、干酪素和辅料的细粉混合均匀后压片，再破碎，然后过20目筛，根据药片质量的大小称取适量，于压片机再次压片，即得一种油茶皂苷控释片。所述的一种油茶皂苷控释片，可明显减少副作用，特别是减少极大剂量投药引起的动物死亡率。另外，还可提高生物利用度，同样的浓度下，油茶皂苷控释片对抗缺血引起的心律失常效果比单独的油茶皂苷要好。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
油茶皂苷具有抗心肌缺血，抗心律失常，降血压，改善心肌缺血损伤效果，具有降低胆固醇含量，预防心血管疾病等功效，具有降血脂、抗渗消炎、化痰止咳、镇痛、抗菌、抗癌等许多生物活性，减少异丙肾上腺素造成的的心肌损伤，有对在体的药理性缺血预适应作用，可抑制热应激诱导内皮细胞与白细胞黏附的增加，对缺氧/复氧诱导的人脐静脉内皮细胞损伤有保护作用，能抑制缺氧/复氧损伤的内皮细胞与单核细胞的黏附。油茶皂苷的半衰期很短。
技术实现思路
本专利技术的目的之一是为了解决油茶皂苷的半衰期很短，满足上述疾病长期用药的临床需求，达到减少服用次数、降低毒副作用、提高生物利用度的目的而提供一种以油茶皂苷为主药的油茶皂苷控释片。本专利技术的目的之二是提供上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法。本专利技术的技术方案一种油茶皂苷控释片，其原料由油茶皂苷、干酪素和辅料组成，按质量比计算，即油茶皂苷干酪素辅料为60 400:5 70:3 60 ；所述的辅料为瓜尔豆胶、淀粉及黄原胶中的一种或两种以上的混合物。上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，具体包括如下步骤(1)、将油茶皂苷、干酪素和辅料进行混合均勻后过20目筛5 20次；所述的混合均勻即采用等量递加法的方法，即将油茶皂苷研成细粉，以饱和乳钵的内壁，倒出，加入干酪素和辅料研成细粉后，再加入等量油茶皂苷细粉混勻，如此倍量递增混合至全部混勻；(2)、将步骤(1)混合均勻后过20目筛所得的粉体压片，再破碎，然后再过20 目筛；(3)、步骤(2)过20目筛后，根据药片质量的大小称取适量，于压片机再次压片，即得油茶皂苷控释片。本专利技术的有益效果本专利技术的一种油茶皂苷控释片在PH=6. 8的磷酸盐缓冲液中3、6、1池的释放度分别为 20 40%、45 75%、>75%，外释药曲线符合零级方程。且由于油茶皂苷控释片释放油茶皂苷的速率恒定，避免油茶皂苷释放的峰谷现象，以明显减少副作用，特别是减少极大剂量，即有效浓度的500倍以上的投药引起的动物死亡率。另外，本专利技术的一种油茶皂苷控释片，由于控释片任何时候均以恒定速率释放油茶皂苷而与控释片中油茶皂苷含量无关，可以严格控制血液中油茶皂苷浓度和有效持续时间，以提高生物利用度，同样的浓度下，油茶皂苷控释片对抗缺血引起的心律失常效果比单独的油茶皂苷要好。具体实施例方式下面通过实施例对本专利技术进一步阐述，但并不限制本专利技术。本专利技术所得的油茶皂苷控释片体外释药曲线方程的获得方法见刘小珍等，油茶皂苷缓释片的制备，时珍国医国药，2009，20 (12) :3039-3092 ；本专利技术所用的各种原料的规格为食品级原料。本专利技术所得的油茶皂苷控释片在磷酸盐缓冲液为释放介质的释放度的测定方法见国家药典委员会，中华人民共和国药典，2005年版二部，北京化学工业出版社，2005，附录 XIX D0实施例1一种油茶皂苷控释片，其原料由油茶皂苷、干酪素和辅料组成，按质量比计算，即油茶皂苷干酪素辅料为60:5:3 ； 所述的辅料为黄原胶。上述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，具体包括如下步骤(1 )、将60g油茶皂苷于研砵中，研20min，倒出，将5g干酪素和3g黄原胶于研砵中，研 20min ；加入上述油茶皂苷25g，研20min ；再加入上述油茶皂苷35g，研20min，过20目筛5次；(2)、用压片机将步骤(1)过20目筛后的混合粉体压片，将上述药片破碎，过20目筛；(3)、步骤(2)过20目筛后，称取0.3g于再次压片机压片，得油茶皂苷控释片。经测定上述所得的油茶皂苷控释片以pH=6. 8的磷酸盐缓冲液为释放介质时，在 3、6、12h 的释放度分别为 23. 80%,51. 25%,94. 77%。所得的油茶皂苷控释片体外释药曲线方程为y=0.0814t，该方程符合零级方程， 从而说明了该油茶皂苷片是控释片。48只雄性C57BL6J小鼠(8 10周龄)随机分为两个实验组单独的油茶皂苷 (SQS)组和油茶皂苷控释片(SQS-S)组，每组药物即油茶皂苷浓度分别为0，100，300, 500mg/kg (分别为正常给药浓度的100，300，500倍)，每天一次，连续一周经口给药。试验期间观察死亡例数，结果见下表。不同的给药时间及给药剂量下的小鼠的死亡率(%)情况权利要求1.一种油茶皂苷控释片，其特征在于所述的油茶皂苷控释片的原料由油茶皂苷、干酪素和辅料组成，且油茶皂苷、干酪素和辅料按质量比计算，即油茶皂苷干酪素辅料为 60 400:5 70:3 60 ；所述的辅料为瓜尔豆胶、淀粉及黄原胶中的一种或两种以上的混合物。2.如权利要求1所述的一种油茶皂苷控释片，其特征在于所述的油茶皂苷控释片的原料由油茶皂苷、干酪素和辅料黄原胶组成，按质量比计算，即油茶皂苷干酪素辅料黄原胶为 60:5:3。3.如权利要求1所述的一种油茶皂苷控释片，其特征在于所述的油茶皂苷控释片的原料由油茶皂苷、干酪素和辅料瓜尔豆胶组成，按质量比计算，即油茶皂苷干酪素辅料瓜尔豆胶为400:70:60。4.如权利要求1所述的一种油茶皂苷控释片，其特征在于所述的油茶皂苷控释片的原料由油茶皂苷、干酪素和辅料淀粉组成，按质量比计算，即油茶皂苷干酪素辅料淀粉为 300:45:40。5.如权利要求1、2、3或4所述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，其特征在于具体包括如下步骤(1)、将油茶皂苷、干酪素和辅料的细粉进行混合均勻后过20目筛5 20次；(2)、将步骤(1)混合均勻后过20目筛所得的粉体压片，再破碎，然后再过20目筛；(3)、步骤(2)过20目筛后，再根据药片质量的大小称取适量，于压片机再次压片，即得一种油茶皂苷控释片。6.如权利要求5所述的一种油茶皂苷控释片的制备方法，其特征在于步骤(1)所述的混合均勻即采用等量递加法，即将油茶皂苷研成细粉，以饱和乳钵的内壁，倒出，加入干酪素和辅料研成细粉后，再加入等量油茶皂苷细粉混勻，如此倍量递增混合至全部混勻。全文摘要本专利技术公开了。所述的油茶皂苷控释片的原料由油茶皂苷、干酪素和辅料组成，且油茶皂苷、干酪素和辅料按质量比计算即油茶皂苷:干酪素:辅料的质量比为60～400:5～70:3～60。其制备方法，即将油茶皂苷、干酪素和辅料的细粉混合均匀后压片，再破碎，然后过20目筛，根据药片质量的大小称取适量，于压片机再次压片，即得一种油茶皂苷控释片。所述的一种油茶皂苷控释片，可明显减少副作用，特别是减少极大剂量投药引起的动物死亡率。另外，还可提高生物利用度，同样的浓度下，油茶皂苷控释片对抗缺血引起的心律失常效果比单独的油茶皂苷要好。文档编号A61K9/22GK102406624SQ20111037010公开日2012年4月11日 申请日期2011年11月21日 优先权日2011年11月21日专利技术者刘小珍, 宋月星, 杨军华, 赖仲方一, 陈捷 申请人:上海应用技术学院本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘小珍，陈捷，宋月星，杨军华，赖仲方一，
申请(专利权)人：上海应用技术学院，
类型：发明
国别省市：
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