制备6,7-脱氢-17β-烃酰氧基诺龙的方法技术

本发明专利技术公开了制备6,7-脱氢-17β-烃酰氧基诺龙（可用作抗雌性激素药物—氟维斯群合成的中间体）的方法，是将3-三（异丙基）硅烯醇醚-17β-烃酰氧基诺龙，经Ce4+盐在非质子强极性有机溶剂中进行氧化脱氢，得到6,7-脱氢-17β-烃酰氧基诺龙。这种通过诺龙的硅烯醇醚来氧化脱氢的方法，操作简便而且产率高。

【技术实现步骤摘要】
,7-脱氢-17β-烃酰氧基诺龙的方法
本专利技术涉及药物中间体的一种制备方法，更具体的说是抗癌药物氟维司群中间体的制备方法。
技术介绍
氟维司群(Fulvestrant ；反应式1 结构式5)的商品名为Faslodex，是一类新的雌激素受体拮抗剂一雌激素受体下调剂类抗乳腺癌治疗药物(J. R. Evans, et al. USPatent 6774122，Sept. 6，2001 )。文献报道的有关氟维司群合成方法中最有应用价值的合成路线如附图说明图1 第一关键是将诺龙的6，7位脱氢得到6，7-脱氢-17 β-烃酰氧基诺龙(图1:结构式6)(马建标等，众学if痕，1987，42;马建标等，身学学痕，1990，25: 18-23)；第二关键是在 7a-位引入长碳连(R. Stevenson, et al. CN 1479746, 2001-10-9)。在第一关键诺龙的6，7-位脱氢步骤中，诺龙经醋酐将3-酮羰基转变成醋酸烯酯，再加溴并以碳酸锂消除得到6，7-位脱氢-17 β -烃酰氧基诺龙。但是此法存在诸多问题在留体母核溴化的位置不易控制，副产物较多，而且产率普遍不高(4(Γ50%)本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵学清，陈忠，肖丽华，王娟，魏忠有，傅慧玲，
申请(专利权)人：福建省微生物研究所，
类型：发明
国别省市：