一种乌药环戊烯二酮及其类似物的合成方法技术

本发明专利技术公开了通式（I）所示的乌药环戊烯二酮及其类似物的合成方法，其由通式（II）所示化合物与通式（III）所示化合物在碱存在下反应得到，R1、R2独立地选自氢、烷基、叔胺基、烷氧基或芳基；X选自卤素、酰胺基或酰氧基。与现有方法相比，这一方法非常简单高效，使用试剂成本低，反应产率较好，一般达到25-65%左右。??????

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及。
技术介绍
山胡椒类植株中含有多种化学成份，这些成份多有着重要的生物活性，比如 消炎、抗菌和抗肿瘤等。乌药环戊烯二酮(英文名=Linderone)是这些重要成份中的一种，该化合物也是山胡椒类植株抗肿瘤活性的主要来源。因此，乌药环戊烯二酮及其类似物极有可能成为用于肿瘤等疾病治疗的药物。乌药环戊烯二酮(Sioor^^ic杰 Medicinal Chemistry 2005, 13(22), 6182-6187.)也是具有增强人体胰岛素敏感能力 Linderaspirone A 禾口 Bi-Linderone 的关键合成中间体。权利要求1.通式(I)所示的乌药环戊烯二酮及其类似物的合成方法，其特征在于由通式(II) 所示化合物与通式(III)所示化合物在碱存在下反应得到，2.根据权利要求1所述的乌药环戊烯二酮及其类似物的合成方法，其特征在于所述 R1和&均为甲氧基，X为氯或溴或碘或对甲苯磺酰氧基。3.根据权利要求1所述的乌药环戊烯二酮及其类似物的合成方法，其特征在于反应在一 100°C至-20°c下进行。4.根据权利要求3所述的乌药环戊烯二酮及其类似物的合成方法，其特征在于反应在一 90°C至-60°C下进行。5.根据权利要求1所述的乌药环戊烯二酮及其类似物的合成方法，其特征在于所述碱与式(II)化合物的摩尔比为1 5:1。6.根据权利要求1所述的乌药环戊烯二酮及其类似物的合成方法，其特征在于所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、三乙胺、乙二胺、二异丙基乙基胺、氢化钙、氢化钠、丁基锂、甲基锂、三甲基铝、甲基溴化镁、二异丙基胺基锂、六甲基二硅基胺基钠或六甲基二硅基胺基锂。7.根据权利要求6所述的乌药环戊烯二酮及其类似物的合成方法，其特征在于所述碱为六甲基二硅基胺基钠或六甲基二硅基胺基锂。8.根据权利要求1所述的乌药环戊烯二酮及其类似物的合成方法，其特征在于合成产物用体积比100 1的石油醚和二氯甲烷的混合溶剂进行重结晶提纯。9.根据权利要求1所述的乌药环戊烯二酮及其类似物的合成方法，其特征在于反应在极性溶剂中进行。10.根据权利要求9所述的乌药环戊烯二酮及其类似物的合成方法，其特征在于溶剂是四氢呋喃。全文摘要本专利技术公开了通式(I)所示的乌药环戊烯二酮及其类似物的合成方法，其由通式(II)所示化合物与通式(III)所示化合物在碱存在下反应得到，R1、R2独立地选自氢、烷基、叔胺基、烷氧基或芳基；X选自卤素、酰胺基或酰氧基。与现有方法相比，这一方法非常简单高效，使用试剂成本低，反应产率较好，一般达到25-65%左右。文档编号C07C49/753GK102381954SQ20111026774公开日2012年3月21日 申请日期2011年9月12日 优先权日2011年9月12日专利技术者肖粉粉, 胡向东 申请人:西北大学本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：胡向东，肖粉粉，
申请(专利权)人：西北大学，
类型：发明
国别省市：