【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药,特别是一种。
技术介绍
头孢唑肟丙匹酯是由日本京都药品公司研制的头孢唑肟双官能口服前体药物,对 G+、G—菌有广谱抗菌作用,由于对各种细菌产生的β -内酰胺酶稳定,对β -内酰胺酶产生菌也显示较强的抗菌活力,对肾脏基本无毒性。其作用机制是通过抑制细菌壁粘肽的生物合成而达到杀菌作用,对治疗多种感染性疾病有较高疗效。其具有均衡的水溶性和脂溶性 (脂水分配系数为115),有利于肠吸收,大大提高了血药浓度,减少了用药剂量。因此,开发头孢唑肟丙匹酯对改善头孢菌素品种结构,满足临床需要具有一定的意义。其口服吸收利用度和生物活性较高。具有很高的甜度,其甜度为蔗糖的300倍,甜度纯正而无其他头孢类特有的令人不快的气味,不仅可以制成片剂、胶囊,而且可以制成颗粒剂、糖浆剂等而不必添加其他甜味剂和矫味剂,特别适合儿童服用。该药已完成III期临床,目前正在注册中, 是近年可能上市的头孢菌素类药物。市场潜力巨大,具有极大开发价值。然而目前国内外研究头孢唑肟丙匹酯的合成工艺的比较少,根据相关文献报道, 其合成路线主要有两种一种是对头孢唑肟酸的C-4位先进行酯化,而后再对 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
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