用1-芳基吡唑或1-杂芳基吡唑控制昆虫的方法技术

杀虫组合物含有： ａ）０．００１－５％，优选０．０５－０．５％的式（Ⅰ）化合物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： Ｒ↓［１］表示卤素原子或ＣＮ或甲基； Ｒ↓［２］表示Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ｒ↓［３］； Ｒ↓［３］表示烷基或卤代烷基； Ｒ↓［４］表示氢或卤素原子；或基团ＮＲ↓［５］Ｒ↓［６］、Ｓ（Ｏ）↓［ｍ］Ｒ↓［７］、Ｃ（Ｏ）Ｒ↓［７］或Ｃ（Ｏ）Ｏ－Ｒ↓［７］、烷基、卤代烷基或ＯＲ↓［８］或基团－Ｎ＝Ｃ（Ｒ↓［９］）（Ｒ↓［１０］）； Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］彼此独立地表示氢原子或烷基、卤代烷基、Ｃ（Ｏ）烷基或Ｓ（Ｏ）↓［ｒ］ＣＦ↓［３］基团；或Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］可以一起形成二价亚烷基，而该亚烷基基团可以由一个或两个二价杂原子，例如氧或硫隔断； Ｒ↓［７］表示烷基或卤代烷基； Ｒ↓［８］表示烷基或卤代烷基或氢原子； Ｒ↓［９］表示烷基或氢原子； Ｒ↓［１０］表示可任选地被一个或多个卤素原子或诸如ＯＨ、－Ｏ－烷基、－Ｓ－烷基、氰基或烷基基团取代的苯基或杂芳基； Ｒ↓［１１］和Ｒ↓［１２］彼此独立地表示氢原子或卤素原子； Ｒ↓［１３］表示卤素原子或卤代烷基、卤代烷氧基、Ｓ（Ｏ）↓［ｑ］ＣＦ↓［３］或ＳＦ↓［５］； ｍ、ｎ、ｑ和ｒ彼此独立地表示０、１或２的整数； Ｘ表示三价氮原子或Ｃ－Ｒ↓［１２］基团，碳原子的其它三个价位形成部分芳香环； 其条件是当Ｒ↓［１］表示甲基，则Ｒ↓［３］表示卤代烷基时，Ｒ↓［４］表示ＮＨ↓［２］，Ｒ↓［１１］表示Ｃｌ，Ｒ↓［１３］表示ＣＦ↓［３］以及Ｘ表示Ｎ。 ｂ）０．０５－１０％，优选０．１－５％的增稠剂；和 ｃ）５－５０％，优选１０－４０％丙二醇，式（Ⅰ）化合物在所述组合物中呈溶解状态。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

Method for controlling insects using 1- aryl pyrazole or 1- pyrazole pyrazole

Insecticidal composition containing: a) 0.001 - 5%, preferably 0.05 - 0.5% type compounds: (I) * * * (I): R: 1 represents a halogen atom or CN or methyl; R: 2 S (O): n R: 3; R: 3 said alkyl or halogen alkyl; R: 4 represents hydrogen or halogen atom or group; NR: 5 R: 6, S (O): m R: 7, C: R (O) 7 or C (O) O R: 7, alkyl, halogen alkyl or OR: 8 or group - N = C (R: 9) (R: 10); R: 5 and R: 6 each independently represents a hydrogen atom or alkyl, alkyl halides, (C O) Alkyl or S (O): R CF: 3 groups; or R: 5 and R: 6 can form two valence alkylene and the alkylene group can consist of one or two two valence heteroatoms, such as oxygen or sulfur partition; R: 7 said: alkyl or halogen alkyl; R: 8 in alkyl or alkyl halide or a hydrogen atom; R: 9 represents an alkyl group or a hydrogen atom; R: 10 said may optionally be one or more or a halogen atom such as OH, O alkyl, S alkyl, cyano or alkyl substituted phenyl or heteroaryl; R: 11 and R: 12 each independently represents a hydrogen atom or a halogen atom; R: 13 represents a halogen atom or a halogenated halogenated alkyl, alkoxy, S (O): Q CF Down 3 or SF: 5; m, N, Q and r each independently represents an integer of 0, 1 or 2; X represents trivalent nitrogen atom or C - R: 12 group, the other three price of carbon atoms forming part of the aromatic ring; the condition is: \when R 1 said methyl, R: 3 said halogenated alkyl, R: 4 NH: 2, R: 11 Cl, R: 13 CF: 3, X N. (b) 0.05 - - 10%, preferably a thickening agent of - 0.1 -, and C - - - - - - - - 5 - - to - 40% propylene glycol, preferably in the form of a compound of formula (I) in the composition of - - 10 - propylene glycol ().

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及要用于控制昆虫的一种新型组合物和采用所述组合物的控制方法。可用于控制昆虫的苯基吡唑的杀虫化合物是已知的，尤其在专利申请EP295117，WO87/3781，93/6089和94/21606中已公开了这类化合物。EP295117还公开了含有0.01-5％这类活性物质的可食饵料形式的组合物。现实中经常需要将这种饵料放置在讨厌的昆虫经常活动的区域，尤其是当这些昆虫是蚁、蟑螂、黄蜂和白蚁时，特别是成群或成队活动的昆虫，更需如此。所述的区域尤其包括生活区或诸如庭院或令人愉快的花园或走廊的生活区外的区域。当需要施用液态饵料形式的组合物时，方便的作法是将这些饵料制成滴剂形式并要求将这些滴剂保持在施用它们的地方。更具体地说，当需要施用滴剂形式的这些组合物时，要求将所述的滴剂在施用它们的地方保持尽可能长的时间，以便能使昆虫有效地与这些组合物接触，并使昆虫尽可能多地摄取它们。在本专利技术中，术语“滴剂”是指0.01-1ml，优选为0.01-0.1ml的园形状的体积，其高度(对平面上单独的液滴)大于1mm，优选大于3mm。然而这样使用时有许多困难。需要使这些滴剂尽可能缓慢地消失，特别是在扩散或蒸发时更需如此。根据这些滴剂所放置的载体的各种性质，例如在使用多孔载体的情况下，也要求它们不要被载体吸收得太快。在多次使用单独贮存在容器中的滴剂时，尽管重复打开和关闭该容器，但是还要求该杀虫组合物保持其性能。本专利技术的一个目的是全部或部分克服这些困难本专利技术的另一个目的是通过滴出滴剂提供有利于使用的组合物。本专利技术的再一个目的是提供含有至少一种苯基吡唑型杀虫活性物质的组合物，这种组合物以滴剂形式使用，特别是在便于蒸发或易于吸收液体的条件下使用。本专利技术的又一个目的是提供组合物，这种组合物对于昆虫特别是对群聚型昆虫和/或以群居方式生活的昆虫例如蚁来说是一种诱饵并富于营养，这些组合物含有至少一种苯基吡唑型杀虫的活性物质。本专利技术的最后一个目的是提出一种杀虫组合物，这种组合物在重复使用，尤其是反复打开装有所述组合物的容器时能保持其特性。目前已经发现，通过采用如下描述的本专利技术的控制组合物和方法能够全部或部分实现本专利技术的目的。应该指出的是本专利技术所指的百分比是重量/重量百分比，除非文中另有说明。因此，本专利技术的目的首先是一种杀虫组合物，该组合物含有a)0.001-5％，优选0.05-0.5％的通式(I)的化合物 其中R1表示卤素原子或CN或甲基；R2表示S(O)nR3；R3表示烷基或卤代烷基R4表示氢或卤素原子；或基团NR5R6、S(O)mR7、C(O)R7或C(O)O-R7、烷基、卤代烷基或OR8或基团-N＝C(R9)(R10)；R5和R6彼此独立地表示氢原子或烷基、卤代烷基、C(O)烷基或S(O)rCF3基团；或R5和R6可以一起形成二价亚烷基，而该亚烷基基团可以由一个或两个二价杂原子，例如氧或硫隔断；R7表示烷基或卤代烷基；R8表示烷基或卤代烷基或氢原子；R9表示烷基或氢原子；R10表示任选地被一个或多个卤素原子或诸如OH、-O-烷基、-S-烷基、氰基或烷基基团取代的苯基或杂芳基；R11和R12彼此独立地表示氢原子或卤素原子；R13表示卤素原子或卤代烷基、卤代烷氧基、S(O)qCF3或SF5；m、n、q和r彼此独立地表示0、1或2的整数；X表示三价氮原子或C-R12基团，碳原子的其它三个价位形成部分芳香环；条件是当R1表示甲基，则R3表示卤代烷基时，R4表示NH2，R11表示Cl，R13表示CF3以及X表示N。b)0.05-10％，优选0.1-5％的增稠剂；和c)5-50％，优选10-40％丙二醇，式(I)化合物在组合物中呈溶解状态。式(I)中定义的烷基基团通常具有1-6个碳原子。通过由R5和R6表示的二价亚烷基以及与R5和R6连接的氮原子形成的环通常是5元、6元或7元环。当将本专利技术的组合物以滴出滴剂的形式施用在昆虫，优选蚁虫可能会通过的地方，尤其是在由吸附载体构成的地方时，本专利技术的组合物由于其缓慢地扩散而特别有利。更确切地说，所述组合物滴剂在置于平面上时，在室温下，在超过1天，优选超过2天后，其高度有利的是保持在大于1mm，更优选大于3mm。此外，这些组合物在其市售包装被用户频繁地打开和关闭的情况下具有改进的贮存性。本专利技术的组合物比较粘稠，但是尽管如此，由于所述组合物的性质，活性物质仍能在组合物中均匀分布。式(I)的化合物可以按专利申请WO87/3781、93/6089、94/21606和EP295117中公开的一种方法或对于本领域内熟练的专业人员来说已知的化学合成方法制备。这种化合物也就是在本文中所述的术语“活性物质”。在所用的增稠剂中，特别使用杂多糖、聚丙烯酸盐、尤其是铵盐、乙烯基吡咯烷酮和丙烯酸乙烯酯的共聚物、聚二醇例如聚乙二醇、淀粉或阿拉伯树胶。根据本专利技术组合物一个优选的不同方案，所述组合物还含有30-70％，优选40-60％的糖。这种组合物的改进在于显著地提高了蚁虫的食欲。所述的糖特别选自单-、寡-或聚有机糖，尤其选自蔗糖、乳糖、果糖、右旋糖或葡萄糖、或糖蜜或蜜。优选类的式(I)化合物包括其中R1表示CN和/或R3表示卤代烷基和/或R4表示NH2和/或R11和R12彼此独立地表示卤素原子和/或R13表示卤代烷基的化合物。根据本专利技术一个特别有利的不同方案，在本专利技术中所用的式(I)化合物是5-氨基-3-氰基-1-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(三氟甲基)亚磺酰]-1H-吡唑(在实施例中也称为“fipronil”)。构成本专利技术目的的组合物还可含有主要用于防止糖和/或增稠剂降解的防腐剂，例如苯甲酸钠、1，2-苯并异噻唑啉-3-酮、苯甲酸、对羟基苯甲酸和其酯衍生物和碱金属盐或碱土金属盐，尤其是钠盐，或2-苯基苯酚和其碱金属盐或碱土金属盐尤其是钠盐的降解。其它添加剂也可包括例如染料或引诱剂，它们尤其选自动物或植物源的香味剂，或谷氨酸钠。最好选择本专利技术组合物组分的性质和剂量，以使它们在室温下具有的粘度为30-10000cp，优选为60-1000cp。缩写cp表示相当于厘泊，也相当于一个毫帕斯卡·秒(mPas)的粘度的单位。本专利技术的组合物可以通过将各种组分混合在一起简单地制备，优选地在制备过程中进行搅拌并加热。更快速和更有效地混合可以通过如下的制备步骤实现，在第一步中，通过在室温下将活性物质溶解在丙二醇中进行预混合，为了进行所述的预混合，任选在搅拌下进行，以便得到浓度基本上等于1％的溶液。接着，在第二步中，首先任选地将糖全部溶解在水中，必要时加入防腐剂，随后加入增稠剂，任选地在搅拌下和在20-70℃的温度下加热溶解增稠剂。在第三步中，将活性物质预混合物加入到早已制备好的水溶液中。本专利技术也涉及控制昆虫的方法，其特征在于向发现昆虫活动的地方施用有效量的本专利技术组合物中的一个。本文所用的术语“有效量”是指式(I)化合物的剂量要相当于在2-15天内，优选在2-4天内消灭要施用所述组合物的有关昆虫的至少90％所需的剂量。本专利技术的方法优选用于控制蚁虫。在这种情况下，本专利技术组合物的有效量相当于式(I)化合物的剂量为5mg-5g/100m2，优选10mg-2g/100m2。所述的区域特指公共场所或私人场所，例如生活区。为了实施本专利技术的方本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.杀虫组合物含有a)0.001-5％，优选0.05-0.5％的式(I)化合物其中R1表示卤素原子或CN或甲基；R2表示S(O)nR3；R3表示烷基或卤代烷基R4表示氢或卤素原子；或基团NR5R6、S(O)mR7、C(O)R7或C(O)O-R7、烷基、卤代烷基或OR8或基团-N＝C(R9)(R10)；R5和R6彼此独立地表示氢原子或烷基、卤代烷基、C(O)烷基或S(O)rCF3基团；或R5和R6可以一起形成二价亚烷基，而该亚烷基基团可以由一个或两个二价杂原子，例如氧或硫隔断；R7表示烷基或卤代烷基；R8表示烷基或卤代烷基或氢原子；R9表示烷基或氢原子；R10表示可任选地被一个或多个卤素原子或诸如OH、-O-烷基、-S-烷基、氰基或烷基基团取代的苯基或杂芳基；R11和R12彼此独立地表示氢原子或卤素原子；R13表示卤素原子或卤代烷基、卤代烷氧基、S(O)qCF3或SF5；m、n、q和r彼此独立地表示0、1或2的整数；X表示三价氮原子或C-R12基团，碳原子的其它三个价位形成部分芳香坏；其条件是当R1表示甲基，则R3表示卤代烷基时，R4表示NE2，R11表示Cl，R13表示CF3以及X表示N。b)0.05-10％，优选0.1-5％的增稠剂；和c)5-50％，优选10-40％丙二醇，式(I)化合物在所述组合物中呈溶解状态。2.根据权利要求1的杀虫组合物，其特征在于所述组合物在平面上的药滴高度，在室温下，在超过1天的期间内，优选超过2天的期间内应保持大于1mm，优选大于3mm。3.根据权利要求1和2的杀虫组合物，其特征在于增稠剂选自杂多糖、聚丙烯酸盐、尤其是铵盐、乙烯基吡咯烷酮和丙烯酸乙烯酯的共聚物、聚二醇例如聚二醇、淀粉或阿拉伯树胶。4.根据权利要求1和2的杀虫组合物，其特征在于组合物还含有30-70％，优...

【专利技术属性】
技术研发人员：马蒂内·高蒂尔，让·德罗伊思，
申请(专利权)人：罗纳普朗克农业公司，
类型：发明
国别省市：