本发明专利技术公开了一种含有盐酸贝尼地平和缬沙坦的复方制剂及其应用，制剂以盐酸贝尼地平和缬沙坦为药物有效成分。本发明专利技术复方降压制剂采用联合用药，疗效好，副作用小，性价比高，一天只服一次，用药方便，可提高患者用药的依从性。本发明专利技术制剂可制成不同形态的口服剂型，因为药物的协同、互补作用，该复方制剂治疗效果增强。本发明专利技术用于治疗高血压效果显著，也可治疗心绞痛、保护肾功能；高血压、心肌梗塞、心力衰竭、蛋白尿、糖尿病等高血压病人可做为常规使用，尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。本发明专利技术价格低廉，制备简单，便于推广应用。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种复方制剂及其应用，具体涉及一种含有盐酸贝尼地平和缬沙坦的复方制剂及其应用，属于生物医药
技术介绍
高血压病是当今世界上流行最广泛的疾病，在我国高血压患病率呈持续增长趋势，其己成为我国重要的公共卫生问题之一。为了促进研发单位开发出更理想的抗高血压药物，世界卫生组织(WHO)、国际高血压联盟(ISH)及欧洲、美国、中国等国家的卫生行政部门和学术团体，根据大量的循证医学的研究结果，对早先制定的高血压治疗指南做了修订， 强调“治疗高血压的益处主要来自降压本身，且取决于降压幅度”这一主流观点，并同时进一步肯定联合用药治疗高血压的理念。因此，联合用药已成为降压治疗的重要原则之一，为了满足广大高血压患者的需要和提高服药依从性，将作用机制不同的降压药开发为复方制剂已成为国内外药企竞相追逐的主要方向。盐酸贝尼是一种新型、长效、第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂，临床上用于治疗原发性高血压。国内文献关于盐酸贝尼地平用于治疗高血压的报道，大多为每日一次，常用剂量为每次2 ％ig，最大剂量为每次8mg。缬沙坦为血管紧张素II (AngII)受体ATl的拮抗剂，通过选择性地阻断AngII与ATl受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用，高血压病人常用量为80mg，一日1次，每日最大推荐剂量160mg。虽然这两种药物都能用于高血压的治疗，但是每天的用量都有限制，大用量会对人体产生很强的副作用，而对于病情严重的患者，常规用量的降压效果并不好。因此，考虑将这两种药结合起来联合用药以达到效果好、副作用小的目的对高血压患者具有重大意义。
技术实现思路
本专利技术为了满足广大高血压患者的需要和提高服药依从性，提供了一种含有盐酸贝尼地平和缬沙坦的复方制剂，该复方制剂降压效果显著，性价比高，对患者毒副作用小， 易于被患者接受，可提高患者用药的依从性。现在临床上使用盐酸贝尼地平或缬沙坦时，往往存在以下问题1、单用一种药时， 为保证疗效必须增加药物剂量，这样就势必导致药物副作用明显增加；2、联合用药时，因无符合联合用药剂量的药物制剂，而使用临床用用药剂量不准确，影响药物疗效。本专利技术依照 《高血压防治指南》的指导，为了克服以上缺陷，致力于联合用药治疗高血压的研究，以达到控制血压并同时减缓重要脏器损害、降低高血压患者的病死率的目的，解决患者服药痛苦。 在研究过程中，以盐酸贝尼地平和缬沙坦为药物活性成分，进行联合用药的实验，发现这两者的组合可以大大提高高血压的治疗效果，而且联合用药形成的复合制剂可以增加疗效， 明显减轻患者的不良反应，易于被患者接受。本专利技术的技术方案如下一种含有盐酸贝尼地平和缬沙坦的复方制剂，其特征是以盐酸贝尼地平和缬沙坦为药物有效成分。上述复合制剂中，药物活性成分含量为盐酸贝尼地平1 8重量份，缬沙坦 20 160重量份，优选的盐酸贝尼地平2 4重量份，缬沙坦40 80重量份。上述复方制剂中，最优选的盐酸贝尼地平与缬沙坦的质量比为1:20 1:40。本专利技术的复合制剂，除了药物活性成分外，还含有药学上可接受的辅料，根据临床应用的不同，可将药物有效成和辅料制成各种医学上可接受的口服制剂，辅料的用量可根据实际需要量来确定。例如，可制成复方盐酸贝尼地平-缬沙坦片(普通片、分散片、缓释片及其他特殊片剂)，复方盐酸贝尼地平-缬沙坦胶囊(普通胶囊、缓释胶囊及其他特殊胶囊剂)，复方盐酸贝尼地平-缬沙坦滴丸剂，复方盐酸贝尼地平-缬沙坦颗粒剂等。制备不同剂型的药物所用的辅料大体包括有稀释剂、崩解剂、粘合剂、分散剂、增塑剂、矫味剂、助流剂、润滑剂等。本专利技术药物在制备不同的剂型时，所用的辅料可以选择微晶纤维素、预胶化淀粉、超级羧甲淀粉钠、羧甲淀粉钠、乳糖、交联聚维酮、交联羧甲纤维素钠、糊精、阿司帕坦、聚维酮K30、羟丙甲纤维素、聚乙二醇-1500、聚乙二醇-4000、聚乙二醇-6000、蔗糖、可溶性淀粉、糖精钠、微粉硅胶和硬脂酸镁等。本专利技术复方制剂具有治疗高血压的作用，可将其用于制备治疗高血压的药物中。本专利技术将盐酸贝尼地平和缬沙坦进行复配，在治疗高血压时能够联合用药，而不用再分别用单一的药物对高血压进行治疗，服用方便。经验证，复配后的药物可提高降压疗效，有协同、互补作用，而且由于两种药物的协同作用，使各有效药物的使用剂量减少，减轻了患者的不良反应，防止了单药治疗时血压降压触发的代偿反应，增加了患者的耐受性，提高了顺从性。本专利技术的药物，口服，每天1次，每次盐酸贝尼地平的剂量为2-%ig，缬沙坦的剂量为40-80mg。服药2周末血压下降未达有效标准者可增加至每天2次。该药物口服后4 6 h达峰值浓度，每日口服1次即可维持至少M h降压作用，本品与食物同时服用，血药浓度时效曲线下面积(AUC)减少，但并未使治疗效果明显降低，长期给药无积蓄作用，具有良好的药物耐受性，一般8周为一个疗程。本专利技术克服了单一用药效果差、副作用大的缺点，通过盐酸贝尼地平和缬沙坦的复配得到了本专利技术的复方制剂。本专利技术制剂可制成不同形态的口服剂型，因为药物的协同、 互补作用，该复方制剂治疗效果增强，在临床应用上药物使用剂量减小，减轻了患者的不良反应，易于被患者接受。本复方制剂对轻、重度高血压治疗效果显著，适用于伴有心血管重构的高血压患者，肾性高血压、高血压伴肾功能损害或伴糖尿病肾功能损害的患者。而且， 本专利技术价格低廉，制备简单，便于推广应用。具体实施例方式下面通过具体实施例及临床实验对本专利技术进行进一步的阐述，应该明白的是，下述说明仅是为了解释本专利技术，并不对其内容进行限制。片剂实施例1盐酸贝尼地平1重量份，缬沙坦20重量份，乳糖30重量份，微晶纤维素20重量份， 预胶化淀粉20重量份，羧甲淀粉钠76重量份，交联羧甲纤维素钠30重量份，羟丙甲纤维素2重量份，硬脂酸镁1重量份。将原料、辅料分别粉碎过80目筛，羟丙甲纤维以纯化水配制成适宜浓度作粘合剂，备用。除硬脂酸镁外，将其它原辅料以等量递加稀释法混合均勻，以配制好的粘合剂制软材，过20目筛制粒，65°C干燥充分，20目筛整粒，加入处方量的硬脂酸镁混合均勻，压片， 包薄膜衣，即得。每片中含盐酸贝尼地平lmg，含缬沙坦20mg。实施例2盐酸贝尼地平2重量份，缬沙坦20重量份，微晶纤维素30重量份，预胶化淀粉43 重量份，超级羧甲淀粉钠50重量份，聚维酮K30 3重量份，硬脂酸镁2重量份。将原料、辅料分别粉碎过80目筛，聚维酮K30以纯化水配制成适宜浓度作粘合剂， 备用。除硬脂酸镁外，将其它原辅料以等量递加稀释法混合均勻，以配制好的粘合剂制软材，过M目筛制粒，65°C干燥充分，24目筛整粒，加入处方量的硬脂酸镁混合均勻，压片，包薄膜衣，即得。每片中含盐酸贝尼地平ang，含缬沙坦20mg。实施例3盐酸贝尼地平2重量份，缬沙坦40重量份，乳糖30重量份，微晶纤维素25重量份， 预胶化淀粉25重量份，羧甲淀粉钠56重量份，交联羧甲纤维素钠18重量份，羟丙甲纤维素3重量份，硬脂酸镁1重量份。将原料、辅料分别粉碎过80目筛，羟丙甲纤维素以纯化水配制成适宜浓度作粘合剂，备用。除硬脂酸镁外，将其它原辅料以等量递加稀释法混合均勻，以配制好的粘合剂制软材，过16目筛制粒，70°C干燥充分，16目筛整粒，加入处方量的硬脂酸镁混合均勻，压本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．一种含有盐酸贝尼地平和缬沙坦的复方制剂，其特征是：以盐酸贝尼地平和缬沙坦为药物有效成分。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：马全龙，初茂忠，王浩骅，许东升，孙山，王淑云，梁海勇，
申请(专利权)人：山东新宝医药有限公司，
类型：发明
国别省市：88
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