用于制备丙酸衍生物的方法技术

本发明专利技术涉及用于制备式(I)化合物或其盐的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利说明本专利技术涉及用于制备(S)-2-甲氧基-3-{4--苯并噻吩-7-基}-丙酸或其盐的新方法。本专利技术特别涉及用于制备式(I)化合物或其盐的方法，权利要求1. 一种用于制备式(I)化合物或其盐的方法，2.根据权利要求1的方法，其中所述催化剂包含铱和式(III)、(VIII)或(IX)的化合3.根据权利要求1或2的方法，其中所述催化剂包含铱和式(III)化合物，4.根据权利要求2或3的方法，其中R1是氢，异丙基，苯基或苄基。5.根据权利要求2至4中任一项的方法，其中R2是苯基，3，5_二 -甲基苯基或3， 5- 二-叔丁基-苯基。6.根据权利要求2至5中任一项的方法，其中Rltl是3，5-二-甲基-苯基。7.根据权利要求2至6中任一项的方法，其中所述式(III)化合物是(Sa, S) -7- -7，- 二苯基膦基_1，1，-螺联茚满； (Sa, S)-7--7’ - 二(3，5_ 二-甲基苯基)膦基-1， 1，-螺联茚满；(Sa, S) -7- -7，- 二(3，5- 二-叔丁基苯基)膦基-1， 1，-螺联茚满；(Sa, S) -7- -7 ’ - 二(3，5- 二-叔丁基苯基)膦基-1， 1，-螺联茚满；(Sa, S)-7--7’ - 二(3，5-二-叔丁基苯基)膦基_1，1，-螺联茚满；或(Sa)-7--7，- 二(3，5-二-叔丁基苯基)膦基-1，1，-螺联讳满。8.根据权利要求2至7中任一项的方法，其中所述式(III)化合物是(Sa, S) -7- -7，- 二(3，5- 二-叔丁基苯基)膦基-1， 1，-螺联茚满；(Sa, S)-7--7’ - 二(3，5-二-叔丁基苯基)膦基_1，1，-螺联茚满；或(Sa)-7--7，- 二(3，5-二-叔丁基苯基)膦基-1，1，-螺联讳满。9.根据权利要求1至8中任一项的方法，其中所述催化剂是Ir(Ll)(L2)nY, 其中L1是如权利要求2至8中任一项所定义的式(III)，(VIII)或(IX)的化合物； L2是环辛烯，1,5-环辛二烯，乙烯，1,5-己二烯或降冰片二烯； Y是氯离子，碘离子，溴离子，氟离子，三氟乙酸根，四氟硼酸根，四硼酸根，四苯基硼酸根，六氟锑酸根，六氟磷酸根，三氟甲磺酸根，甲磺酸根，高氯酸根，过溴酸根，高碘酸根，硝酸根，硫酸氢根或乙酰丙酮酸根；并且η是1或2。10.根据权利要求1至9中任一项的方法，其中所述催化剂是-7，- 二(3，5-二-叔丁基苯基)膦基_1，1，-螺联茚满)(1，5_环辛二烯)]硼酸根]；-7’- 二(3，5- 二-叔丁基苯基)膦基_1，1，-螺联茚满)(1，5_环辛二烯)]硼酸根]；或-7，- 二(3，5- 二-叔丁基苯基)膦基-1，1，-螺联茚满)(1，5_环辛二烯)]硼酸根]。11.根据权利要求1的方法，其中所述催化剂包含钌和式(IV),(V), (VI)或(VII)化合物，12.根据权利要求1或11的方法，其中R3是叔丁基，环己基，苯基，2-甲基-苯基或3， 5-二-甲基-苯基。13.根据权利要求1或11或12中任一项的方法，其中R4是叔丁基，环己基，苯基，3， 5-二-三氟甲基-苯基，4-三氟甲基-苯基，3，5-二-甲基-4-甲氧基-苯基，1-萘基或 2-呋喃基。14.根据权利要求1或11至13中任一项的方法，其中R5是苯基，环己基，3，5-二-甲基-4-甲氧基-苯基或3，5- 二-甲基-苯基。15.根据权利要求1或11至14中任一项的方法，其中R6是苯基，环己基，3，5-二-甲基-苯基，3，5- 二-三氟甲基-苯基或降冰片基。16.根据权利要求1或11至15中任一项的方法，其中R7是环己基，苯基，3，5-二-甲基-苯基，3，5-二-三氟甲基-苯基，3，5-二-甲基-4-甲氧基-苯基或2-甲基-苯基。17.根据权利要求1或11至16中任一项的方法，其中R8是环己基或苯基。18.根据权利要求1或11至17中任一项的方法，其中R9是环己基或苯基。19.根据权利要求1或11至18中任一项的方法，其中所述式(IV)，(V)，(VI)或(VII) 化合物是(S)-I-乙基二叔丁基膦；(S)-l-乙基二叔丁基膦；(S)-l-乙基二叔丁基膦；(S)-l-乙基二叔丁基膦；(S)-I-乙基二叔丁基膦；(aR，aR)-2，2，-双(a-N，N-二甲基氨基苯基甲基)-(S，S)_l，l’ -双(二苯基膦基)二茂铁；(aR，aR)-2，2，-双(a-N，N-二甲基氨基苯基甲基)-(S，S) _1，1，-双二茂铁；(R)-1-二苯基膦基-2- 二茂铁；(S)-l-乙基二(双-3，5-三氟甲基苯基)膦；(R)-l-乙基二(双-3，5-三氟甲基苯基)膦；或(R)-I-乙基二-(2-降冰片基)膦。20.根据权利要求1或11至19中任一项的方法，其中所述式(IV)，(V)，(VI)或(VII) 化合物是(S)-I-乙基二叔丁基膦；或(S)-l-乙基二叔丁基膦。21.根据权利要求1或11至20中任一项的方法，其中所述催化剂是Ru(L3)(L4) (L5)mYp， 其中，L3是如权利要求11至20中任一项所定义的式(IV)，(V)，(VI)或(VII)化合物； L4是η5_2，4-二甲基戊二烯基，环戊二烯基或η5-2，3，4-三甲基戊二烯基； L5是卤素，乙腈，二乙醚，水，丙酮，四氢呋喃，二卩恶烷，吡啶，咪唑或噻吩； Y是四硼酸根，六氟锑酸根，六氟磷酸根，三氟甲磺酸根， 甲磺酸根，硫酸氢根或高氯酸根； m是0或1 ；并且 P是 或1。22.根据权利要求1或11至21中任一项的方法，其中所述催化剂是 乙基二叔丁基膦)(乙腈)]；乙基二叔丁基膦)(乙腈)]；乙基二叔丁基膦)(乙腈)]；乙基二叔丁基膦)(乙腈)]；乙基二叔丁基膦)(乙腈)]；；二茂铁)(乙腈)]；二茂铁)]；乙基二(双-3，5-三氟甲基苯基)膦)(乙腈)]； 乙基二(双-3，5-三氟甲基苯基)膦)(乙腈)]；或乙基二 - O-降冰片基)膦)(乙腈)]。23.根据权利要求1或11至22中任一项的方法，其中所述催化剂是 乙基二叔丁基膦)(乙腈)]；或乙基二叔丁基膦)(乙腈)]。24.由根据权利要求1至23中任一项的方法获得的如权利要求1中所定义的式(I)化合物或其盐。25.如权利要求1至对中任一项所定义的催化剂用于制备如权利要求1中所定义的式 ⑴化合物的用途。全文摘要本专利技术涉及用于制备式(I)化合物或其盐的方法。文档编号C07D413/12GK102361866SQ201080013420 公开日2012年2月22日 申请日期2010年3月19日 优先权日2009年3月24日专利技术者库尔特·普恩特内尔, 米凯兰杰诺·斯卡洛内 申请人:霍夫曼-拉罗奇有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种用于制备式（Ｉ）化合物或其盐的方法，其中在下列条件下氢化式（ＩＩ）化合物或其盐，（ａ）在包含铱的催化剂存在下；或（ｂ）在包含钌和式（ＩＶ）、（Ｖ）、（ＶＩ）或（ＶＩＩ）化合物的催化剂存在下，其中Ｒ３是烷基，环烷基或芳基；Ｒ４是环烷基，芳基或杂芳基；Ｒ５是环烷基或芳基；Ｒ６是环烷基或芳基；Ｒ７是环烷基或芳基；Ｒ８是环烷基或芳基；并且Ｒ９是环烷基或芳基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：库尔特·普恩特内尔，米凯兰杰诺·斯卡洛内，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH