杂环杀菌剂制造技术

用作杀菌剂的式Ⅰ化合物， ＊＊＊ （Ⅰ） 其中， Ｚ和Ｙ之一是ＣＯ，另一个是Ｃ－Ｗ－Ｒ↑［２］，虚线表示为了满足价键需要时存在的双键， Ｗ是Ｏ，Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］，Ｎ（Ｒ↑［３］），Ｎ（Ｒ↑［３］）Ｎ（Ｒ↑［４］），Ｎ（Ｒ↑［３］）Ｏ，或ＯＮ（Ｒ↑［３］）； Ｒ↑［１］是氢，或可任意选择取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基或杂环基； Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］可以是相同的，也可以是不相同的，其含义同Ｒ↑［１］，或是酰基，或是Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］，或Ｒ↑［２］和Ｒ↑［４］，或Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］与连接它们的氮或氧一起形成可任意选择取代的环，该环可以含有其它杂原子； 每个Ｘ可以是相同的，也可以是不相同的，它们是卤素，ＣＮ，ＮＯ↓［２］，ＳＦ↓［５］，Ｂ（ＯＨ）↓［２］，三烷基硅烷基，或是Ｅ，ＯＥ或Ｓ（Ｏ）↓［ｎ］Ｅ，其中Ｅ是含义如Ｒ↑［２］的基团，或是可任意选择取代的氨基；或是两个邻近的Ｘ与连接它们的其它原子一起形成可任意选择取代的碳环或杂环； ｎ是０，１或２；和 ｐ是０至４， 附带条件： ａ）当Ｗ是０时，Ｒ↑［２］不能是邻位取代的苄基，和 ｂ）当ｐ是０时，Ｒ↑［１］不能是氢。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

Heterocyclic fungicides

\u7528\u4f5c\u6740\u83cc\u5242\u7684\u5f0f\u2160\u5316\u5408\u7269\uff0c \uff0a\uff0a\uff0a \uff08\u2160\uff09 \u5176\u4e2d\uff0c \uff3a\u548c\uff39\u4e4b\u4e00\u662f\uff23\uff2f\uff0c\u53e6\u4e00\u4e2a\u662f\uff23\uff0d\uff37\uff0d\uff32\u2191\uff3b\uff12\uff3d\uff0c\u865a\u7ebf\u8868\u793a\u4e3a\u4e86\u6ee1\u8db3\u4ef7\u952e\u9700\u8981\u65f6\u5b58\u5728\u7684\u53cc\u952e\uff0c \uff37\u662f\uff2f\uff0c\uff33\uff08\uff2f\uff09\u2193\uff3b\uff4e\uff3d\uff0c\uff2e\uff08\uff32\u2191\uff3b\uff13\uff3d\uff09\uff0c\uff2e\uff08\uff32\u2191\uff3b\uff13\uff3d\uff09\uff2e\uff08\uff32\u2191\uff3b\uff14\uff3d\uff09\uff0c\uff2e\uff08\uff32\u2191\uff3b\uff13\uff3d\uff09\uff2f\uff0c\u6216\uff2f\uff2e\uff08\uff32\u2191\uff3b\uff13\uff3d\uff09\uff1b \uff32\u2191\uff3b\uff11\uff3d\u662f\u6c22\uff0c\u6216\u53ef\u4efb\u610f\u9009\u62e9\u53d6\u4ee3\u7684\u70f7\u57fa\uff0c\u70ef\u57fa\uff0c\u7094\u57fa\uff0c\u73af\u70f7\u57fa\uff0c\u82ef\u57fa\u6216\u6742\u73af\u57fa\uff1b \uff32\u2191\uff3b\uff12\uff3d\uff0c\uff32\u2191\uff3b\uff13\uff3d\u548c\uff32\u2191\uff3b\uff14\uff3d\u53ef\u4ee5\u662f\u76f8\u540c\u7684\uff0c\u4e5f\u53ef\u4ee5\u662f\u4e0d\u76f8\u540c\u7684\uff0c\u5176\u542b\u4e49\u540c\uff32\u2191\uff3b\uff11\uff3d\uff0c\u6216\u662f\u9170\u57fa\uff0c\u6216\u662f\uff32\u2191\uff3b\uff12\uff3d\u548c\uff32\u2191\uff3b\uff13\uff3d\uff0c\u6216\uff32\u2191\uff3b\uff12\uff3d\u548c\uff32\u2191\uff3b\uff14\uff3d\uff0c\u6216\uff32\u2191\uff3b\uff13\uff3d And R = 4 and connecting them together to form nitrogen or oxygen optionally substituted ring, the ring may contain other heteroatoms; each X may be the same, also is not the same, they are CN, halogen, NO: 2, SF: 5, B (OH): 2, three alkyl silyl, or E, OE or S (O): n E, where E is the meaning of such as R = 2 group, or optionally substituted amino; or two adjacent X with other atoms connecting them along with the formation of optional substituted carbocyclic or heterocyclic ring; n is 0, 1 or 2; and P is 0 to 4 conditions: a) when W is 0, R = 2 is not ortho substituted benzyl, and b) when p is 0, R = 1 no Can be hydrogen.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术的领域本专利技术涉及用作杀菌剂的新的双环杂环化合物。先有技术具有杀菌活性的一些色酮，以及它们的异构体香豆素已有报道。美国专利USP 4065574报道了具有杀菌活性的2-取代色酮，取代基为羟基等各种基团。欧洲专利EP 567828报道了具有杀菌活性的苯基丙烯酸酯衍生物，其中，在苯环的2-位上有香豆素氧甲基或色酮氧甲基。本专利认为分子中的苯基丙烯酸酯部分是发毒基团。美国专利USP 4380649报道了仅在4-位被异佛尔酮氧基取代的香豆素。本专利技术的说明现在我们已经发现一些色酮和香豆素具有特别有价值的杀菌特性。一方面，本专利技术提供了用作杀菌剂的式(Ⅰ)的化合物 其中，Z和Y之一是CO，另一个是C-W-R2，虚线表示为了满足价键需要时存在的双键，W是O，S(O)n，N(R3)，N(R3)N(R4)，N(R3)O，或ON(R3)；R1是氢，或可任意选择取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基或杂环基；R2，R3和R4可以是相同的，也可以是不相同的，其含义同R1，或是酰基，或是R2和R3，或R2和R4，或R3和R4与连接它们的氮或氧一起形成可任意选择取代的环，该环可以含有其它杂原子；每个X可以是相同的，也可以是不相同的，它们是卤素，CN，NO2，SF5，B(OH)2，三烷基硅烷基，或是E，OE或S(O)nE，其中E是含义如R2的基团，或是可任意选择取代的氨基；或是两个邻近的X与连接它们的其它原子一起形成可任意选择取代的碳环或杂环；n是0，1或2；和p是0至4，附带条件a)当W是0时，R2不能是邻位取代的苄基，和b)当p是0时，R1不能是氢。本专利技术所包括的式Ⅰ的化合物中，许多化合物是新的。式中，Z和Y之一是CO，另一个是C-W-R2，虚线表示为了满足价键需要时存在的双键；W是O，S(O)n，N(R3)，N(R3)N(R4)，N(R3)O，或ON(R3)；R1是可任意选择取代的烷基，烯基，炔基，环烷基或苯基；R2，R3和R4可以是相同的，也可以是不相同的，其含义同R1，或是酰基，或是可任意选择取代的杂环，或是R2和R3，或R2和R4，或R3和R4与连接它们的氮或氧一起形成可任意选择取代的环，该环可以含有其它杂原子；每个X可以是相同的，也可以是不相同的，它们是卤素，CN，NO2，SF5，B(OH)2，三烷基硅烷基或是E，OE或S(O)nE，其中E的含义如R2，或是可任意选择取代的氨基；或是两个邻近的X和连接它们的其它原子一起形成可任意选择取代的碳环或杂环；n是0，1或2；和p是1或2，一个X基是在6-位的。附带条件a)当Z是CO和WR2是甲氧基时，R1不是1-甲基苄基或1，1-二甲基烯丙基，b)当Z是CO和WR2是N(CH3)2时，两个X基团不能形成在5、6位稠合的苯并环，和c)当Y是CO时，W-R2不是甲氧基。在分子中的任一烷基，最好是1-10个碳原子，尤其是1-7个碳原子，特别是1-5个碳原子的烷基，可以是直链的或支链的烷基。在分子中的任一烯基或炔基，可以是直链的或支链的，最好是2-7个碳原子的，例如烯丙基，乙烯基，丙炔基。在分子中的任一环烷基，最好是3-7个碳原子的，特别是环丙烷基，环戊烷基，或环己烷基。在任一烷基、烯基、炔基或环烷基上的取代基可以是卤素，氰基，三烷基硅烷基，可任意选择取代的烷氧基，可任意选择取代的烷硫基，羟基，硝基，可任意选择取代的氨基，酰基，酰氧基，可任意选择取代的苯基，可任意选择取代的杂环基，可任意选择取代的苯硫基，可任意选择取代的苯氧基，可任意选择取代的杂环氧基，可任意选择取代的杂环硫基或含硫基团的氧化衍生物。环烷基也可以被烷基取代。所说的杂环基包括下述的杂芳基和非芳香杂环基。杂芳基一般指最多含有4个杂原子的5元或6元环，杂原子选自氮、氧和硫，也可以是苯并环。杂芳基的实例有噻吩、呋喃、吡咯、噻唑、噁唑、咪唑、异噻唑、异噁唑、吡唑、1，3，4-噁二唑、1，3，4-噻二唑、1，2，4-噁二唑、1，2，4-噻二唑、1，2，4-三唑、1，2，3-三唑、四唑、苯并[b]噻吩、苯并[b]呋喃、吲哚、苯并[c]噻吩、苯并[c]呋喃、异吲哚、苯并噁唑、苯并噻唑、苯并咪唑、苯并异噁唑、苯并异噻唑、吲唑、苯并噻二唑、苯并三唑、二苯并呋喃、二苯并噻吩、咔唑、吡啶、吡嗪、嘧啶、哒嗪、1，3，5-三嗪、1，2，4-三嗪、1，2，4，5-四嗪、喹啉、异喹啉、喹噁啉、喹唑啉、邻二氮杂萘、1，8-二氮杂萘、1，5-二氮杂萘、1，6-二氮杂萘、1，7-二氮杂萘、2，3-二氮杂萘、吡啶并嘧啶、嘌呤、蝶啶和衍生基团。非芳香杂环基一般是最多含有3个杂原子的3、5、6或7元环，杂原子选自氮、氧的硫，例如环氧乙烷基、环硫乙烷基、噻唑啉基、二噁茂烷基、1，3-苯并噁嗪基、1，3-苯并噻嗪基、吗啉基、吡唑啉基、环丁砜基、二氢喹唑啉基、哌啶基、苯二甲酰亚氨基、四氢呋喃基、四氢吡喃基、吡咯烷基、二氢吲哚基、2-氧吡咯烷基、2-氧苯并噁唑啉-3-基、或四氢氮杂基。出现在任一个苯基或杂环基上的取代基，可以是例如卤素、CN、NO2、SF5、B(OH)2、三烷基硅烷基、酰基、O-酰基或基团E、OE或S(O)nE，其含义如上述的R2，或是可任意选择取代的氨基；或在环上的两个邻近的基团和连接它们的原子一起形成一个碳环或杂环，这些环可以是类似地被取代的。所说的酰基，包括含硫和含磷的酸，以及羰酸的残基。酰基的实例有-COR5、-COOR5、-CLNR5R6、-CON(R5)OR6、-COONR5R6、-CON(R5)NR6R7、-COSR5、-CSSR5、-S(O)qR5、-S(O)2OR5、-S(O)qNR5R6、-P(=L)(OR5)(OR6)或-COOR5，其中R5、R6和R7可以是相同的，也可以是不相同的，它们是氢，可任意选择取代的烷基，可任意选择取代的环烷基，可任意选择取代的环烯基，可任意选择取代的烯基，可任意选择取代的炔基，可任意选择取代的苯基或杂环基，或R5和R6，或R6和R7，与连接它们的原子一起形成环，q是1或2和L是O或S。氨基可以被一个或2个可任意选择取代的烷基或酰基所取代，或两个取代基可以形成一个环，最好是5元至7元环，这些环可以被取代并可以含有其它杂原子，如吗啉。p一般是1或2。X最好是卤素；烷基，如C1-5烷基，特别是甲基；烯基，如C2-4烯基；炔基，如C2-4炔基，并可被三烷基硅烷基任意选择取代；烷氧基，如C1-5烷氧基，特别是甲氧基；卤烷氧基，如卤-C1-5烷氧基；烯氧基；如C2-4烯氧基；炔氧基；如C2-4炔氧基；环烷氧基，如C3-6环烷氧基；或烷硫基，如C1-5烷硫基，特别是甲硫基，或两个X基连在一起，形成一个甲撑二氧基。W最好是O、S、SO、SO2、NH或N-烷基，如N-甲基。R1最好是C3-6环烷基；C2-4烯基；苯基或烷基，如C1-6烷基，可任意被羟基，羟亚胺基、C1-6烷氧亚胺基或C1-6烷酰氧基取代。R2最好是C3-6环烷基；苯基或烷基，如C1-6烷基，并可被C1-6烷氧基，C3-6环烷基或苯基任意选择取代。在本专利技术的化合物中，X最好是在环上的6位，或6和8位上。本专利技术也包括在实施例中所报道的化合物，但应除去WR2为羟基的化合物，这些化合物是作为中间体而合成的。本专利技术的化合物具有杀菌活性，特别是可本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1．用作杀菌剂的式Ⅰ化合物，其中，Z和Y之一是CO，另一个是C-W-R2，虚线表示为了满足价键需要时存在的双键，W是O，S(O)n，N(R3)，N(R3)N(R4)，N(R3)O，或ON(R3)；R1是氢，或可任意选择取代的烷基，烯基，炔基，环烷基，苯基或杂环基；R2，R3和R4可以是相同的，也可以是不相同的，其含义同R1，或是酰基，或是R2和R3，或R2和R4，或R3和R4与连接它们的氮或氧一起形成可任意选择取代的环，该环可以含有其它杂原子；每个X可以是相同的，也可以是不相同的，它们是卤素，CN，NO2，SF5，B(OH)2，三烷基硅烷基，或是E，OE或S(O)nE，其中E是含义如R2的基团，或是可任意选择取代的氨基；或是两个邻近的X与连接它们的其它原子一起形成可任意选择取代的碳环或杂环；n是0，1或2；和p是0至4，附带条件a)当W是0时，R2不能是邻位取代的苄基，和b)当p是0时，R1不能是氢。2．式Ⅰ的化合物，式中，Z和Y之一是CO，另一个是C-W-R2，虚线表示为了满足价键需要时存在的双键，W是O，S(O)n，N(R3)，N(R3)N(R4)，N(R3)O，或...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·J·奥马霍奈，P·J·维斯特，J·A·马克生赤，S·D·林德尔，P·米瓦德，
申请(专利权)人：英国阿格里沃有限公司，
类型：发明
国别省市：