包含被覆有光保护剂的阿维菌素颗粒的配制剂制造技术

一种包含选自阿维菌素的农药(A)和光保护剂的组合物，其中农药(A)颗粒的平均直径为0.1-100μm，而且该组合物中光保护剂的含量不超过农药(A)颗粒及光保护剂总重量的20％，以及该组合物在农业中的应用。阿维菌素颗粒优选被覆有光保护剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含被覆有光保护剂的阿维菌素颗粒的配制剂本专利技术涉及含有低含量光保护剂的确定的农药组合物，特别涉及包含被覆有光保护剂的农药颗粒的组合物、包含此类组合物的配制剂、此类组合物和配制剂的用途，以及制备此类组合物和配制剂的方法。农药通常用于农作物，并在控制植物叶子上或叶子内的病虫害方面具有生物活性。在叶子表面或叶子内的许多农药化合物由于太阳光照射或因与太阳光的活动而产生的活性物质(例如单线态氧)发生化学反应而被降解(光解)。有时，光降解率非常快，以至于会过早地失去对病虫害必要的生物控制。光降解造成的农药化合物的损失必须在最初施用于农作物的农药化合物的数量上得到补偿。其结果是，所施用的农药化合物的数量超过了进行有效病虫害生物控制所需要的实际数量，从而带来商业和环境方面的影响。因此，需要可以使农药的光降解率降低的农药组合物。常见的做法是在农用化学品产品中添加抗氧化剂，以延长其存放期。这种做法不同于把农用化学品产品施用于农田作物时有意添加光保护化合物以便降低光降解率。现有技术中有一些使用光保护化合物以减少农药的光降解率并提高其药效的例子。《农药控释施药系统(Controlled-Release Delivery Systems for Pesticides)》 第8章(主编Scher, H.，Marcel Dekker, New York, 1999年)介绍了含有木质素或改性木质素的颗粒农药组合物。这些组合物的制备方法包括农药与木质素共融、冷却生成的熔化物以形成玻璃状，然后进一步处理以形成颗粒。W003005816描述了在木质素基质中包含农药颗粒的微颗粒，其制备方法包括形成共溶于有机溶剂中的农药和木质素的油包水型乳化液，然后除去溶剂得到固态微颗粒。公开的组合物中木质素的含量是农药化合物的七倍多。光保护剂与农药的比例如此之高是必要的，因为只有这样才能形成球状微颗粒以充分包埋所有农药颗粒。US5965123介绍了农药组合物，其中农药组合物形同被包埋在基质中的颗粒，而基质由"PH依赖型高分子"、增塑剂和紫外线保护剂组成。W00213608介绍了被覆有木质素的农药化合物的油基分散剂。农药颗粒是采用常用的方法与木质素共同配制的，例如把农药颗粒悬浮于木质素水溶液中，然后喷雾干燥，得到包含包埋在木质素基质中的多个农药颗粒的固态物质。Demchak和Dybas证明，阿巴丁(abamectin)，一种主要用于农业的杀虫剂，可被包埋在植物源性蛋白的玉米蛋白基质中，形成光稳定性提高了的组合物(《农业与食品化学杂志(Journal of Agricultural and Food Chemistry)》；45，1，1997，260-262，美国化学学会出版)。在所有这些例子中，光保护化合物都是形成于固体基质中，其中组合物的每个颗粒或微颗粒都包含多个农药颗粒。即使在固体组合物被进一步处理的那些方法中，农药颗粒也不是分散的，而是具有光保护化合物的单独包衣，但是却以借助基质结合的团簇的形式存在。这些方法的缺点是，相对于农药的含量，所需光保护化合物的含量非常高。在所有情况中，光保护化合物与农药的重量比都超过1 1。使用相对农药的大量光保护化合物不仅成本很高而且体积也庞大。W002^040描述了利用颗粒表面上自然的静电电荷以吸引和约束带相反电荷的聚合物，并借以被覆悬浮在水中的颗粒的过程。在此过程中，光保护颗粒被束缚在这些颗粒的表面。对于本领域的技术人员显而易见的是，因为结果高度依赖颗粒和聚合物的性质，因此这种凝聚方法很难实施。比较常见的是利用凝聚过程制备与聚合物粘合在一起的颗粒团簇，而不是制备离散颗粒，而且颗粒团簇的大小也很难控制。另外，必须非常仔细地选择光保护颗粒的大小和性质，以便使其堆积在农药颗粒周围，并提供有效的光保护，而这也是此种方法的一个缺点。W006077394介绍了聚合物微胶囊的用途，其中光保护染料与农药或其它具有生物活性的化合物共溶；US2007275853描述了聚合物微胶囊，其包含了被束缚在微胶囊壁中或与该微胶囊内部具有生物活性的化合物共溶的光保护稳定剂；US5455048介绍了包含油状液体核心的微胶囊，其中"遮光剂"无机颗粒是分散的。对许多农药化合物而言，微囊法不是一种合适的方法，因为它们必须溶于适当的溶剂中，并且对于采用的包裹过程具有化学惰性，而这也是微囊法的一个缺点。另外，微囊法也有成本方面的问题，如处理成本的增加，以及能被掺入产品中的农药化合物总载药量相对较低。EP1306008介绍了传统的水分散粒剂，其包括作为填充物的植物基材料，以及可选的颗粒状光保护材料，如碳黑或粘土。虽然没有提供数据，但是本领域的技术人员应该知道，相对于农药而言，含量较低的颗粒状光保护材料不能有效地对在叶面上干喷附着的农药进行光保护，因为离散的光保护剂没有和农药颗粒紧密相连，相反地，却可能相互并列， 从而使农药颗粒暴露在阳光下。W007053760介绍了被单线态氧降解的农药组合物。单线态氧降解是一种常见的光化学降解机理。这些农药组合物是与保护或稳定农药使其不与单线态氧反应的活性增强剂，亦即抗氧化剂共同配制的。在所给的例子中，农药和抗氧化剂化合物或者只是简单地共同配制，或者是在喷洒(桶混)之前直接混合在一起。所采用的重量比是2-80份的抗氧化剂比1份的农药。因此，需要一种农药组合物，其包含被相对于农药而言含量较低的光保护化合物进行了光保护的农药，特别是其中的光保护化合物和农药彼此紧密结合以便达到最佳效果，而且可以通过对多种农药都有效的工艺制备而成。本专利技术涉及包含平均直径为0. 1-100 μ m的成分明确的农药颗粒和光保护剂的组合物，其中在该组合物中，该光保护剂的总重量不超过该农药颗粒和该光保护剂总重量的 20 %。另外，人们惊奇地发现这些组合物可以克服现有技术的缺点。因此，本专利技术一方面提供了一种由阿维菌素农药(A)和光保护剂组成的组合物， 其中农药(A)颗粒的平均直径为0. 1-100 μ m，而且光保护剂在该组合物中的含量不超过该农药(A)颗粒和该光保护剂总重量的20%。在一个实施例中，该第一方面的组合物可以这样获得把每个农药(A)颗粒被覆上光保护剂，从而使光保护剂和农药相互间紧密相连。在一优选的实施例中，每个农药(A)颗粒都被覆有光保护剂。在这种情况下，颗粒的平均直径是指经被覆颗粒的平均直径；同样，农药(A)颗粒和光保护剂的总重量是指经被覆的农药(A)颗粒的总重量。该组合物中存在的这些颗粒，无论是经被覆或未经被覆，都是单一的固体颗粒或单核的固体颗粒。现有技术中介绍了由作为离散颗粒而经被覆的农药颗粒组成的组合物。 US2007275853描述了被覆有选自各种碳水化合物或纤维素材料的粉末包衣的颗粒； W09707676描述了用于作物保护的固体颗粒，特别是被覆有各种不溶于水的材料的除草剂， 以防止用于作物保护的被包裹的固体颗粒被其它用于作物保护的化学品降解。适合本专利技术使用的农药是阿维菌素和拟除虫菊酯类杀虫剂。本专利技术特别适合当暴露在阳光下便容易降解的农药，尤其是阿维菌素或阿维菌素的化学衍生物(如阿巴丁、依维菌素、司拉克丁(selamectin)、依立诺克丁、多拉克丁和甲氨基阿维菌素苯甲酸盐)以及拟除虫菊酯类杀虫剂(如溴氰菊酯、四溴菊酯、氟本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种包含阿维菌素农药（Ａ）和光保护剂的组合物，其中该农药（Ａ）颗粒的平均直径为０．１－１００μｍ，而且该组合物中光保护剂的含量不超过农药（Ａ）颗粒及该光保护剂总重量的２０％。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·M·赫明，A·J·皮尔斯，J·M·威廉姆斯，
申请(专利权)人：辛根塔有限公司，先正达参股股份有限公司，
类型：发明
国别省市：GB