本发明专利技术涉及根据式（ＩＩ）适合用作聚硫酯的结构单元的硫代酸；其中Ｘ为Ｏ、Ｎ或Ｓ，并且Ｒ１选自（－ＣＨ２－）２、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－或（－ＣＨ２－）３，优选Ｒ２是选自下列的可生物降解的低聚物或聚合物：聚（丙交酯）（ＰＬＬＡ）、聚乙交酯（ＰＧＡ）、ＰＬＡ和ＰＧＡ的共低聚物或共聚合物（ＰＬＧＡ）、聚（酸酐）、聚（碳酸三亚甲基酯）、聚（原酸酯）、聚（对二氧环己酮）、聚（ε－己内酯）（ＰＣＬ）或聚酯酰胺，并且ｎ＞１。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】作为聚硫酯的结构单元的硫代酸本专利技术涉及一种作为聚硫酯的结构单元的新型硫代酸。本专利技术进一步涉及用于制备所述硫代酸的方法。本专利技术还涉及用所述硫代酸制成的聚硫酯。本专利技术进一步涉及包含所述聚硫酯的医疗装置。更具体地，本专利技术涉及一种用于制备适合医药应用的聚合物(例如嵌段共聚物或交联网络)的新型硫代酸。当本专利技术提供的聚合物用于人体或动物体时可以完全降解，这使可能有毒或其他不期望的残留组分最小化。硫代酸在本领域是已知的。例如从W0-A_2007(^8612中已知硫代酸可以用作聚硫酯的结构单元。但是，迄今为止所描述的含硫代酸的化合物都是包含疏水部分的硫代酸化合物。由包含疏水部分的硫代酸化合物制成的聚硫酯使降解产物的水溶性有限。起始硫代酸对聚硫酯性能(例如降解性或生物降解性以及物理性能、药物溶解度和从聚硫酯中的释放)的影响非常大。对于体内固定体系来说，需要使用目前不可用的水溶性硫代酸。疏水性限制了它们在制备生物医药领域用的水凝胶材料中的用途。本专利技术的目的是通过提供一系列新型硫代酸克服上述缺陷。本专利技术的另一个目的是提供由新型硫代酸制备聚硫酯的方法。本专利技术的另一个目的是提供亲水性/疏水性可以更容易被调节的聚硫酯。具有调节这些性能的能力将非常有利于选择释放特定药物的聚硫酯。通过这种方法可以设计聚硫酯以达到最优的药物/聚合物亲和力并得到期望的释放时间。本专利技术的目的通过提供如式II的新型硫代酸而实现，其适合用作聚硫酯的结构单元。权利要求1.2.如权利要求1所述的硫代酸，其中&选自可降解的低聚物或聚合物。3.如权利要求2所述的硫代酸，其中&选自下列组的可降解的低聚物或聚合物低聚丙交酯或聚丙交酯(PLLA)、低聚乙交酯或聚乙交酯(PGA)、丙醇酸和乙醇酸的共聚低聚物或共聚聚合物、低聚酸酐或聚酸酐、低聚碳酸三亚甲基酯或聚碳酸三亚甲基酯、低聚原酸酯或聚原酸酯、低聚对二氧环己酮或聚对二氧环己酮、低聚(ε -己内酯)或聚(ε -己内酯) (PCL)、低聚酯酰胺或聚酯酰胺。4.如权利要求1-3中任何一项所述的硫代酸，其中η= 2。5.如权利要求1-3中任何一项所述的硫代酸，其中η> 2。6.用于制备如权利要求1-5中任何一项所述的硫代酸的方法，其包括下列步骤a.使式III的醇、胺或硫醇化合物与戊二酸硫代酸酐、丁二酸硫代酸酐或二甘醇酸硫代酸酐反应；7.用于制备如权利要求1-5中任何一项所述的硫代酸的方法，其包括下列步骤a.使式III的醇、胺或硫醇化合物与戊二酸、丁二酸酐或二甘醇酸酐反应形成式IV的化合物；b.通过使用将式IV化合物转化为式II的硫代酸，8.包含如权利要求1-5中任意一项所述硫代酸的聚硫酯。9.包含式I硫代酸的聚硫酯；10.如权利要求9所述的聚硫酯，其中&选自聚乙二醇(PEG)或可降解的聚合物或低聚物。11.如权利要求9-10中任意一项所述的聚硫酯，其中&是选自下列组的可降解的低聚物或聚合物低聚丙交酯或聚丙交酯(PLLA)、低聚乙交酯或聚乙交酯(PGA)、丙醇酸和乙醇酸的共聚低聚物或共聚聚合物、低聚酸酐或聚酸酐、低聚碳酸三亚甲基酯或聚碳酸三亚甲基酯、低聚原酸酯或聚原酸酯、低聚对二氧环己酮或聚对二氧环己酮、低聚(ε -己内酯)或聚(ε -己内酯)(PCL)、低聚酯酰胺或聚酯酰胺。12.通过使包含至少一个烯属不饱和基团的化合物Z与如权利要求1-5中任意一项所述的硫代酸或式I的硫代酸混合可以得到的如权利要求8至11中任意一项所述的聚硫酯，13.如权利要求12所述的聚硫酯，其中所述化合物Z的烯属不饱和基团选自由烯、乙烯基醚、烯丙基、丙烯酸酯、富马酸酯、甲基丙烯酸酯或降冰片烯组成的组。14.包含如权利要求8至13中任意一项所述的聚硫酯的医疗装置。15.权利要求8至13中任意一项所述的聚硫酯或权利要求14所述的医疗装置在药物输送应用中的用途。16.包含如权利要求1至5中任意一项所述的硫代酸或包含如权利要求8至13中任意一项所述聚硫酯的微米颗粒、纳米颗粒或胶束。17.包含如权利要求1至5中任意一项所述的硫代酸或包含如权利要求8至13中任意一项所述的聚硫酯的涂层。18.包含如权利要求1至5中任意一项所述的硫代酸或包含如权利要求8至13中任意一项所述的聚硫酯的水凝胶。全文摘要本专利技术涉及根据式(II)适合用作聚硫酯的结构单元的硫代酸；其中X为O、N或S，并且R1选自(-CH2-)2、-CH2-O-CH2-或(-CH2-)3，优选R2是选自下列的可生物降解的低聚物或聚合物聚(丙交酯)(PLLA)、聚乙交酯(PGA)、PLA和PGA的共低聚物或共聚合物(PLGA)、聚(酸酐)、聚(碳酸三亚甲基酯)、聚(原酸酯)、聚(对二氧环己酮)、聚(ε-己内酯)(PCL)或聚酯酰胺，并且n＞1。文档编号C08G75/26GK102256938SQ200980151232 公开日2011年11月23日 申请日期2009年12月18日 优先权日2008年12月19日专利技术者埃尔文·戴耶斯, 罗恩·马修·威斯蒂格恩, 马克·约翰内斯·博拉克尔 申请人:帝斯曼知识产权资产管理有限公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．如式ＩＩ的硫代酸：其中Ｘ为Ｏ、Ｎ或Ｓ且ｎ＞１；Ｒ１选自（－ＣＨ２－）２、－ＣＨ２－Ｏ－ＣＨ２－或（－ＣＨ２－）３；Ｒ２选自Ｍｗ＜１０００Ｄａ的低分子量化合物、低聚物或聚合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：马克·约翰内斯·博拉克尔，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：NL
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