用作葡萄糖激酶激活剂的芳基环丙基乙酰胺衍生物制造技术

技术编号:7162863 阅读:170 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
用于治疗糖尿病的式(A)的化合物以及药物组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用作葡萄糖激酶激活剂的芳基环丙基乙酰胺衍生物 糖尿病是一种渐进性疾病,对寿命和生活质量均会产生不利影响。现有的口服疗法,无论是单独还是联用,都不能在糖尿病患者中产生足够或持续的降糖效果。因此,一直需要改进的对糖尿病患者的治疗方法。葡萄糖激酶激活剂(GKA)代表了一类降糖药,其主要通过在胰腺β细胞和肝脏中的调节作用来降低血糖。已经公开了多种用于治疗糖尿病的合成GKA,例如WO 04/063179 中所公开的那些。仍然需要可供选择的其它GKA作为糖尿病患者的治疗药物。已经证实葡萄糖激酶(GK)对于介导神经元中的葡萄糖感应是非常重要的。下丘脑中GK的激活抑制了对于胰岛素诱导的低血糖的负调节反应。因此,GK在脑中被GKA的激活可能通过减少肾上腺素、去甲肾上腺素的分泌以及低葡萄糖水平下的胰高血糖素水平引起低血糖风险性的增加。血脑屏障通透性有限的GKA化合物产生严重低血糖的可能性较低。已经发现本专利技术的化合物可以在体外以及体内激活葡萄糖激酶。本专利技术的化合物显示出比现有的GKA改善了的效力。已发现本专利技术的化合物表现出有限的血脑屏障通透性。本专利技术涉及可以激活葡萄糖激酶的化合物、包含所述化合物的药物组合物、治疗与葡萄糖激酶功能障碍有关的疾病的方法以及所述化合物用于治疗糖尿病、特别是II型糖尿病的用途。本专利技术涉及下式化合物或其可药用盐权利要求1.下式化合物或其可药用盐2.具有下式的权利要求1的化合物或其可药用盐3.包含权利要求1或2的化合物或其可药用盐以及可药用的稀释剂或载体的药物组合物C4.用于治疗的权利要求1或2的化合物或其可药用盐。5.用于治疗糖尿病的权利要求1或2的化合物或其可药用盐。6.用于治疗II型糖尿病的权利要求5的化合物或其可药用盐。7.治疗糖尿病的方法,包括向需要所述治疗的人或动物施用有效量的权利要求1或2 的化合物或其可药用盐。8.权利要求7的方法,用于治疗II型糖尿病。9.用于治疗的药物组合物,其包含权利要求1或2的化合物或其可药用盐。10.用于治疗糖尿病的药物组合物,其包含权利要求1或2的化合物或其可药用盐。11.用于治疗II型糖尿病的权利要求10的药物组合物。全文摘要用于治疗糖尿病的式(A)的化合物以及药物组合物。文档编号C07D277/46GK102256952SQ200980150686 公开日2011年11月23日 申请日期2009年12月11日 优先权日2008年12月19日专利技术者梅伦多 A·B·布埃诺, F·J·阿赫哈斯-奇卡罗 申请人:伊莱利利公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.下式化合物或其可药用盐:

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:A·B·布埃诺梅伦多
申请(专利权)人:伊莱利利公司
类型:发明
国别省市:US

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