二苯并氧杂＊化合物的制造方法技术

通过在选自总碳原子数Ｃ３～Ｃ８的羧酸酐、Ｃ２～Ｃ６羧酸卤化物、含硫酸卤化物以及磷卤化物中的至少一种与酸的存在下，将式［Ｉ］所示的１１－羟基－１１－（３－二甲基氨基丙基）－６，１１－二氢二苯并［ｂ，ｅ］氧杂－２－乙酸酯或者其酸加成盐在溶剂中加热，可工业上有利地制造式［ＩＩ］所示的（Ｚ）－１１－（３－二甲基氨基亚丙基）－６，１１－二氢二苯并［ｂ，ｅ］氧杂－２－乙酸或其酸加成盐，其中，式［Ｉ］中，Ｒ１、Ｒ２以及Ｒ３独立地表示碳原子数为１～４的烷基。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用作医药品的(Z)-ll-(3-二甲基氨基亚丙基)-6，11-二氢二苯并氧杂革-2-乙酸或其酸加成盐的制造方法。
技术介绍
(Z)-11-(3-二甲基氨基亚丙基)-6，11-二氢二苯并氧杂革_2_乙酸是式所示的化合物，是适用于花粉症、过敏性鼻炎、荨麻疹等过敏性疾患的有用的医药化合物(参照 US-5116863)。权利要求1. 一种式所示(Z)-ll-(3-二甲基氨基亚丙基)-6，11-二氢二苯并氧杂革-2-乙酸或其酸加成盐的制造方法，2.根据权利要求1的方法，其中，该方法是在总碳原子数C3 C8的羧酸酐以及酸的存在下，将式所示的11-羟基-11-(3-二甲基氨基丙基)-6，11-二氢二苯并氧杂革-2-乙酸酯或其酸加成盐在溶剂中加热，3.根据权利要求2的方法，其中，总碳原子数C3 C8的羧酸酐为乙酸酐。4.根据权利要求1的方法，其中，该方法是在C2 C6羧酸卤化物以及酸的存在下，将式 所示的11-羟基-11-(3-二甲基氨基丙基)-6，11-二氢二苯并氧杂萆_2_乙酸酯或其酸加成盐在溶剂中加热，5.根据权利要求4的方法，其中，C2 C6羧酸卤化物为乙酰氯。6.根据权利要求1的方法，其中，该方法是在含硫酸卤化物以及酸的存在下，将式 所示的11-羟基-11-(3- 二甲基氨基丙基)_6，11- 二氢二苯并氧杂$ -2-乙酸酯或其酸加成盐在溶剂中加热，7.根据权利要求6的方法，其中，含硫酸卤化物为亚硫酰氯。8.根据权利要求1的方法，其中，该方法是在磷卤化物以及酸的存在下，将式所示的11-羟基-11-(3- 二甲基氨基丙基)_6，11- 二氢二苯并氧杂革-2-乙酸酯或其酸加成盐在溶剂中加热，9.根据权利要求8的方法，其中，磷卤化物为磷酰氯。10.根据权利要求1 9中任一项的方法，其中，酸为氯化氢、硫酸、甲磺酸或对甲苯磺11.根据权利要求1 9中任一项的方法，其中，酸为氯化氢。12.根据权利要求1 9中任一项的方法，其中，加热是在70 120°C进行。13.根据权利要求1 9中任一项的方法，其中，加热是在(Z)-11-(3-二甲基氨基亚丙基)-6，11-二氢二苯并氧杂革-2-乙酸或其酸加成盐的晶种的存在下进行。14.根据权利要求1 9中任一项的方法，其中，溶剂为甲苯或氯苯。15.根据权利要求1 9中任一项的方法，其中，R\R2以及R3为甲基。全文摘要通过在选自总碳原子数C3～C8的羧酸酐、C2～C6羧酸卤化物、含硫酸卤化物以及磷卤化物中的至少一种与酸的存在下，将式所示的11-羟基-11-(3-二甲基氨基丙基)-6，11-二氢二苯并氧杂-2-乙酸酯或者其酸加成盐在溶剂中加热，可工业上有利地制造式所示的(Z)-11-(3-二甲基氨基亚丙基)-6，11-二氢二苯并氧杂-2-乙酸或其酸加成盐，其中，式中，R1、R2以及R3独立地表示碳原子数为1～4的烷基。文档编号C07D313/12GK102224145SQ200980147040公开日2011年10月19日 申请日期2009年11月24日 优先权日2008年11月28日专利技术者林健人, 笹山大辅 申请人:住友化学株式会社本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种式［ＩＩ］所示（Ｚ）－１１－（３－二甲基氨基亚丙基）－６，１１－二氢二苯并［ｂ，ｅ］氧杂－２－乙酸或其酸加成盐的制造方法，该方法是在选自总碳原子数Ｃ３～Ｃ８的羧酸酐、Ｃ２～Ｃ６羧酸卤化物、含硫酸卤化物以及磷卤化物中的至少一种与酸的存在下，将式［Ｉ］所示的１１－羟基－１１－（３－二甲基氨基丙基）－６，１１－二氢二苯并［ｂ，ｅ］氧杂－２－乙酸酯或者其酸加成盐在溶剂中加热，其中，式［Ｉ］中，Ｒ１、Ｒ２以及Ｒ３独立地表示碳原子数为１～４的烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：笹山大辅，
申请(专利权)人：住友化学株式会社，
类型：发明
国别省市：JP