杂环取代的新颖苯衍生物和除草剂制造技术

＊＊＊ ［Ⅰ］ 一种用通式（Ⅰ）表示的化合物：式中Ｒ↑［１］是卤原子、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基等，Ｒ↑［２］为卤原子、Ｃ↓［１－６］烷基磺酰基等，ｎ为０或１等，Ｈｅｔ是含有１－４个用碳原子键合的Ｎ、Ｏ或Ｓ原子且被Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］取代的饱和或不饱和的五员杂环，Ｒ↑［３］为氢原子等，Ｒ↑［４］为氢原子、Ｃ↓［１－６］烷基等，Ｒ↑［５］为Ｃ↓［１－６］烷基等，Ｒ↑［６］为可取代的苯基，Ｘ是ＳＯ↓［２］、ＣＨ↓［２］ＣＯ或亚甲基。本发明专利技术的化合物具有优良的除草活性。含有它们的组合物适用作除草剂。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

Heterocyclic substituted novel benzene derivatives and herbicides

* * *, I was a kind of general formula (I) said compounds: in R = 1, C is a halogen atom: 1 - 6: 1 C alkyl, alkoxy - 6, R = 2, C is a halogen atom down 1 - 6 of alkyl sulfonyl, n is 0 or 1, Het is a member of the five - 4 containing 1 carbon atoms bonded with N, O or S atom and R = 7 and R = 8 substituted saturated or unsaturated heterocyclic compounds, R = 3 for hydrogen atom, R = 4 is a hydrogen atom, C down 1 - 6 alkyl, R = 5 for C: 1 - 6 alkyl, R = 6 for phenyl substitute, X SO is down 2, CH: 2 CO or methylene. The compounds of the present invention have excellent herbicidal activity. Compositions containing them as herbicides.

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种在吡唑环的4位上被苯甲酰基取代的新颖吡唑衍生物和除草剂。
技术介绍
作为具有在吡唑环的4位上被苯甲酰基取代的吡唑骨架的除草剂，在日本特许公开平2-173中公开了一种用通式[Ⅱ]表示的化合物， 以及在WO93/18031中，公开了一种用结构式[Ⅲ]表示的化合物 另一方面，在WO96/26206出版物中，公开了一种用结构式[Ⅳ]表示的化合物。然而，这些化合物仅举例说明，没有公开具体的物理数据。 (Z=杂环基)本专利技术的目的是提供一种适于以工业规模方便地合成的除草剂。这种除草剂能在较低剂量下肯定有效，并且非常安全，而且它对作物具有较高的选择性。专利技术的公开本专利技术涉及用通式[Ⅰ]表示的苯甲酰基部分的3位被一个杂环取代的4-苯甲酰基吡唑化合物以及含有吡唑环上烯醇羟基被保护的化合物作为活性组分的除草剂。就是说，本专利技术涉及一种用结构式[Ⅰ]表示的化合物或含有这种化合物的除草剂 (其中R1是卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、或C1-6烷基磺酰基。R2是卤原子、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、或C1-6烷基磺酰基。R3是卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、C1-6卤代烷基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、或C1-6烷基磺酰基。n为0、1或2，当n等于2时，用R3表示的基团可以相同或不同。Het是含有1-3个N、O或S原子且被R7和R8取代的饱和或不饱和的五员杂环，它的碳原子部分与苯环键合。R4是氢原子或C1-6烷基，R5是氢原子、C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6链炔基。R6是C1-6烷基、C3-8环烷基或苯基(它可以被C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、硝基或卤原子取代)。X是SO2、(CH2)mCO、C1-6可被烷基取代的亚烷基或一个单键，m为0、1、2或3)。下面，将详细叙述本专利技术。本专利技术涉及一种用上述结构式[Ⅰ]表示的吡唑化合物以及含有这些化合物作为有效组分的除草剂 在结构式[Ⅰ]中，R1是卤原子(如氟、氯或溴)、C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和叔丁基)、C1-6烷氧基(甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基或叔丁氧基)、硝基、氰基、C1-6卤代烷基(如三氟甲基和三氟乙基)、C1-6卤代烷氧基(如三氟甲氧基)、C1-6烷硫基(甲硫基、乙硫基、丙硫基或异丙硫基)、C1- 6烷基亚磺酰基(如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基和异丙基亚磺酰基)、或C1-6烷基磺酰基(如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基和异丙基磺酰基)。R2是卤原子(如氟、氯或溴)、硝基、氰基、C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和叔丁基)、C1-6烷氧基(甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基或叔丁氧基)、C1-6卤代烷基(如三氟甲基和三氟乙基)、C1-6卤代烷氧基(如三氟甲氧基或三氯甲氧基)、C1-6烷硫基(甲硫基、乙硫基、丙硫基或异丙硫基)、C1-6烷基亚磺酰基(如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基和异丙基亚磺酰基)、或C1-6烷基磺酰基(如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基和异丙基磺酰基)。R3是卤原子(如氟、氯或溴)、C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基和叔丁基)、C1-6烷氧基(甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基或叔丁氧基)、硝基、氰基、C1-6卤代烷基(如三氟甲基和三氟乙基)、C1-6烷硫基(甲硫基、乙硫基、丙硫基或异丙硫基)、C1-6烷基亚磺酰基(如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基和异丙基亚磺酰基)、或C1-6烷基磺酰基(如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基和异丙基磺酰基)。Het是含有1-4个N、O或S原子且可能被R7和R8取代的饱和或不饱和的五员杂环，该杂环的碳原子部分与苯环键合。Het的例子包括2-呋喃基、3-呋喃基、4-呋喃基、5-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、4-噻吩基、5-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、4-吡咯基、2-咪唑基、4-咪唑基、5-咪唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、1,3-噁唑-2-基、1,3-噁唑-4-基、1,3-噁唑-5-基、1,2-异噁唑-3-基、1,2-异噁唑-4-基、1,2-异噁唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、1,2-异噻唑-3-基、1,2-异噻唑-4-基、1,2-异噻唑-5-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,3,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基和1,2,4-三唑-5-基。另外，每个杂环可在任选的部位有R7和R8,R7和R8分别是卤原子(如氟、氯或溴)、C1-6烷基(如甲基或乙基)、C1-6烷氧基(如甲氧基或乙氧基)或C1-6卤代烷基(如三氟甲基)。更优选的Het是如下的杂环基。 在上述通式中，R7和R8各自分别为氢原子、C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基或叔丁基)、C1-6烷氧基(如甲氧基、乙氧基或丙氧基)、卤原子(如氟、氯或溴)或C1-6卤代烷基(如三氟甲基)。另外，R4是氢原子或C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基和叔丁基)、C1-6卤代烷基(如三氟甲基)、羟基C1-6烷基(如羟甲基、1-羟乙基、2-羟乙基或羟丙基)、C1-6烷氧基C1-6烷基(如甲氧基甲基、乙氧基甲基、丙氧基甲基、异丙氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基乙基、乙氧基丙基、甲氧基丙基、乙氧基丙基、丁氧基甲基、叔丁氧基甲基或叔丁氧基乙基)。R5是氢原子、C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基和叔丁基)、C2-6链烯基(如乙烯基、丙烯基、巴豆基、烯丙基)或C2-6链炔基(如乙炔基或炔丙基)。R6是C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基和叔丁基)、C3-C8环烷基(如环丙基、环丁基、环戊基和环己基)或苯基(可被C1-6烷基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基和叔丁基)、C1-6烷氧基(甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基或叔丁氧基)、C1-6卤代烷基(如三氟甲基、三氯甲基、氟甲基、氯甲基、二氟甲基、二氯甲基、三氟乙基或五氟乙基)、C1-6卤代烷氧基(如三氟甲氧基)、硝基或卤原子(如氟、氯或溴)取代)。X是SO2、(CH2)mCO(m为0、1、2或3)或C1-6可被烷基(如甲基或乙基)取代的亚烷基(如亚甲基、亚乙基或亚丙基)或一个单键。XR6优选的实例包括CH2Ar、CH2COAr或SO2Ar(式中Ar是苯基，其中苯环的任选部位可被C1-6烷基(如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基和叔丁基)、C1-6烷氧基(如甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基或叔丁氧基)、C1-6卤代烷基(如三氟甲基、三氯甲基、氟甲基、氯甲基、二氟甲基、二氯甲基、三氟乙基或五氟乙基本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用通式［Ⅰ］表示的化合物：＊＊＊ ［Ⅰ］式中Ｒ↑［１］、Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］相同或不同，它们表示卤原子、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基、硝基、氰基、Ｃ↓［１－６］卤代烷基、Ｃ↓［１－６］卤代烷氧基、Ｃ↓［１－６］烷硫 基、Ｃ↓［１－６］烷基亚磺酰基、或Ｃ↓［１－６］烷基磺酰基，ｎ为０、１或２，当ｎ等于２时，用Ｒ↑［３］表示的基团可以相同或不同；Ｈｅｔ是含有１－３个Ｎ、Ｏ或Ｓ原子且被Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］取代的饱和或不饱和的五员杂环，它们通过碳原子部分 与苯环键合；Ｒ↑［４］是氢原子、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］卤代烷基、羟基Ｃ↓［１－６］烷基或Ｃ↓［１－６］烷氧基Ｃ↓［１－６］烷基；Ｒ↑［５］是氢原子、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］链烯基或Ｃ↓［２－６］链炔基；Ｒ↑ ［６］是Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［３－８］环烷基或苯基，它可被Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［１－６］烷氧基、Ｃ↓［１－６］卤代烷基、Ｃ↓［１－６］卤代烷氧基、硝基或卤原子取代；Ｘ是ＳＯ↓［２］、（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］ＣＯ、可被烷基取代的Ｃ ↓［１－６］亚烷基或一个单键，ｍ为０、１、２或３。...

【技术特征摘要】
JP 1996-4-26 131170/96;JP 1996-11-13 317154/96;JP 1．一种用通式[Ⅰ]表示的化合物式中R1、R2和R3相同或不同，它们表示卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基亚磺酰基、或C1-6烷基磺酰基，n为0、1或2，当n等于2时，用R3表示的基团可以相同或不同；Het是含有1-3个N、O或S原子且被R7和R8取代的饱和或不饱和的五员杂环，它们通过碳原子部分与苯环键合；R4是氢原子、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿达弘之，山口正男，宫原治，田中克典，川名贵，高桥明裕，古口正巳，山岸秀树，
申请(专利权)人：日本曹达株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]