本发明专利技术提供一种包含化合物４－［４－［４－（４－氟－３－三氟甲基－苯基）－１－甲基－１Ｈ－咪唑－２－基］－哌啶－１－基］－１Ｈ－吡唑并［３，４－ｄ］嘧啶或其可药用盐和ＥＧＦＲ抑制剂的组合治疗，用于治疗多形性成胶质细胞瘤、结肠腺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、顺铂－耐受性小细胞肺癌、卵巢癌、白血病、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、肾细胞癌、多发性骨髓瘤、卡波济氏肉瘤、霍杰金淋巴瘤、淋巴管肌瘤、非霍杰金淋巴瘤或肉瘤。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】P70 S6激酶抑制剂和EGFR抑制剂的组合治疗
技术介绍
磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)/AKT/哺乳动物雷帕霉素靶(mTOR)途径涵盖大量在控制细胞生长和存活中关键的信号点。P70 S6激酶是一种丝氨酸-苏氨酸蛋白激酶，其为PUK/ AKT/mTOR信号通路的下游效应物。P70 S6激酶磷酸化细胞内的核糖体蛋白S6，并调节核糖体生物合成、细胞生长和细胞周期进程(响应于促有丝分裂刺激)。P70 S6激酶通常在很多固体肿瘤中被活化。用于治疗这样的肿瘤的P70 S6激酶的抑制剂公开在WO 2006/046024 和 WO 2008/075109 中。表皮生长因子受体(EGFR)是一种属于结构相关受体酪氨酸激酶家族的跨膜糖蛋白。EGFR以细胞表面水平供给PlI/AKT/mTOR途径。EGFR被认为在多种信号转导途径中很重要，看上去在肿瘤发生和肿瘤生长中都起关键性作用。EGFR及其配体在许多肿瘤类型的自分泌生长循环(growth loops)中过表达或参与该自分泌生长循环。EP 0 817 775公开了一系列4-(取代的苯基氨基)喹唑啉衍生物，其具有EGFR抑制活性，并且在治疗癌症中有用。存在用于治疗癌症的改善治疗剂的需要。而且，存在具有比现有治疗更大功效的治疗剂的需要。本专利技术的优选的组合治疗显示出比用任何单独治疗剂的治疗更大的功效。 当给药次最优剂量的每种治疗剂时，本专利技术的更优选的组合治疗剂显示出更大的功效。专利技术简述本专利技术提供一种产品，其包含化合物444--哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶或其可药用盐和EGFR抑制剂，作为在治疗中同时、分别或顺序使用的组合制剂。本专利技术进一步提供一种产品，其包含化合物4-W--哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶或其可药用盐和 EGFR抑制剂，作为在治疗下述疾病中同时、分别或顺序使用的组合制剂多形性成胶质细胞瘤、结肠腺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、顺钼-耐受性小细胞肺癌、卵巢癌、白血病、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、肾细胞癌、多发性骨髓瘤、卡波济氏肉瘤、霍杰金淋巴瘤、淋巴管肌瘤、非霍杰金淋巴瘤或肉瘤。本专利技术进一步提供化合物4-W--哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶或其可药用盐，其与EGFR抑制剂同时、 分别或顺序组合用于治疗下述疾病多形性成胶质细胞瘤、结肠腺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、顺钼-耐受性小细胞肺癌、卵巢癌、白血病、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、肾细胞癌、 多发性骨髓瘤、卡波济氏肉瘤、霍杰金淋巴瘤、淋巴管肌瘤、非霍杰金淋巴瘤或肉瘤。本专利技术进一步提供一种治疗选自下述癌症的方法多形性成胶质细胞瘤、结肠腺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、顺钼-耐受性小细胞肺癌、卵巢癌、白血病、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、肾细胞癌、多发性骨髓瘤、卡波济氏肉瘤、霍杰金淋巴瘤、淋巴管肌瘤、非霍杰金淋巴瘤和肉瘤，该方法包括向有此需要的患者给药组合有效量的化合物 4--哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶或其可药用盐和EGFR抑制剂。专利技术详述化合物氟-3-三氟甲基-苯基)-1-甲基-IH-咪唑-2-基]-哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶权利要求1.产品，其包含化合物444--哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶或其可药用盐和EGFR抑制剂，作为在治疗中同时、分别或顺序使用的组合制剂。2.产品，其包含化合物444--哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶或其可药用盐和EGFR抑制剂，作为在治疗下述疾病中同时、分别或顺序使用的组合制剂多形性成胶质细胞瘤、结肠腺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、顺钼-耐受性小细胞肺癌、卵巢癌、白血病、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、肾细胞癌、多发性骨髓瘤、卡波济氏肉瘤、霍杰金淋巴瘤、淋巴管肌瘤、非霍杰金淋巴瘤或肉瘤。3.根据权利要求2的产品，其中所述组合制剂用于在治疗非小细胞肺癌中同时、分别或顺序使用。4.根据权利要求1至3中任一项的产品，其中所述EGFR抑制剂是埃罗替尼盐酸盐。5.根据权利要求1至4中任一项的产品，其中所述化合物444--哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶或其可药用盐是4- -哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶甲苯磺酸盐。6.根据权利要求1至5中任一项的产品，其中所述化合物444--哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶或其可药用盐和EGFR抑制剂将被口服给药。7.化合物4--哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶或其可药用盐，用于在下述疾病的治疗中与EGFR抑制剂同时、分别或顺序组合使用多形性成胶质细胞瘤、结肠腺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、顺钼-耐受性小细胞肺癌、卵巢癌、白血病、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、肾细胞癌、多发性骨髓瘤、卡波济氏肉瘤、霍杰金淋巴瘤、淋巴管肌瘤、非霍杰金淋巴瘤或肉瘤。8.根据权利要求7的化合物或其可药用盐，用于与EGFR抑制剂同时、分别或顺序组合使用，其中所述使用是治疗非小细胞肺癌。9.根据权利要求7或权利要求8的化合物或其可药用盐，用于与EGFR抑制剂同时、分别或顺序组合使用，其中所述EGFR抑制剂是埃罗替尼盐酸盐。10.根据权利要求7至9中任一项的化合物，其中所述化合物是4--哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶甲苯磺酸盐。11.根据权利要求7至10中任一项的化合物或其可药用盐，用于与EGFR抑制剂同时、 分别或顺序组合使用，其中所述化合物和所述EGFR抑制剂将被口服给药。12.—种治疗选自下述癌症的方法多形性成胶质细胞瘤、结肠腺癌、非小细胞肺癌、 小细胞肺癌、顺钼-耐受性小细胞肺癌、卵巢癌、白血病、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、肾细胞癌、多发性骨髓瘤、卡波济氏肉瘤、霍杰金淋巴瘤、淋巴管肌瘤、非霍杰金淋巴瘤和肉瘤，该方法包括向有此需要的患者给药组合有效量的化合物444--哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶或其可药用盐和 EGFR抑制剂。13.根据权利要求12的方法，其中所述癌症是非小细胞肺癌。14.根据权利要求12或权利要求13的方法，其中所述EGFR抑制剂是埃罗替尼盐酸盐。15.根据权利要求12至14中任一项的方法，其中所述化合物444--哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶或其可药用盐是4- -哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶甲苯磺酸盐。16.根据权利要求12至15中任一项的方法，其中所述化合物444--哌啶-1-基]-IH-吡唑并嘧啶或其可药用盐和EGFR抑制剂被口服给药。全文摘要本专利技术提供一种包含化合物4--哌啶-1-基]-1H-吡唑并嘧啶或其可药用盐和EGFR抑制剂的组合治疗，用于治疗多形性成胶质细胞瘤、结肠腺癌、非小细胞肺癌、小细胞肺癌、顺铂-耐受性小细胞肺癌、卵巢癌、白血病、胰腺癌、前列腺癌、乳腺癌、肾细胞癌、多发性骨髓瘤、卡波济氏肉瘤、霍杰金淋巴瘤、淋巴管肌瘤、非霍杰金淋巴瘤或肉瘤。文档编号A61K31/436GK102209538SQ200980144877 公开日2011年10月5日 申请日期2009年11月4日 优先权日2008年11月11日专利技术者吉加纳奇 S. 申请人:伊莱利利公司本文档来自技高网...
【技术保护点】
１．产品，其包含化合物４－［４－［４－（４－氟－３－三氟甲基－苯基）－１－甲基－１Ｈ－咪唑－２－基］－哌啶－１－基］－１Ｈ－吡唑并［３，４－ｄ］嘧啶或其可药用盐和ＥＧＦＲ抑制剂，作为在治疗中同时、分别或顺序使用的组合制剂。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：S吉加纳奇，
申请(专利权)人：伊莱利利公司，
类型：发明
国别省市：US
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