丙型肝炎病毒抑制剂制造技术

技术编号:7150809 阅读:150 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术披露了具有通式(I)的丙型肝炎病毒抑制剂。本发明专利技术还披露了包含所述化合物的组合物及使用所述化合物抑制HCV的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术大体涉及抗病毒化合物,更具体涉及对由丙型肝炎病毒(HCV)编码的NS3 蛋白酶(本申请也称作“丝氨酸蛋白酶”)的功能进行抑制的化合物、包含所述化合物的组合物及对NS3蛋白酶的功能进行抑制的方法。
技术介绍
HCV是主要的人类病原体,其在世界范围内感染约一亿七千万人-大致是1型人类免疫缺陷病毒感染数量的5倍。这些HCV感染个体中相当大的部分发展成严重的进行性肝脏疾病,包括肝硬化和肝细胞癌。目前,最有效的HCV疗法使用α -干扰素和利巴韦林的组合,其在40%的患者中产生持续的效果。最新的临床结果证明,作为单一疗法,PEG化的α-干扰素优于未修饰的 α-干扰素。然而,即使就涉及PEG化α-干扰素和利巴韦林组合的实验性治疗方案而言, 相当多的患者也没有出现病毒载量的持续减少。因此,就开发用于治疗HCV感染的有效疗法而言,存在明显和迫切的需要。HCV是正链RNA病毒。基于对所推断氨基酸序列进行的比较和5’-非翻译区的广泛相似性,已经将HCV归类为黄病毒科(Flaviviridae family)中独立的属。黄病毒科的所有成员都具有包封的病毒体(enveloped virion),其本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)的化合物或其药用盐:其中R1选自羟基和-NHSO2R5;R2选自氢、烯基、烷基和环烷基,其中所述烯基、烷基和环烷基各自任选被1、2、3或4个卤素取代;R3为苯基,所述苯基被额外的苯基或杂环基取代,其中所述额外的苯基和杂环基任选地进一步被1、2、3、4或5个独立地选自下述的取代基取代:烷氧基、烷基、氰基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基和羟基;R4选自氢、烷氧基羰基、烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、环烷基氧基羰基、卤代烷氧基羰基、卤代烷基、卤代烷基羰基、卤代烷基磺酰基、(NRaRb)羰基和(NRaRb)磺酰基,其中所述环烷基氧基羰基的环烷基部分任选地被1、2或3个卤代烷基取代;R5选自烷基、芳...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:王向东
申请(专利权)人:百时美施贵宝公司
类型:发明
国别省市:US

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