取代的嘧啶衍生物的制备方法技术

技术编号:7147628 阅读:177 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及制备可在组胺H4受体调节剂的合成中用作中间体的取代嘧啶衍生物的方法,以及涉及H4调节剂合成中的中间体。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及制备可在组胺H4受体调节剂的合成中用作中间体的取代嘧啶衍生物 的新方法,以及涉及H4调节剂合成中的新中间体。
技术实现思路
本专利技术涉及用于制备式(I)化合物或其可药用盐的方法权利要求1.一种用于制备式(I)化合物及其可药用盐的方法2. 一种用于制备式(1- 化合物的方法 H3C3.根据权利要求2所述的方法,其中PG1和PG2各自为CBz。4.根据权利要求2所述的方法,其中所述式(VI-S)化合物中LG1为羟基。5.根据权利要求2所述的方法,其中所述式(VI-幻化合物以约1.0摩尔当量的量存在。6.根据权利要求2所述的方法,其中所述偶联剂体系为DIAD和PPti3;并且其中所述偶 联剂体系以约1. 2摩尔当量的量存在。7.根据权利要求2所述的方法,其中所述第一有机溶剂为2-甲基-THF。8.根据权利要求2所述的方法,其中所述式(V-S)化合物在约5°C下与所述式(VI-S) 化合物反应。9.根据权利要求2所述的方法,其中通过使所述式(VII-幻化合物与氢气在Pd/C催化 剂的存在下反应而将所述式(VII-S)化合物去保护。10.根据权利要求2所述的方法,其中所述式(本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种用于制备式(I)化合物及其可药用盐的方法其中L1是CN;Rc选自H、甲基、乙基、丙基、异丙基、-CF3、环丙基和环丁基;R6为氢;R8选自氢和C1-4烷基;Z选自N和CH;n为1或2;R9、R10和R11各自独立地选自氢和C1-4烷基,所述方法包括:使其中PG1和PG2各自独立地为氮保护基团的式(V)化合物与其中LG1为离去基团的式(VI)化合物在第一有机溶剂中反应,并且当LG1为-OH时,使其在偶联剂体系的存在下反应,以产生相应的式(VII)化合物;使所述式(VII)化合物去保护,以产生相应的式(VIII)化合物;和使所述式(VIII)化合物与式(IX)化合物在第二有机溶剂中反应,以...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:S·切斯科肯恰恩
申请(专利权)人:詹森药业有限公司
类型:发明
国别省市:BE

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