【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有抗癌活性且更具体具有MEK激酶抑制活性的异吲哚酮。本专利技术提 供可用于在哺乳动物中抑制异常细胞生长、治疗过度增殖性疾病或治疗炎性疾病的组合物 和方法。本专利技术还涉及使用所述化合物在体外、原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞或相 关病理学病症的方法。
技术介绍
为了理解Ras如何传递细胞外生长信号，出现了 MAP(促分裂原活化蛋白， mitogen-activated protein)激酶(MAPK)途径作为膜结合Ras和细胞核之间的关键通路。 MAPK途径包括涉及三种关键激酶(即Raf、MEK (MAP激酶激酶)和ERK (MAP激酶))的一连串 磷酸化事件。活化的GTP结合Ras导致Raf激酶的活化和间接磷酸化。然后Raf在两个丝氨 酸残基(对于MEKl为S218和S222，对于MEK2为S222和S226)上对MEKl和MEK2进行磷酸 化(Ahnet al. ,Methods in Enzymology 2001，332，417-431)。然后活化的 MEK对其唯一已 知的底物即MAP激酶ERKl和ERK2进行磷酸化。对于ERKl，ERK...
【技术保护点】
１．式Ｉ化合物或其盐：其中Ｚ１为ＣＲ１Ｒ１ａ或ＮＲＡ；Ｒ１和Ｒ１ａ独立选自Ｈ、Ｃ１－Ｃ３烷基、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ或ＯＲＡ；或Ｒ１和Ｒ１ａ与它们所连接的碳一起形成３－５元碳环；或Ｒ１和Ｒ１ａ一起为（＝Ｏ）或（＝ＣＲＡＲＡ）；Ｚ２为ＣＲ２或Ｎ；Ｒ２为Ｈ、Ｃ１－Ｃ３烷基、卤素、ＣＦ３、ＣＨＦ２、ＣＮ、ＯＲＡ或ＮＲＡＲＡ；每个ＲＡ独立为Ｈ或Ｃ１－Ｃ３烷基；Ｚ３为ＣＲ３或Ｎ；Ｒ３选自Ｈ、卤素、ＣＮ、ＣＦ３、－ＯＣＦ３、－ＮＯ２、－（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ’）Ｒ１１、－（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ’）ＯＲ１１、－（ＣＲ１４Ｒ１５）ｎＣ（＝Ｙ’）ＮＲ１１Ｒ１２、－（ＣＲ１４Ｒ１５...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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