式１化合物，其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或可药用盐，其中Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４和Ｒ５如本说明书所定义，可用作ＪＡＫ激酶抑制剂。公开了包含式Ｉ化合物和可药用载体、辅料或媒介物的药物组合物和在患者中治疗响应ＪＡＫ激酶活性抑制的疾病或病状或减轻响应ＪＡＫ激酶活性抑制的疾病或病状的严重程度的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
【技术保护点】
１．式Ｉ化合物及其对映异构体、非对映异构体、互变异构体或可药用盐，其中：Ｒ１是Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、苯基、Ｃ１－Ｃ９杂环基或Ｃ１－Ｃ９杂芳基，其中所述苯基和杂芳基任选地被１至５个Ｒ６取代；Ｒ２是苯基、Ｃ１－Ｃ９杂芳基或Ｃ１－Ｃ９杂环基，其中所述苯基、杂芳基和杂环基任选地被１至５个Ｒ７取代；Ｒ３、Ｒ４和Ｒ５独立地为Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＯＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ或Ｃｌ；Ｒ６独立地为Ｈ、Ｃ１－Ｃ６烷基、Ｃ２－Ｃ６烯基、Ｃ２－Ｃ６炔基、（Ｃ０－Ｃ６烷基）ＯＲａ、（Ｃ０－Ｃ６烷基）ＮＲａＲｂ、卤素、ＣＮ、ＣＦ３、Ｓ（Ｏ）１－２ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、ＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂ、ＮＲａＳ（Ｏ）１－２ＮＲｂ、（Ｃ０－Ｃ６烷基）Ｃ１－Ｃ５杂芳基、（Ｃ０－Ｃ６烷基）Ｃ１－Ｃ５杂环基、（Ｃ０－Ｃ６烷基）Ｃ３－Ｃ６环烷基、（Ｃ０－Ｃ６烷基）Ｃ６－Ｃ９芳基、（Ｃ０－Ｃ６烷基）Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ０－Ｃ５烷基）ＮＲａＲｂ、Ｃ（Ｏ）（Ｃ０－Ｃ５烷基）（Ｃ１－Ｃ５杂环基）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ（Ｃ０－Ｃ５烷基）（Ｃ１－Ｃ５杂环基）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ（Ｃ０－Ｃ５烷基）（Ｃ３－Ｃ６环烷基）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ（Ｃ０－Ｃ５烷基）（Ｃ１－Ｃ５杂芳基）、Ｃ（Ｏ）ＮＲａ（Ｃ１－Ｃ５烷基）ＮＲａＲｂ或Ｃ（Ｏ）ＮＲａ（Ｃ１－Ｃ５烷基）（Ｃ６芳基），其中所述烷基、烯基和炔基任选地被１至５个独立地选自ＯＲａ、ＮＲｃＲｄ、氧代和卤素的取代基取代，且所述芳基、杂环基、杂芳基和环烷基任选地被１至５个独立地选自ＯＲａ、氧代、卤素、ＣＦ３、ＮＲｃＲｄ、Ｃ１－Ｃ４烷基、（Ｃ０－Ｃ６烷基）Ｃ１－Ｃ５杂环基和Ｃ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ４烷基）的取代基取代；Ｒ７独立地为Ｈ、Ｃ１－Ｃ６烷基、Ｃ２－Ｃ６烯基、Ｃ２－Ｃ６炔基、（Ｃ０－Ｃ６烷基）ＯＲａ、（Ｃ０－Ｃ６烷基）ＮＲａＲｂ、（Ｃ０－Ｃ６烷基）（Ｃ６－Ｃ９芳基）、卤素、Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、ＳＯ２（Ｃ１－Ｃ６烷基）、ＳＯ２ＮＲａＲｂ、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＨ２ＣＦ３、硝基、Ｓ（Ｏ）（Ｃ１－Ｃ６烷基）、Ｓ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ＮＲａＳ（Ｏ）１－２Ｒｂ、Ｃ（Ｏ）Ｒａ、Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、（Ｃ０－Ｃ６烷基）Ｃ１－Ｃ５杂芳基、（Ｃ０－Ｃ６烷基）Ｃ１－Ｃ５杂环基或（Ｃ０－Ｃ６烷基）Ｃ３－Ｃ６环烷基，其中所述烷基、烯基和炔基任选地被１至５个独立地选自氧代、ＮＲａＲｂ、ＯＲａ和卤素的取代基取代，且所述芳基、杂芳基、杂环基和环烷基任选地被１至５个独立地选自ＯＲａ、卤素、ＣＦ３、ＮＲｃＲｄ和Ｃ１－Ｃ４烷基的取代基取代；Ｒａ和Ｒｂ独立地为Ｈ、ＯＲｃ、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ６烷基）、Ｃ１－Ｃ６烷基、Ｃ６芳基或Ｃ３－Ｃ６环烷基，其中所述烷基、芳基和环烷基任选地被１至５个独立地选自Ｃ１－Ｃ４烷基、（Ｃ０－Ｃ３烷基）ＯＲｃ、氧代、卤素、ＮＲｃＲｄ和Ｃ４－Ｃ５杂环基的取代基取代；或Ｒａ和Ｒｂ与它们所连接的原子一起形成Ｃ１－Ｃ５杂环基；和Ｒｃ和Ｒｄ独立地为Ｈ、Ｃ１－Ｃ３烷基、Ｃ３－Ｃ６环烷基或苯基，其中所述烷基、环烷基和苯基任选地被１至５个独立地选自卤素、ＣＨ３ＯＨ、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ６烷基）和Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６烷基）的取代基取代。...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱炳炎，
申请(专利权)人：健泰科生物技术公司，
类型：发明
国别省市：US
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。