【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及可用于治疗p38激酶相关病症(p38 kinase-associatedcondition) 的咪唑并吡啶化合物和咪唑并吡嗪化合物。本专利技术还涉及含有至少一种本专利技术化合物的药 物组合物,其可用于治疗激酶相关病症如P38激酶相关病症,以及本专利技术还涉及在患者中 抑制激酶活性的方法。
技术介绍
很多种细胞因子参与炎症应答(inflammatory response),包括IL-1、 IL-6、IL-8和TNF-α。在很多种疾病中涉及细胞因子如IL-I和TNF-α的过量产生 (overproduction),这些疾病包括炎性肠病(inflammatory boweldisease)、类风湿性关节 炎(rheumatoid arthritis)、牛皮癣(psoriasis)、多发性硬化(multiple sclerosis)、 内毒素休克(endotoxin shock)、骨质疏松(osteoporosis)、阿尔兹海默病(Alzheimer,s disease)禾口充血性心力衰竭(congestive heart failure)等。 人类患者中的证据表明细胞因子的蛋白拮抗剂对于治疗慢性炎性疾病(chronic inflammatory disease)是有效的,所述蛋白拮抗剂如TNF-α的单克隆抗体(Enbrel) 和可溶性 TNF-α 受体-Fc 融合蛋 白(solubleTNF-αreceptor-Fc fusion protein) (Etanercept)。TNF-α的生物合成应答于外部刺激如促细胞分裂原(mitogen)、传染 ...
【技术保护点】
1.式I化合物或其同位素体、对映异构体、非对映异构体和可药用盐:其中:R1选自:任选取代的噻唑基、任选取代的噻吩基和任选取代的吡唑基;R2选自:任选取代的低级烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷氧基、任选取代的芳基氧基、任选取代的芳基氨基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基和任选取代的环烯基;R3选自氢、任选取代的低级烷基、任选取代的羟基低级烷基、羧基、任选取代的烷氧基羰基、任选取代的烷氧基羰基甲基、任选取代的氨甲酰基、任选N-取代的氨甲酰基甲基、任选取代的芳基、任选取代的杂环基、任选取代的环烷基、任选取代的环烯基、任选取代的氨基和任选取代的酰胺基;以及R4选自氢和任选取代的烷氧基羰基,条件是式I化合物不是选自以下化合物之一:
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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