作为抗细胞凋亡Ｂｃｌ抑制剂的羟基苯基磺酰胺制造技术

本发明专利技术提供了式（Ｉ）化合物或者其立体异构体、互变异构体、盐或者溶剂化物，其中变量在本发明专利技术中定义。式（Ｉ）化合物为Ｂｃｌ－２家族抗凋亡蛋白抑制剂。本发明专利技术还提供了含有所述化合物的组合物及使用所述化合物治疗疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及可用作抗癌剂的新颖羟基苯基磺酰胺化合物。本专利技术也涉及使用所述 化合物治疗增殖性疾病和其它疾病的方法及含有所述化合物的药物组合物。
技术介绍
细胞凋亡或者程序性细胞死亡在保证多细胞生物体中细胞增殖和细胞消亡之间 的合适平衡中发挥重要作用。在多种人类疾病中涉及该途径的紊乱，这些疾病包括癌症 。靴向性关键细胞凋亡 调节剂是开发抗癌治疗剂和生物学受损细胞凋亡所致其它人类疾病疗法的关注所在。属于Bcl_2(B细胞淋巴细胞/白血病-2)家族的蛋白质在调节细胞凋 亡中发挥重要作用。该家族包含促进细胞存活的蛋白质(Bcl_2、Bcl_b、Bcl-Xl, Bcl-w、Mcl-l、Al)和促进细胞死亡的蛋白质(即Bak、Bax、Bim、Bid等)。家族成员共享至 多四个Bcl-2同源性(BH)结构域且经由这些BH结构域形成的同二聚体或者杂二聚体调节 彼此作为细胞死亡激动剂或者拮抗剂的功能。促凋亡家族成员和促存活家族成员之间的细 胞比值表明了细胞命运。例如，促存活Bcl-2家族蛋白质水平在多种癌症中升高，这使肿瘤 细胞对细胞凋亡能够更具抵抗性。因此，对肿瘤细胞中促存活Bcl-2家族蛋白本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式Ｉ化合物或者其盐：其中Ｌ１为－ＳＯ２Ｎ（Ｒ２）－ＣＨ２－；Ｌ２为Ｒ５、－（ＣＨ２）ｎ－Ｎ（Ｒ４）－ＣＯ－（ＣＨ２）１－Ｒ５、－（ＣＨ２）ｎ－Ｎ（Ｒ４）－ＣＯ－Ｏ－Ｃ１－６烷基、－ＣＨ２－Ｎ（Ｒ４）－ＳＯ２－Ｒ５、－ＣＨ２－Ｎ（Ｒ４）－ＣＯ－Ｎ（Ｒ４）－Ｒ５、－ＣＯ－Ｎ（Ｒ４）－（ＣＨＲ）ｎ－Ｒ５、－ＣＨ２－Ｎ（Ｒ４）－ＣＨ２－Ｒ５、－Ｏ－Ｒ５ａ、－ＣＨ２－Ｓ－（ＣＨ２）１－Ｒ５、－（ＣＨ２）ｎ－Ｒ５ａ、－ＣＯ－Ｒ５ｂ；ｎ为０、１、２或者３；ｌ为０、１、２或者３；Ｚ为ＣＨ、Ｎ或者Ｎ－氧化物基团；Ｒ在每次出现时独立选自Ｈ、Ｃ１－６烷基、Ｃ１－６卤代烷基和－（ＣＨ２）ｒ－芳基；Ｒ１选自氢、Ｆ、...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：金敬淳，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：US