取代的４－氨基－嘧啶类化合物的新型合成方法技术

本发明专利技术涉及一种生产式ＩＶ化合物的方法，其中Ｒ１是氨基保护基团，Ｒ２是氢或Ｃ１－１０烷基，该方法包括：ａ）使式Ｉａ化合物与铵盐ＮＨ４＋Ｘ－在溶剂中进行反应，得到式ＩＩ化合物，其中Ｍ＋是阳离子，优选地选自由Ｌｉ＋、Ｎａ＋、Ｋ＋、１／２Ｍｇ２＋和１／２Ｚｎ２＋组成的组，Ｘ－是阴离子，优选地选自由氯离子、溴离子、硫酸根和乙酸根组成的组；ｂ）使式ＩＩ化合物与腈Ｒ２－ＣＮ在碱的存在下进行反应，得到式ＩＶ化合物。本发明专利技术还涉及式ＩＩ化合物及其用于生产维生素Ｂ１的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利技术涉及N-取代的N-(3-氨基-2-氰基烯丙基)胺(特别是N-(3-氨基-2-氰 基烯丙基)甲酰胺)向取代的4-氨基-嘧啶的直接转换。具体地，本专利技术涉及通过N-取 代的N-(3-氨基-2-氰基烯丙基)胺(特别是N-(3-氨基-2-氰基烯丙基)甲酰胺)和诸 如乙腈的烷基腈的环化反应来制备2-烷基-4-氨基-5-甲酰氨基甲基嘧啶(特别是制备 2-甲基-4-氨基-5-甲酰氨基甲基嘧啶)的新型反应。4-氨基_嘧啶类化合物的重要件4-氨基_嘧啶类化合物及其氨基取代的衍生物是多种抗生素、除草剂和维生素B1 的结构单元。例如，安普罗铵(Amprolium，以商品名CORID⑧销售，一种硫胺类似物)竞争性地 抑制硫胺的活性转运。双孢子球菌(coccidia)对这种抑制作用的敏感性是其宿主的50倍。 它能预防暴露的牛中的双孢子球菌感染，并且在发病时起到临床治疗的作用。通过在小肠 内阻止双孢子球菌，CORID 可以预防在大肠内的更危险的球虫病(coccidiosis)。权利要求1.式II化合物的反式异构体，其中R是氨基保护基团，优选地R是甲酰基、乙酰基或叔2.式II化合物的顺式异构体，其中R本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式ＩＩ化合物的反式异构体，其中Ｒ是氨基保护基团，优选地Ｒ是甲酰基、乙酰基或叔丁氧羰基

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：里恩哈德·卡治，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：NL