作为蛋白激酶抑制剂的3,4-二芳基吡唑类制造技术

技术编号:7140625 阅读:213 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
公开了如本说明书所定义的式(I)的3,4-二芳基吡唑衍生物及其药学可接受的盐、及其制备方法和包含它们的药物组合物;本发明专利技术的化合物可以在疗法中用于治疗于蛋白激酶活性失调相关的疾病,如癌症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,4-二芳基吡唑类的制作方法,4- 二芳基吡唑类本专利技术涉及一些调节蛋白激酶活性的取代的3,4_ 二芳基吡唑化合物。本专利技术的 化合物由此用于治疗因蛋白激酶活性失调导致的疾病。本专利技术还提供了这些化合物的制 备方法、包含这些化合物的药物组合物和使用包含这些化合物的药物组合物治疗疾病的方法。根据细胞环境的不同,典型Ras、Raf, MEK(促分裂原活化蛋白激酶/胞外信号调 节激酶)、ERK(胞外信号调节激酶)途径在调节各种细胞功能中起中枢作用,包括细胞增 殖、分化、存活、无限增殖化和血管发生(综述在Peyssonnaux和Eychene,Biology of the Cell,2001,93,3-62中)。在这种途径中,Raf家族成员在结合荷载鸟苷三磷酸(GTP)的Ras 后被募集至质膜,导致Raf蛋白磷酸化和活化。活化的Raf然后磷酸化并且活化MEK,由此 磷酸化和活化ERK。在活化后,ERK从胞质易位至核,导致转录因子(例如Mk-I和Myc)磷 酸化和活性调节。已经报道Ras/Raf/MEK/ERK途径通过刺激血管发生和通过抑制细胞凋亡 促成通过诱导无限增殖化的转基因表型、生长本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.式(I)的化合物:其中:m是0-6的整数;R1是氢、三氯甲基、三氟甲基、卤素、氰基、OH、OR8、NR9R10、NR21COR22、COOH、COOR11、CONR12R13或任选取代的选自直链或支链(C1-C8)烷基、(C2-C8)烯基或(C2-C8)炔基、(C3-C8)环烷基、(C3-C8)环烯基、杂环基、芳基和杂芳基的基团,其中:R8和R11各自独立地为选自如下的任选取代的基团:直链或支链(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、杂环基、芳基和杂芳基;R9、R10、R12和R13相同或不同,各自独立地是氢或任选取代的选自直链或支链(C1-C8)烷基、(C3-C8)环烷基、杂环基、芳基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:M·普里茨
申请(专利权)人:内尔维阿诺医学科学有限公司
类型:发明
国别省市:IT

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