作为金属蛋白酶抑制剂的芳基－磺酰胺二聚体制造技术

本发明专利技术涉及具有式（Ｉ）的二聚的芳基－磺酰氨基化合物，其具有对金属蛋白酶ＭＭＰ的抑制活性，所述式（Ｉ）是（Ｍ）－Ｌ－（Ｍ’），其中Ｍ和Ｍ’彼此相同或不同地表示式（ＩＩ）金属蛋白酶抑制剂的残基，其中Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｇ和ｎ具有在说明书中记载的含义；本发明专利技术还涉及它们的制备方法、含有它们的药物组合物、和它们作为治疗剂、尤其是在变性病症的治疗中的应用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术适用于治疗领域，更具体地，本专利技术涉及芳基-磺酰氨基(sulphonamido) 化合物、它们的制备方法、包含它们的药物组合物、和它们作为治疗剂、尤其是在变性病症 (degenerative disorder)的治疗中的应用。
技术介绍
已知许多生理和病理过程的特征在于细胞的显著过度增殖和迁移性。它们包括诸 如胚胎发生或组织的发育和分化等生理过程，以及包括肿瘤在内的病理过程，更一般地，累 及多个身体区域或器官的病症肺、肌肉、骨骼、皮肤，以及神经系统、淋巴系统、胃肠系统、 肾系统、黄斑-眼(maculo-ocular)系统、心血管系统等。在病理学的或非病理学的状态中，高细胞增殖和迁移性主要取决于锌金属蛋白酶 的活性，所述锌金属蛋白酶是在人类中存在的一类催化蛋白酶(也称作蛋白水解酶)，已知 所述酶在它们的催化部位配位锌离子，且能水解蛋白肽链内的酰胺键。锌金属蛋白酶包括胞外基质金属蛋白酶(在下文中称作MMP)、ADAMS (A解联蛋白 和金属蛋白酶)和ADAMT(A解联蛋白和含有凝血酶敏感蛋白(Trombospondin) I型重复序 列的金属蛋白酶)。一旦生成后，这些蛋白酶本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式（Ｉ）化合物（Ｍ）－Ｌ－（Ｍ’）　　　　（Ｉ）其中Ｍ和Ｍ’彼此相同或不同地表示式（ＩＩ）金属蛋白酶抑制剂的残基其中：Ｒ是式－Ａｒ－Ｘ－Ａｒ’（ＩＩＩ）的基团，其中Ａｒ是亚芳基、亚杂芳基、芳基或杂芳基，且Ａｒ’与Ａｒ相同或不同且独立于Ａｒ地是芳基或杂芳基或Ｈ；所述Ａｒ和Ａｒ’任选地被一个或多个选自下述的基团取代：（ｉ）直链或分支的烷基、烷氧基、羟烷基、烷氧基烷基、氨基、氨烷基、烷氨基、氨酰基、酰氨基、羧基或全氟化的烷基，它们各自在烷基链中具有１－４个碳原子；（ｉｉ）直链或分支的Ｃ２－Ｃ６链烯基或炔基；（ｉｉｉ）卤素或氰基（－ＣＮ）基团；Ｘ是单键，或它是选自下述的二价连接物：直链或分支的Ｃ１...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·茹瑟罗，
申请(专利权)人：伯拉考成像股份公司，
类型：发明
国别省市：IT